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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Immunology/Inflammation NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  3. Calcium Channel Reactive Oxygen Species
  4. Nisoldipine

Nisoldipine  (Synonyms: 尼索地平; BAY-k 5552)

目錄號(hào): HY-17402 純度: 99.36%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Nisoldipine (BAY-k 5552; Sular) 是一種具有口服活性的可穿透血腦屏障的二氫吡啶類 calcium 拮抗劑，與其他鈣通道拮抗劑相比，具有更強(qiáng)的血管選擇性。Nisoldipine 可抑制鈣離子流入并阻斷電壓門控鈣通道。Nisoldipine 能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和全身動(dòng)脈。尼索地平具有降壓和抗心絞痛活性。Nisoldipine 還具有神經(jīng)保護(hù)和抗病毒活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Nisoldipine Chemical Structure

Nisoldipine Chemical Structure

CAS No. : 63675-72-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
100 mg ￥400
In-stock
500 mg ￥640
In-stock
1 g ￥980
In-stock
5 g   詢價(jià)  
10 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Nisoldipine:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Nisoldipine (BAY-k 5552; Sular) is an orally active and blood-brain barrier-penetrating dihydropyridine calcium antagonist, with greater vascular selectivity than other calcium channel antagonists. Nisoldipine inhibits calcium influx and blocks voltage-gated calcium channels. Nisoldipine dilates coronary and systemic arteries. Nisoldipine has antihypertensive and anti-anginal activity. Nisoldipine also displays neuroprotective and antiviral activity[1][2][7][11].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

體外研究
(In Vitro)

Nisoldipine 非競(jìng)爭(zhēng)性地降低人 Paraoxonase 1 的活性，其 IC50 值為 13.987 μM[3]。
Nisoldipine (10-100 μM, 8-10 min) 在完全極化的豚鼠心室肌細(xì)胞中，對(duì)延遲整流 K+ 通道的選擇性比對(duì) L 型 Ca2+ 通道的選擇性低約 30 倍[4]。
Nisoldipine 還具有抗氧化功效，在添加活性氧之前和之后的 IC50 均為 28.2 μM[5]。
Nisoldipine (1 μM, 90 s) 在很大程度上阻止了 Kupffer 細(xì)胞中脂多糖引起的 [Ca2+]i 升高[6]。
Nisoldipine (20 μM, 預(yù)處理 3 h) 通過干擾甲型流感病毒對(duì) A549 細(xì)胞的內(nèi)化發(fā)揮其抗病毒作用[7]。
Nisoldipine (1 到 10 nM 和 1 到 100 nM 遞增方式，間隔 5 min) 降低 NG-nitro-L-arginine (HY-12115) 灌注大鼠心臟的冠狀動(dòng)脈灌注壓升高[8]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Nisoldipine (10 ppm，胃內(nèi)喂食，4 周) 可預(yù)防大鼠因胃內(nèi)長(zhǎng)期接觸乙醇而引起的酒精性肝炎，這可能是通過抑制內(nèi)毒素介導(dǎo)的 Kupffer 細(xì)胞活化實(shí)現(xiàn)的[1]。
Nisoldipine (1000 ppm，飲食，12-14 周) 可阻止自發(fā)性高血壓大鼠高血壓的發(fā)展并減輕伴隨的心臟和主動(dòng)脈肥大[9]。
Nisoldipine (1000 ppm，飲食，22 周) 可減輕自發(fā)性高血壓大鼠的高血壓和保護(hù)心臟，降低微觀瘢痕發(fā)生率，反應(yīng)性間質(zhì)和血管周圍纖維化程度[10]。
Nisoldipine (20-40 mg/kg，胃內(nèi)灌服，每天，從第 2 天到第 21 天) 減輕小鼠足部震蕩誘發(fā)的創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙，同時(shí)使皮質(zhì)酮水平恢復(fù)正常[11]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats with chronic intragastric ethanol exposure[1]
Dosage: 10 ppm
Administration: Added to the diet, 4 weeks
Result: Decreased serum aspartate transaminase (AST) levels, reaching 101 U/L.
Decreased steatosis and necrosis.
Blocked the swift increase in alcohol metabolism and elevated oxygen consumption in perfused livers from rats treated with alcohol.
Clinical Trial
分子量

388.41

Formula

C20H24N2O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

尼索地平
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (257.46 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5746 mL 12.8730 mL 25.7460 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5746 mL 5.1492 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5746 mL 12.8730 mL 25.7460 mL 64.3650 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5746 mL 5.1492 mL 12.8730 mL
10 mM 0.2575 mL 1.2873 mL 2.5746 mL 6.4365 mL
15 mM 0.1716 mL 0.8582 mL 1.7164 mL 4.2910 mL
20 mM 0.1287 mL 0.6436 mL 1.2873 mL 3.2182 mL
25 mM 0.1030 mL 0.5149 mL 1.0298 mL 2.5746 mL
30 mM 0.0858 mL 0.4291 mL 0.8582 mL 2.1455 mL
40 mM 0.0644 mL 0.3218 mL 0.6436 mL 1.6091 mL
50 mM 0.0515 mL 0.2575 mL 0.5149 mL 1.2873 mL
60 mM 0.0429 mL 0.2145 mL 0.4291 mL 1.0727 mL
80 mM 0.0322 mL 0.1609 mL 0.3218 mL 0.8046 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1287 mL 0.2575 mL 0.6436 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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