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  2. Cell Cycle/DNA Damage PI3K/Akt/mTOR
  3. DNA-PK mTOR
  4. CC-115 hydrochloride

CC-115 hydrochloride 是一種有效的雙重 DNA-PK 和 mTOR 抑制劑，IC50 分別為 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻斷 mTORC1 和 mTORC2 信號通路。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CC-115 hydrochloride Chemical Structure

CC-115 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1300118-55-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3840
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of CC-115 hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CC-115 hydrochloride is a potent and dual DNA-PK and mTOR kinase inhibitor with IC50s of 13 nM and 21 nM, respectively. CC-115 blocks both mTORC1 and mTORC2 signaling.

IC50 & Target[1]

DNA-PK

13 nM (IC50)

mTOR

21 nM (IC50)

mTORC1

 

mTORC2

 

PI3Kα

852 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

CC-115 抑制 PC-3 細(xì)胞增殖，IC50 為 138 nM。在針對一組 250 種 3 μM 蛋白激酶的激酶選擇性評估中，除 mTOR 激酶外，只有一種激酶被鑒定為具有超過 50% 的抑制作用 (cFMS 57%，IC50=2.0 μM)。在測試的 PI3K 相關(guān)激酶 (PIKKs) 中，CC-115 被證明與 DNA PK (IC50=15 nM) 等效，并且對其余測試的 PIKKs 表現(xiàn)出 40 至 >1000 倍的選擇性；PI3K-alpha (IC50=0.85 μM)、ATR (50% inhibition at 30 μM) 和 ATM (IC50>30 μM)。CC-115 對一組 CYP 酶的 IC50 值 >10 μM，對 hERG (人類 ether-a-go-go-相關(guān)基因) 離子通道的 IC50 值 >33 μM。當(dāng)在針對 Cerep 受體和酶組的 10 μM 單點(diǎn)測定中篩選時(shí)，只有一個(gè)靶標(biāo)被抑制 >50% (PDE3，IC50=0.63 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CC-115 hydrochloride 在多個(gè)物種中顯示出良好的體內(nèi) PK 曲線，在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分別為 53%、76% 和 ~100%。CC-115 在 0.25、0.5 和 1 mg/kg bid 或 1 mg/kg qd 的較低劑量下進(jìn)行測試，觀察到相應(yīng)的腫瘤體積分別減少了 46%、57%、66% 和 57%。CC-115 持續(xù)抑制 24 小時(shí)。在 1 mg/kg 劑量下，CC-115 在 1 小時(shí)和 3 小時(shí)時(shí)表現(xiàn)出顯著的抑制作用，CC-115 在 10 小時(shí)內(nèi)表現(xiàn)出抑制作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

372.81

Formula

C16H17ClN8O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (134.12 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (80.47 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6823 mL 13.4117 mL 26.8233 mL
5 mM 0.5365 mL 2.6823 mL 5.3647 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (268.23 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

An HTR-FRET substrate phosphorylation assay is employed for mTOR kinase. PI3Kα IC50 determinations are outsourced using the mobility shift assay format. Compounds (e.g., CC-115) are assessed against concentrations of ATP at approximately the Km for the assay, with average ATP Km of 15 μM and 50 μM for the mTOR and PI3K assays, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

PC-3 cells are cultured in growth media. For biomarker studies cells are treated for 1 h and then assayed for pS6 and pAkt levels using MesoScale technology. For proliferation experiments, cells are treated with compound (e.g., CC-115) and then allowed to grow for 72 h. All data are normalized and represented as a percentage of the DMSO-treated cells. Results are then expressed as IC50 values[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Encouraged by the observed exposures, CC-115 is advanced into single dose PK/PD studies assessing mTOR pathway biomarker inhibition in tumor bearing mice. PC-3 tumor-bearing mice are administered with a single dose of CC-115, dosed orally at either 1 or 10 mg/kg, and plasma and tumor samples are collected at various time points for analysis. Significant inhibition of both mTORC1 (pS6) and mTORC2 (pAktS473) is observed for all compounds and the level of biomarker inhibition correlated to plasma compound levels.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.6823 mL 13.4117 mL 26.8233 mL 67.0583 mL
5 mM 0.5365 mL 2.6823 mL 5.3647 mL 13.4117 mL
10 mM 0.2682 mL 1.3412 mL 2.6823 mL 6.7058 mL
15 mM 0.1788 mL 0.8941 mL 1.7882 mL 4.4706 mL
20 mM 0.1341 mL 0.6706 mL 1.3412 mL 3.3529 mL
25 mM 0.1073 mL 0.5365 mL 1.0729 mL 2.6823 mL
30 mM 0.0894 mL 0.4471 mL 0.8941 mL 2.2353 mL
40 mM 0.0671 mL 0.3353 mL 0.6706 mL 1.6765 mL
50 mM 0.0536 mL 0.2682 mL 0.5365 mL 1.3412 mL
60 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4471 mL 1.1176 mL
80 mM 0.0335 mL 0.1676 mL 0.3353 mL 0.8382 mL
H2O 100 mM 0.0268 mL 0.1341 mL 0.2682 mL 0.6706 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CC-115 hydrochloride
目錄號：
HY-16962A
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