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  2. PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  3. mTOR Apoptosis
  4. Onatasertib

Onatasertib  (Synonyms: CC-223; ATG-008)

目錄號: HY-16956 純度: 99.13%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Onatasertib (CC-223) 是一種口服有效的 mTOR 激酶抑制劑，抑制 mTOR 激酶，IC50 為 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Onatasertib Chemical Structure

Onatasertib Chemical Structure

CAS No. : 1228013-30-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥857
In-stock
1 mg ￥423
In-stock
2 mg ￥590
In-stock
5 mg ￥980
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥2950
In-stock
50 mg ￥4400
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

WB

    Onatasertib purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 May 10;8(35):58469-58479.  [Abstract]

    CC223 blocks mTORC1 and mTORC2 activation in SKOV3 cells. SKOV3 cells are treated with CC223 (100 nM), cells are further cultured for implied time, mTOR-Raptor and mTOR-Rictor assembly is tested by Co-immunoprecipitation assay. Expressions of listed proteins are tested by the Western blotting assay.

    查看 mTOR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Onatasertib (CC-223) is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of mTOR kinase, with an IC50 value for mTOR kinase of 16 nM. Onatasertib inhibits both mTORC1 and mTORC2.

    IC50 & Target[1]

    mTOR

    16 nM (IC50)

    mTORC1

     

    mTORC2

     

    DNA-PK

    0.84 μM (IC50)

    PI3K-α

    4 μM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Caco-2 IC50
    16.78 μM
    Compound: CC-223
    Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
    Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
    		10.21203/rs.3.rs-23951/v1
    Caco-2 CC50
    9.49 μM
    Compound: CC-223
    Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
    Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
    		10.21203/rs.3.rs-23951/v1
    PC-3 IC50
    0.01 μM
    Compound: 37, CC-223
    Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at S473 after 1 hr
    Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at S473 after 1 hr
    		[PMID: 26083478]
    PC-3 IC50
    0.03 μM
    Compound: 37, CC-223
    Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr
    Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr
    		[PMID: 26083478]
    體外研究
    (In Vitro)

    Onatasertib 是一種有效的、選擇性的和可口服生物利用的 mTOR 激酶抑制劑，在細(xì)胞系統(tǒng)中表現(xiàn)出對 mTORC1 (pS6RP 和 p4EBP1) 和 mTORC2[pAKT (S473) ]的抑制作用。Onatasertib 對 mTOR 激酶具有選擇性，選擇性是相關(guān) PI3K-α 的 200 倍以上 (IC50=4.0 μM)。在測試的 PI3K 相關(guān)激酶中，Onatasertib 對 ATR 或 SMG1 沒有顯著抑制作用，并抑制 DNA-PK，IC50 值為 0.84 μM。當(dāng)針對市售的 246 種激酶在單點測定中進行篩選時，只有 mTOR 以外的三種激酶在 10 μM 濃度下被 Onatasertib 抑制 >80%。在后續(xù)的 IC50 值測定中，只有兩個被 Onatasertib 抑制，IC50 值低于 1 μM；FLT4 (0.651 μM) 和 cFMS (0.028 μM)。使用 ActivX KiNavtiv 分析在細(xì)胞系統(tǒng)中進行評估后，確認(rèn)了 Onatasertib 的精確激酶選擇性。除 mTOR 激酶外，當(dāng) HCT 116 或 A549 細(xì)胞用 1 μM Onatasertib 處理 1 小時并測定激酶活性時，未鑒定到激酶靶點。Onatasertib 顯示每個標(biāo)記物的濃度依賴性降低，在蛋白質(zhì)印跡中，pS6RP 的 IC50 值為 31±2 nM，p4EBP1 為 405±47 nM，pAKT (S473) 為 11±10 nM分析。在來自各種組織來源的其他細(xì)胞類型中研究了這些通路生物標(biāo)志物的抑制。Onatasertib 抑制 mTORC1 (S6RP 和 4EBP1) 和 mTORC2[AKT (S473) ]標(biāo)記物，IC50 范圍對于 pS6RP 為 27 至 184 nM，對于 p4EBP1 為 120 至 1，050 nM，對于 pAKT (S473) 的 IC50 范圍為 11 至 150 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Onatasertib 在 PC-3 異種移植模型中的抗腫瘤活性是使用多種給藥范例確定的。Onatasertib 以劑量和時間依賴性方式顯著抑制 PC-3 腫瘤生長。每天一次以 10 或 25 mg/kg 的劑量給藥，分別導(dǎo)致腫瘤體積減少 46% 和 87%。在 5 或 10 mg/kg 的每日兩次給藥中觀察到類似的劑量依賴性，對應(yīng)于 65% 和 80% 的腫瘤體積減少。在每天一次和每天兩次的給藥研究中，所有劑量水平都是可以耐受的，只有 25 mg/kg/d 組顯示出任何顯著的體重減輕。這些小鼠在給藥 3 周后體重減輕了大約 10%[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    397.47

    Formula

    C21H27N5O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 27 mg/mL (67.93 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5159 mL 12.5796 mL 25.1591 mL
    5 mM 0.5032 mL 2.5159 mL 5.0318 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.13%

    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    Counter screen against 246 protein kinases is outsourced and completed at a fixed CC-223 concentration (10 μM). Follow-up IC50 value determinations for ephrin type-B receptor 3 kinase (EPHB3), colony stimulating factor 1 receptor tyrosine kinase (CSF1R or cFMS), and FMS-related tyrosine kinase 4 (FLT4) are outsourced to Invitrogen[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    For other cell panel proliferation assays, CC-223 (1 nM, 100 nM and 1 μM) is spotted via an acoustic dispenser (EDC ATS-100) into an empty 384-well plate. Cells are diluted to desired densities and added directly to the compound-spotted plates. Cells are allowed to grow for 72 hours. Viability is assessed via Cell Titer-Glo. All data are normalized and represented as a percentage of the DMSO-treated cells. Results are then expressed as GI50 and/or IC50 values[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Female 6- to 8-weeks-old CB17 SCID mice are inoculated s.c. with 2×106 PC-3 cells. When tumors reach approximately 125 mm3, mice are randomized and treated once daily, twice daily, or every 2 days orally with vehicle or various doses of CC-223, at a dose volume of 5 mL/kg. The twice-daily doses are administered with a 10 hours separation between the morning and evening doses. Tumor volumes are determined before the initiation of treatment and are considered as the starting volumes. Tumors are measured twice a week for the duration of the study. The long and short axes of each tumor are measured using a digital caliper in millimeters. The tumor volumes are calculated. The tumor volumes are expressed in cubic millimeters (mm3).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5159 mL 12.5796 mL 25.1591 mL 62.8978 mL
    5 mM 0.5032 mL 2.5159 mL 5.0318 mL 12.5796 mL
    10 mM 0.2516 mL 1.2580 mL 2.5159 mL 6.2898 mL
    15 mM 0.1677 mL 0.8386 mL 1.6773 mL 4.1932 mL
    20 mM 0.1258 mL 0.6290 mL 1.2580 mL 3.1449 mL
    25 mM 0.1006 mL 0.5032 mL 1.0064 mL 2.5159 mL
    30 mM 0.0839 mL 0.4193 mL 0.8386 mL 2.0966 mL
    40 mM 0.0629 mL 0.3145 mL 0.6290 mL 1.5724 mL
    50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5032 mL 1.2580 mL
    60 mM 0.0419 mL 0.2097 mL 0.4193 mL 1.0483 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Onatasertib
    目錄號：
    HY-16956
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