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  2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. Oxidative Phosphorylation Parasite p38 MAPK Raf Apoptosis
  4. Rafoxanide

Rafoxanide  (Synonyms: 雷復(fù)尼特)

目錄號(hào): HY-17598 純度: 98.60%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Rafoxanide 是一種具有口服活性的強(qiáng)效鹵代水楊苯胺，具有抗寄生蟲(chóng)活性。Rafoxanide 通過(guò)解偶聯(lián)氧化磷酸化來(lái)干擾吸蟲(chóng)的能量代謝。Rafoxanide 還被發(fā)現(xiàn)是 BRAF V600E 突變蛋白 的有效抑制劑，該蛋白在結(jié)直腸癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸蟲(chóng)和片吸蟲(chóng)感染以及嗜羊狂蠅感染。Rafoxanide 也可用于癌癥研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Rafoxanide Chemical Structure

Rafoxanide Chemical Structure

CAS No. : 22662-39-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
500 mg ￥500
In-stock
1 g ￥850
In-stock
5 g   詢(xún)價(jià)  
10 g   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Rafoxanide:

查看 Parasite 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 p38 MAPK 亞型特異性產(chǎn)品:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Rafoxanide is a poent, orally active halogenated salicylaniline agent with antiparasitic activity. Rafoxanide interferes with energy metabolism in trematodes by uncoupling oxidative phosphorylation. Rafoxanide is also found to be a potent inhibitor of the BRAF V600E mutant protein, which is important in colorectal cancer. Rafoxanide can be used for the control of infestation with Hemonchus species or Fasciola species in sheep and cattle as well as Oestrus ovis in sheep. Rafoxanide can also be used for cancer research[1][2][3].

IC50 & Target

Schistosome

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 CC50
> 100 μM
Compound: Rafoxanide
Cytotoxicity against HEK293 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by Alamar Blue reporter assay
Cytotoxicity against HEK293 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by Alamar Blue reporter assay
[PMID: 30392371]
體外研究
(In Vitro)

Rafoxanide (1.25-5 μM, 24 h) 以劑量依賴(lài)性方式抑制 HT-29 細(xì)胞的 ERK 激活以及 HT-29、HCT-116 和 DLD-1 的增殖，而對(duì)人正常結(jié)腸上皮細(xì)胞 HCEC-1CT 和 NCM460 的增殖無(wú)明顯影響[3]。
Rafoxanide (1.25-5 μM, 24 h) 將 HCT-116 和 DLD-1 細(xì)胞阻滯在 G0/G1 期，同時(shí)通過(guò)誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激下調(diào) cyclin D1 水平[3]。
Rafoxanide (1.25-5 μM, 48 h) 可激活 HCT-116 和 DLD-1 的程序性細(xì)胞死亡[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: HCT-116
Concentration: 1.25, 2.5, 5μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased phosphorylate eIF2α and CHOP, which is the hallmark feature of ERS.

Apoptosis Analysis[3]

Cell Line: HCEC-1CT, HCT-116 and DLD-1
Concentration: 1.25, 2.5, 5μM
Incubation Time: 24, 48, 60 h
Result: Detected cell death of HCT-116 and DLD-1 from 48 h while no significant cell death was observed in HCEC-1CT. Pre-incubation of CRC cells with the pan-caspase inhibitor Q-VD-OPH totally reverted the rafoxanide-induced cell death, indicating the involvement of apoptotic pathways.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Rafoxanide (7.5 mg/kg, 靜脈注射, 兩天一次, 88d) 可減少 Apcmin/+ 小鼠結(jié)腸腫瘤的發(fā)生[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: AOM induced Apcmin/+ mice[3]
Dosage: 7.5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once every 2 d for 88d
Result: Exerted less number and size of AOM induced lesions in the colon. No significant body weight changes were observed.
Detected adenomas (28.6%), advanced adenomas (67.8%) and adenocarcinoma (3.6%) in control group as adenomas (33.3%), advanced adenomas (25%%) and no obvious lesions(41.6%) were detected in treated group.
Caused increased signal for p-eIF2α, CHOP and cleaved caspase-3 in tumor tissues while these signal in non-tumor colon epithelium were barely detectable.
分子量

626.01

Formula

C19H11Cl2I2NO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

雷復(fù)尼特；氯苯碘柳胺；碘醚柳胺；碘柳酰胺氯苯醚；福諾得片
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (49.52 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5974 mL 7.9871 mL 15.9742 mL
5 mM 0.3195 mL 1.5974 mL 3.1948 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.60%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5974 mL 7.9871 mL 15.9742 mL 39.9355 mL
5 mM 0.3195 mL 1.5974 mL 3.1948 mL 7.9871 mL
10 mM 0.1597 mL 0.7987 mL 1.5974 mL 3.9935 mL
15 mM 0.1065 mL 0.5325 mL 1.0649 mL 2.6624 mL
20 mM 0.0799 mL 0.3994 mL 0.7987 mL 1.9968 mL
25 mM 0.0639 mL 0.3195 mL 0.6390 mL 1.5974 mL
30 mM 0.0532 mL 0.2662 mL 0.5325 mL 1.3312 mL
40 mM 0.0399 mL 0.1997 mL 0.3994 mL 0.9984 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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