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  2. Autophagy Apoptosis
  3. ULK Autophagy Apoptosis
  4. SBI-0206965

SBI-0206965 是一種強(qiáng)效, 選擇性和細(xì)胞滲透性自噬激酶 ULK1 抑制劑, 抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分別為 108 nM 和 711 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SBI-0206965 Chemical Structure

SBI-0206965 Chemical Structure

CAS No. : 1884220-36-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1453
In-stock
1 mg ￥540
In-stock
5 mg ￥1350
In-stock
10 mg ￥2150
In-stock
25 mg ￥3688
In-stock
50 mg ￥5450
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    SBI-0206965 purchased from MCE. Usage Cited in: BioMedicine. 2018 Aug;34:85-93.  [Abstract]

    A498 and ACHN cells are cultured in starvation medium (EBSS) with SBI-0206965 (0 μM, 5 μM, 10 μM, and 20 μM) for 24 h. Phosphorylation of Ser108 of the AMPK β1 subunit, cleavage of PARP and Caspase 8, and levels of LC3B and p62 are measured by western blot analysis.

    查看 ULK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    SBI-0206965 is a potent, selective and cell permeable autophagy kinase ULK1 inhibitor with IC50s of 108 nM for ULK1 kinase and 711 nM for the highly related kinase ULK2[1].

    IC50 & Target[1]

    ULK1

    108 nM (IC50)

    ULK2

    711 nM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A549 IC50
    6.78 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    HL-60 IC50
    18.92 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    MCF7 IC50
    26.17 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human MCF-7 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MCF-7 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    MDA-MB-468 IC50
    18.38 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    MDA-MB-468 IC50
    2.1 μM
    Compound: 1; SBI-0206965
    Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells measured after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    Cytotoxicity against human MDA-MB-468 cells measured after 72 hrs by Celltiter-Glo assay
    		[PMID: 33200929]
    U-937 IC50
    25.12 μM
    Compound: SBI-0206963; SBI-0206965
    Antiproliferative activity against human U937 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human U937 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
    		[PMID: 32961380]
    體外研究
    (In Vitro)

    SBI-0206965（5-20 μM；24 小時(shí)）在饑餓期間誘導(dǎo) A498 和 ACHN 細(xì)胞凋亡[1]。
    SBI-0206965（5-20 μM；24 小時(shí)）可減弱 AMPK β1 亞基 Ser108 的磷酸化，并增加裂解的 Caspase 8 和 PARP（細(xì)胞凋亡標(biāo)志物）的水平[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: A498 and ACHN cells (starvation medium (EBSS) treatment)
    Concentration: 5, 10 ,20 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Induced significant levels of apoptosis.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: A498 and ACHN cells (EBSS treatment)
    Concentration: 5, 10, 20?μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Attenuated the phosphorylation of Ser108 of the AMPK β1 subunit and increased the levels of cleaved Caspase 8 and PARP, markers of apoptosis. Autophagy was evaluated by analysis of LC3B and p62.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    SBI-0206965（50 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次，持續(xù) 37 天）可抑制腫瘤生長(zhǎng)并誘導(dǎo) A498 異種移植腫瘤細(xì)胞凋亡[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Six-week-old male BALB/c nude mice (A498 xenograft tumours)[1]
    Dosage: 50?mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; once every three days for 37 days
    Result: Significantly suppressed tumour growth.
    分子量

    489.32

    Formula

    C21H21BrN4O5
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (204.37 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0437 mL 10.2183 mL 20.4365 mL
    5 mM 0.4087 mL 2.0437 mL 4.0873 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.92%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0437 mL 10.2183 mL 20.4365 mL 51.0913 mL
    5 mM 0.4087 mL 2.0437 mL 4.0873 mL 10.2183 mL
    10 mM 0.2044 mL 1.0218 mL 2.0437 mL 5.1091 mL
    15 mM 0.1362 mL 0.6812 mL 1.3624 mL 3.4061 mL
    20 mM 0.1022 mL 0.5109 mL 1.0218 mL 2.5546 mL
    25 mM 0.0817 mL 0.4087 mL 0.8175 mL 2.0437 mL
    30 mM 0.0681 mL 0.3406 mL 0.6812 mL 1.7030 mL
    40 mM 0.0511 mL 0.2555 mL 0.5109 mL 1.2773 mL
    50 mM 0.0409 mL 0.2044 mL 0.4087 mL 1.0218 mL
    60 mM 0.0341 mL 0.1703 mL 0.3406 mL 0.8515 mL
    80 mM 0.0255 mL 0.1277 mL 0.2555 mL 0.6386 mL
    100 mM 0.0204 mL 0.1022 mL 0.2044 mL 0.5109 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    SBI-0206965
    目錄號(hào)：
    HY-16966
    需求量：