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  2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. Elastase SARS-CoV
  4. Sivelestat sodium tetrahydrate

Sivelestat sodium tetrahydrate  (Synonyms: 西維來司鈉四水合物; EI546 sodium tetrahydrate; LY544349 sodium tetrahydrate; ONO5046 sodium tetrahydrate)

目錄號: HY-17443B 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南

Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 是競爭性的人類中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶的抑制劑，其 IC50 值為 44 nM， Ki 值為 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潛力用于COVID-19的急性肺損傷/急性呼吸窘迫綜合征或彌散性血管內(nèi)凝血的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Sivelestat sodium tetrahydrate Chemical Structure

Sivelestat sodium tetrahydrate Chemical Structure

CAS No. : 201677-61-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥437
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥2400
In-stock
100 mg ￥3500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Sivelestat sodium tetrahydrate:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate is a competitive inhibitor of human neutrophil elastase, with an IC50 of 44 nM and a Ki of 200 nM. Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate has the potential for the study of acute lung injury/acute respiratory distress syndrome or disseminated intravascular coagulation in COVID-19[1][2][3][4].

體外研究
(In Vitro)

Sivelestat (ONO-5046) does not inhibit trypsin, thrombin, plasmin, plasma kallikrein, pancreas kallikrein, chymotrypsin and cathepsin G even at 100 μM[1].
Sivelestat (ONO-5046) exhibits IC50 values of 44 nM, 36 nM, 19 nM, 37 nM and 49 nM for human, rabbit, rat, hamster and mouse neutrophil elastase, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Sivelestat (ONO-5046, 0.021-2.1 mg/kg, intratracheally) suppresses lung hemorrhage in hamster (ID50 = 82 pg/kg) by intratracheal administration and increase of skin capillary permeability in guinea pig (ID50 = 9.6 mg/kg) by intravenous administration, both of which are induced by human neutrophil elastase[1].
Sivelestat (10 mg/kg, infusion via the tail vein) ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats[2].
Sivelestat (15, 60 mg/kg, ip) prevents ischemia–reperfusion injury in the rat bladder[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Golden hamsters, weighing 90 to 110 g[1].
Dosage: 0.021-2.1 mg/kg.
Administration: Intratracheally five min before HNE injection.
Result: Significantly and dosedependently suppressed the lung hemorrhage.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing 350-400 g[2].
Dosage: 10 mg/kg.
Administration: Continuous infusion via the tail vein at 10 mg/kg/h for 60 min during the resuscitation phase.
Result: Greatly suppressed lung injury, as revealed by the reduced histological damage.
Significantly ameliorated HSR-induced lung injury.
Markedly decreased the levels of TNF-α and iNOS gene.
Animal Model: Male Sprague Dawley rats, 8 weeks old and weighing 250-320 g[3].
Dosage: 15 mg/kg or 60 mg/kg.
Administration: IP.
Result: Decreased the blood flow in the bladder during reperfusion phase compared to the IR group.
Clinical Trial
分子量

528.51

Formula

C20H29N2NaO11S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

西維來司鈉四水合物
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (473.03 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8921 mL 9.4606 mL 18.9211 mL
5 mM 0.3784 mL 1.8921 mL 3.7842 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.90%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8921 mL 9.4606 mL 18.9211 mL 47.3028 mL
5 mM 0.3784 mL 1.8921 mL 3.7842 mL 9.4606 mL
10 mM 0.1892 mL 0.9461 mL 1.8921 mL 4.7303 mL
15 mM 0.1261 mL 0.6307 mL 1.2614 mL 3.1535 mL
20 mM 0.0946 mL 0.4730 mL 0.9461 mL 2.3651 mL
25 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7568 mL 1.8921 mL
30 mM 0.0631 mL 0.3154 mL 0.6307 mL 1.5768 mL
40 mM 0.0473 mL 0.2365 mL 0.4730 mL 1.1826 mL
50 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9461 mL
60 mM 0.0315 mL 0.1577 mL 0.3154 mL 0.7884 mL
80 mM 0.0237 mL 0.1183 mL 0.2365 mL 0.5913 mL
100 mM 0.0189 mL 0.0946 mL 0.1892 mL 0.4730 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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