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  2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. Phosphodiesterase (PDE) Autophagy
  4. Cilostazol

Cilostazol  (Synonyms: 西洛他唑; OPC 13013)

目錄號: HY-17464 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南

Cilostazol (OPC 13013) 是有效、選擇性的心血管系統(tǒng)中磷酸二酯酶 3 亞型 PDE 3A 的抑制劑，IC50 值為 0.2 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cilostazol Chemical Structure

Cilostazol Chemical Structure

CAS No. : 73963-72-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥900
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Cilostazol:

    Cilostazol purchased from MCE. Usage Cited in: Cardiovasc Eng Technol. 2019 Dec;10(4):638-647.  [Abstract]

    Cilostazol increases cell proliferation in H/I cell models. The protein expression levels of p-AKT and p-eNOS and proliferation in HUVEC H/I cell model.

    Cilostazol purchased from MCE. Usage Cited in: Cardiovasc Eng Technol. 2019 Dec;10(4):638-647.  [Abstract]

    Cilostazol increases cell proliferation in H/I cell models. The protein expression levels of p-AKT and p-eNOS and proliferation in VSMCH/I cell model. The protein expression is detected by western blotting, and cell proliferation was analyzed by DAPI/Brdu staining.

    Cilostazol purchased from MCE. Usage Cited in: Cardiovasc Eng Technol. 2019 Dec;10(4):638-647.  [Abstract]

    Cilostazol increases cell proliferation in H/I cell models. The protein expression levels of p-AKT and p-eNOS and proliferation in VSMCH/I cell model. The protein expression is detected by western blotting, and cell proliferation was analyzed by DAPI/Brdu staining.

    Cilostazol purchased from MCE. Usage Cited in: Cardiovasc Eng Technol. 2019 Dec;10(4):638-647.  [Abstract]

    Cilostazol increases cell proliferation in H/I cell models. The protein expression levels of p-AKT and p-eNOS and proliferation in VSMCH/I cell model.

    查看 Phosphodiesterase (PDE) 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Cilostazol (OPC 13013) is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase (PDE) 3A, the isoform of PDE 3 in the cardiovascular system, with an IC50 of 0.2 μM[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 0.2 μM ( PDE 3A)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO IC50
    91.2 μM
    Compound: cilostazol
    Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
    Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
    		[PMID: 23812503]
    Platelet IC50
    109 μM
    Compound: Cilostazol
    Antiplatelet activity against collagen A23187-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method
    Antiplatelet activity against collagen A23187-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method
    		[PMID: 23425969]
    Platelet IC50
    40 μM
    Compound: Cilostazol
    Antiplatelet activity against collagen collagen-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method
    Antiplatelet activity against collagen collagen-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method
    		[PMID: 23425969]
    Platelet IC50
    73 μM
    Compound: Cilostazol
    Antiplatelet activity against collagen ADP-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method
    Antiplatelet activity against collagen ADP-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method
    		[PMID: 23425969]
    Sf9 IC50
    0.84 μM
    Compound: Cilostazol
    Inhibition of human recombinant PDE3 catalytic domain expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
    Inhibition of human recombinant PDE3 catalytic domain expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method
    		[PMID: 19303290]
    體外研究
    (In Vitro)

    Cilostazol 選擇性抑制 cGMP 抑制的磷酸二酯酶 (PDE 3)，是各種激動劑誘導(dǎo)的血小板聚集的有效抑制劑[2]。
    Cilostazol 抑制應(yīng)激誘導(dǎo)的人血小板聚集(SIPA)呈劑量依賴性，SIPA的IC50為15 μM, adp誘導(dǎo)的血小板聚集的IC50為12.5 μM[2]。
    Cilostazol 直接有效地抑制HSC的活化，但不抑制Kupffer細(xì)胞[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Cilostazol (臨床使用劑量；口服2 周) 可在體內(nèi)減輕 CCl4 誘導(dǎo)的肝纖維化，這可能是由于其直接抑制 HSC 活化的作用[3]。
    Cilostazol (腹膜內(nèi)注射) 注射；10 mg/kg；缺血后連續(xù) 7 天) 減輕神經(jīng)功能障礙、腦萎縮和梗塞體積，并抑制星形膠質(zhì)細(xì)胞增殖/神經(jīng)膠質(zhì)瘢痕形成，并在缺血后 7 天和 28 天加速缺血邊界區(qū)的血管生成[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male C57BL/6J mice[3]
    Dosage: 0.1% w/w, 0.3% w/w
    Administration: Oral administration; fed a normal diet for 2 weeks
    Result: Exhibited a lesser fibrotic area than control groups.
    Animal Model: Male ICR mice[4]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 7 consecutive days after ischemia
    Result: Had an effectve effects for the late injury.
    Clinical Trial
    分子量

    369.46

    Formula

    C20H27N5O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    西洛他唑
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (135.33 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7067 mL 13.5333 mL 27.0665 mL
    5 mM 0.5413 mL 2.7067 mL 5.4133 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2 mg/mL (5.41 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.87%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7067 mL 13.5333 mL 27.0665 mL 67.6663 mL
    5 mM 0.5413 mL 2.7067 mL 5.4133 mL 13.5333 mL
    10 mM 0.2707 mL 1.3533 mL 2.7067 mL 6.7666 mL
    15 mM 0.1804 mL 0.9022 mL 1.8044 mL 4.5111 mL
    20 mM 0.1353 mL 0.6767 mL 1.3533 mL 3.3833 mL
    25 mM 0.1083 mL 0.5413 mL 1.0827 mL 2.7067 mL
    30 mM 0.0902 mL 0.4511 mL 0.9022 mL 2.2555 mL
    40 mM 0.0677 mL 0.3383 mL 0.6767 mL 1.6917 mL
    50 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5413 mL 1.3533 mL
    60 mM 0.0451 mL 0.2256 mL 0.4511 mL 1.1278 mL
    80 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3383 mL 0.8458 mL
    100 mM 0.0271 mL 0.1353 mL 0.2707 mL 0.6767 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Cilostazol
    目錄號：
    HY-17464
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