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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor
  4. Atenolol

Atenolol  (Synonyms: 阿替洛爾; (RS)-Atenolol)

目錄號: HY-17498 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南

Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一種心臟選擇性的 β1 腎上腺素受體 (β1-adrenergic receptor) 阻斷劑。Atenolol 在豚鼠左心室膜 β1 腎上腺素受體處的 Ki 為 697 nM。阿替洛爾可用于高血壓和心絞痛的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Atenolol Chemical Structure

Atenolol Chemical Structure

CAS No. : 29122-68-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
500 mg ￥400
In-stock
1 g ￥530
In-stock
5 g ￥1340
In-stock
10 g   詢價  
50 g   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Atenolol ((RS)-Atenolol) is a cardioselective β1-adrenergic receptor blocker, with a Ki of 697 nM at β1-adrenoceptor in guine pig left ventricle membrane. Atenolol can be used for the research of hypertension and angina pectoris[1][2].

IC50 & Target[1]

Beta-1 adrenergic receptor

697 nM (Ki)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A-375 IC50
> 100 μM
Compound: Atenolol
Antiproliferative activity against human A375 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human A375 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 32216987]
HEK293 IC50
2.1 x 10-1 μM
Compound: Atenolol
Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta1 adrenergic receptor expressed in HEK293 cells measured after 60 mins by scintillation counting method
Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta1 adrenergic receptor expressed in HEK293 cells measured after 60 mins by scintillation counting method
[PMID: 27876250]
SK-MEL-28 IC50
> 100 μM
Compound: Atenolol
Antiproliferative activity against human SK-MEL-28 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SK-MEL-28 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 32216987]
SK-MEL-5 IC50
> 100 μM
Compound: Atenolol
Antiproliferative activity against human SK-MEL-5 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SK-MEL-5 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 48 hrs by MTT assay
[PMID: 32216987]
體外研究
(In Vitro)

Atenolol (1-100 μM, 5 h) 與硝苯地平 (HY-B0284) 聯(lián)用加強(qiáng)對大鼠主動脈平滑肌細(xì)胞細(xì)胞遷移的抑制作用[3]。
Atenolol (50-150 μM, 24 h) 以劑量依賴的方式降低Hem-ECs的細(xì)胞存活率[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: Rat aortic smooth muscle cells
Concentration: 1-100 μM
Incubation Time: 48-72 h
Result: Inhibited cell proliferation (-20%) when incubation lasted 72 h at 100 μM.

Cell Migration Assay [3]

Cell Line: Rat aortic smooth muscle cells
Concentration: 1-100 μM
Incubation Time: 5 h
Result: Inhibited myocyte migration induced by fibrinogen in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: Hemangioma-derived ECs (Hem-ECs)
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Increased LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ ratio and decreased p62.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Atenolol (5-20 mg/kg, 灌胃, 1 次) 與氨氯地平 (HY-B0317) 聯(lián)用可降低和穩(wěn)定 2K1C 腎血管性高血壓大鼠的血壓[5]。
Atenolol (6 mg/kg, 口服, 1 次) 與硝苯地平 (HY-B0284) 聯(lián)用可預(yù)防 ZD6126 誘導(dǎo)的心肌壞死，增加血漿中肌鈣蛋白 T 水平[6]。
Atenolol (40 mg/kg, 口服, 每天一次, 6 周) 增加了小鼠質(zhì)膜 β1- 和 β2- 腎上腺受體密度[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 2K1C renovascular hypertensive rats [5]
Dosage: 5-20 mg/kg (single; combination with Amlodipine (HY-B0317) (0.5-2 mg/kg))
Administration: i.g., one time
Result: Reduced the average blood oressure (BP) levels within 24 h after administration when treated with Atenolol and Amlodipine (HY-B0317).
Decreased the blood pressure variability (BPV) levels when treated with 10 mg/kg Atenolol and 1 mg/kg Amlodipine (HY-B0317), or 20 mg/kg Atenolol and 2 mg/kg Amlodipine (HY-B0317).
Animal Model: Hras5 tumor xenograft rat model [6]
Dosage: 6 mg/kg (combination with Nifedipine (HY-B0284) (10 mg/kg))
Administration: Oral gavage (p.o.), one time
Result: Abolished the hypertensive and tachycaidic effects of ZD6126.
Animal Model: Male wistar rats[7]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), daily, 6 weeks
Result: Increased the density of total β-adrenoceptors.
Decreased the expression level of β1- adrenoceptor mRNA.
Clinical Trial
分子量

266.34

Formula

C14H22N2O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

阿替洛爾；氨酰心安
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (375.46 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (31.28 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7546 mL 18.7730 mL 37.5460 mL
5 mM 0.7509 mL 3.7546 mL 7.5092 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 36.67 mg/mL (137.68 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.7546 mL 18.7730 mL 37.5460 mL 93.8650 mL
5 mM 0.7509 mL 3.7546 mL 7.5092 mL 18.7730 mL
10 mM 0.3755 mL 1.8773 mL 3.7546 mL 9.3865 mL
15 mM 0.2503 mL 1.2515 mL 2.5031 mL 6.2577 mL
20 mM 0.1877 mL 0.9386 mL 1.8773 mL 4.6932 mL
25 mM 0.1502 mL 0.7509 mL 1.5018 mL 3.7546 mL
30 mM 0.1252 mL 0.6258 mL 1.2515 mL 3.1288 mL
DMSO 40 mM 0.0939 mL 0.4693 mL 0.9386 mL 2.3466 mL
50 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7509 mL 1.8773 mL
60 mM 0.0626 mL 0.3129 mL 0.6258 mL 1.5644 mL
80 mM 0.0469 mL 0.2347 mL 0.4693 mL 1.1733 mL
100 mM 0.0375 mL 0.1877 mL 0.3755 mL 0.9386 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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