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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acetyl-CoA Carboxylase
  4. Olumacostat glasaretil

Olumacostat glasaretil  (Synonyms: DRM01)

目錄號: HY-17641 純度: 98.90%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Olumacostat glasaretil (DRM01) 是乙酰輔酶 A 羧化酶 (ACC) 的小分子抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Olumacostat glasaretil Chemical Structure

Olumacostat glasaretil Chemical Structure

CAS No. : 1261491-89-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1271
In-stock
1 mg ￥660
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3213
In-stock
50 mg ￥4700
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Olumacostat glasaretil (DRM01) is a small molecule inhibitor of acetyl coenzyme A carboxylase (ACC).

體外研究
(In Vitro)

Acetyl coenzyme A carboxylase controls the first, rate limiting step in fatty acid biosynthesis. Olumacostat glasaretil inhibits de novo lipid synthesis in primary and transformed human sebocytes. At 3 μM, olumacostat glasaretil reduces fatty acid synthesis to at or below baseline levels. 14C-acetate incorporation levels are 85%-90% lower for SEB-1 cultures treated with olumacostat glasaretil at 20 μM compared to control samples. At 3 μM, olumacostat glasaretil reduces sebocyte triacylglycerol, cholesteryl/wax ester, diacylglycerol, cholesterol and phospholipid levels from control values on average by approximately 86%, 57%, 51%, 39% and 37%, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Olumacostat glasaretil is a pro-drug of the ACC inhibitor 5-(tetradecyloxy)-2-furoic acid (TOFA) and is designed to enhance delivery in vivo. Topical application of olumacostat glasaretil but not TOFA significantly reduces hamster ear sebaceous gland size. HPLC analyses of hamster ear extracts shows that olumacostat glasaretil treatment increases ACC levels and the ratio of acetyl-CoA to free CoA in tested animals, indicating increased fatty acid oxidation. These changes are consistent with ACC inhibition. Matrix-assisted laser desorption/ionization (MALDI) imaging reveals that OG applied onto Yorkshire pig ears accumulates in sebaceous glands relative to the surrounding dermis[1]. At week 12, OG treatment shows greater reductions from baseline in inflammatory lesions and noninflammatory lesions, and more patients with greater than or equal to 2-grade improvement in investigator global assessment score than vehicle[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

481.62

Formula

C26H43NO7
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (259.54 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0763 mL 10.3816 mL 20.7633 mL
5 mM 0.4153 mL 2.0763 mL 4.1527 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.32 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.90%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Primary human sebocytes are grown to confluence in 96-well plates in sebocyte growth medium and stimulated with 1 μM human insulin and 1 μM liver X receptor (LXR) agonist T0901317 in the presence of increasing concentrations of TOFA or olumacostat glasaretil in culture medium containing 0.1% DMSO. After 24 hours, stimulation/treatment medium is removed and test articles are reapplied in labeling medium containing [14C]-acetate. Following an additional 16 hours, cells are harvested using trypsin/EDTA. Lipid extracts are prepared and the amount of [14C]-acetate incorporation is determined by liquid scintillation as a measure of de novo fatty acid synthesis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Hamster: To assess treatment effects on ACC activity, hamsters receive 20 ?L of solvent mixture with or without 6% olumacostat glasaretil, once daily onto one ear for 1, 4 or 7 days. Punch biopsies are harvested 24 hours after the final dose. Livers are harvested 24 hours after the 7th application. HPLC CoA ester analysis is adapted[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

Olumacostat glasaretil 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0763 mL 10.3816 mL 20.7633 mL 51.9081 mL
5 mM 0.4153 mL 2.0763 mL 4.1527 mL 10.3816 mL
10 mM 0.2076 mL 1.0382 mL 2.0763 mL 5.1908 mL
15 mM 0.1384 mL 0.6921 mL 1.3842 mL 3.4605 mL
20 mM 0.1038 mL 0.5191 mL 1.0382 mL 2.5954 mL
25 mM 0.0831 mL 0.4153 mL 0.8305 mL 2.0763 mL
30 mM 0.0692 mL 0.3461 mL 0.6921 mL 1.7303 mL
40 mM 0.0519 mL 0.2595 mL 0.5191 mL 1.2977 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2076 mL 0.4153 mL 1.0382 mL
60 mM 0.0346 mL 0.1730 mL 0.3461 mL 0.8651 mL
80 mM 0.0260 mL 0.1298 mL 0.2595 mL 0.6489 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1038 mL 0.2076 mL 0.5191 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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