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  2. Immunology/Inflammation
  3. Macrophage migration inhibitory factor (MIF) COX
  4. Iguratimod

Iguratimod  (Synonyms: 艾拉莫德; T614)

目錄號: HY-17009 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南

Iguratimod 是一種抗風(fēng)濕劑，能夠有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值為 20 μM (7.7 μg/mL)，而對 COX-1 無作用；Iguratimod 同時(shí)為巨噬細(xì)胞移動(dòng)抑制因子 (MIF) 抑制劑，IC50 值為 6.81 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Iguratimod Chemical Structure

Iguratimod Chemical Structure

CAS No. : 123663-49-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Iguratimod:

    Iguratimod purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2019 Nov;119:109455.  [Abstract]

    Effects of T-614 on COX2 expression in pancreas. Con, control group; SAP, cerulein plus LPS group; T-614, SAP and Iguratimod treatment group. COX-2 level by western blotting. COX2 protein relative to GAPDH level.

    Iguratimod purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2019 Nov;119:109455.  [Abstract]

    Effects of T-614 on NF-κB pathway and NLRP3 pathway in SAP in mice. The immunohistochemical detection of p-p65 and NLRP3 in the pancreas tissues.

    Iguratimod purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2019 Nov;119:109455.  [Abstract]

    Effects of T-614 on pro-inflammatory cytokines in SAP in mice. Con, control group; SAP, cerulein plus LPS group; T-614, SAP and Iguratimod treatment group. Serum IL-6, TNF-α and IL-1β expression were measured by ELISA in three different groups. IL-6, TNF-α and IL-1β mRNA levels in pancreatic tissue are detected by real-time PCR.

    查看 COX 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Iguratimod is an antirheumatic agent, acts as an inhibitor of COX-2, with an IC50 of 20 μM (7.7 μg/mL), but shows no effect on COX-1. Iguratimod also inhibits macrophage migration inhibitory factor (MIF) with an IC50 of 6.81 μM.

    IC50 & Target[1][3]

    COX-2

    20 μM (IC50)

    MIF

    6.81 μM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Iguratimod (T-614) 是一種抗風(fēng)濕藥，可作為 COX-2 的抑制劑，IC50 為 20 μM (7.7 μg/mL)，但對 COX-1 沒有影響。Iguratimod (0.1，1，10 μg/mL) 抑制緩激肽刺激的 PGE2 從成纖維細(xì)胞釋放。Iguratimod 以濃度依賴性方式抑制緩激肽刺激的成纖維細(xì)胞的 COX 活性，IC50 為 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也劑量依賴性地抑制 COX-2 mRNA 水平[1]。此外，Iguratimod 有效抑制巨噬細(xì)胞遷移抑制因子 (MIF)，IC50 為 6.81 μM。Iguratimod 在體外與糖皮質(zhì)激素有協(xié)同作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 顯示鎮(zhèn)痛作用，顯著提高大鼠左后爪的疼痛退縮閾值，呈劑量依賴性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌細(xì)胞接種誘導(dǎo)的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 還劑量依賴性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 處理的大鼠破骨細(xì)胞活性低于對照組[2]。Iguratimod (20 mg/kg ip) 顯示出顯著增加易受內(nèi)毒素血癥影響的 BALB/c 小鼠的存活率，并減弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 給藥后 90 分鐘血清中分離的 TNFα 釋放[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    374.37

    Formula

    C17H14N2O6S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    艾拉莫德
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (89.03 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6712 mL 13.3558 mL 26.7115 mL
    5 mM 0.5342 mL 2.6712 mL 5.3423 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.68 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.93%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [3]

    Briefly, human Raji B cells are plated at a density of 0.5 × 104 cells/well in a 96-well plate and synchronized by incubation for 24 h in RPMI 1640 medium supplemented with 0.1-0.5% FBS. Synchronized cells are pretreated with Iguratimod or vehicle for 30 min prior to stimulation with macrophage migration inhibitory factor (MIF) for 24 h. At 20 h BrdU is added to cells and quantified using a BrdU Cell proliferation assay kit[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice[3]
    Endotoxemia is induced by intraperitoneal injection of LPS from E. coli O111:B4. In BALB/c animals, 5 mg/kg LPS is used as a lethal dose for survival experiments; animals are treated with Iguratimod (20 mg/kg i.p.) 0.5 h prior to LPS, 6 h after LPS, and then once daily for 3 days and monitored for survival over 2 weeks. In C57BL/6 animals, 20 mg/kg LPS is used as non-lethal dose for plasma cytokine experiments; animals are pretreated with Iguratimod (20 mg/kg i.p.) twice, one dose each at 2 and 0.5 h prior to LPS administration, and euthanized at 90 min post-LPS by CO2 asphyxiation with cervical dislocation. Blood is collected by cardiac puncture and allowed to clot 20 min at room temperature and 20 min at 4°C; sera are isolated by centrifugation at 300 × g for 10 min and stored at ?20°C for further analysis by TNFα ELISA (1:3 dilution)[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6712 mL 13.3558 mL 26.7115 mL 66.7789 mL
    5 mM 0.5342 mL 2.6712 mL 5.3423 mL 13.3558 mL
    10 mM 0.2671 mL 1.3356 mL 2.6712 mL 6.6779 mL
    15 mM 0.1781 mL 0.8904 mL 1.7808 mL 4.4519 mL
    20 mM 0.1336 mL 0.6678 mL 1.3356 mL 3.3389 mL
    25 mM 0.1068 mL 0.5342 mL 1.0685 mL 2.6712 mL
    30 mM 0.0890 mL 0.4452 mL 0.8904 mL 2.2260 mL
    40 mM 0.0668 mL 0.3339 mL 0.6678 mL 1.6695 mL
    50 mM 0.0534 mL 0.2671 mL 0.5342 mL 1.3356 mL
    60 mM 0.0445 mL 0.2226 mL 0.4452 mL 1.1130 mL
    80 mM 0.0334 mL 0.1669 mL 0.3339 mL 0.8347 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Iguratimod
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