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  2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Epigenetic Reader Domain
  4. ARV-825

ARV-825 是由Cereblon配體和BRD4配體相連的PROTAC 。ARV-825 對(duì) BRD4 的 BD1 和 BD2 結(jié)構(gòu)域具有高親和力，Kd 值分別為 90 和 28 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ARV-825 Chemical Structure

ARV-825 Chemical Structure

CAS No. : 1818885-28-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2133
In-stock
1 mg ￥590
In-stock
5 mg ￥1245
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
25 mg ￥3658
In-stock
50 mg ￥5488
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    ARV-825 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2020 Aug 14;11(1):4083.  [Abstract]

    Representative IF images and quantification of nuclear S9.6 intensity, γH2AX foci, and RNase H1 in HeLa cells in the absence (?DOX) or presence (+DOX) of doxycycline-induced FLAG-tagged RNase H1 expression for 24?h, followed by treatment with 100?nM ARV-825 for 6?h.

    ARV-825 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2020 Aug 14;11(1):4083.  [Abstract]

    Cells treated with ARV-825 shows marked degradation of BRD4 protein and significantly reduces levels of MYC protein, demonstrating reduced levels of BRD4-driven MYC transcription.

    ARV-825 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Sep 5;8(1):13225.  [Abstract]

    ARV-825 decreases IFN-γ-induced PD-L1 mRNA and protein expression in primary PSCs and in the stellate cell line.

    查看 PROTACs 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    ARV-825 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4. ARV-825 binds to BD1 and BD2 of BRD4 with Kds of 90 and 28 nM, respectively.

    IC50 & Target

    Kd: 90 nM (Bromodomain 1 of BRD4), 28 nM (Bromodomain 2 of BRD4)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MOLM-13 IC50
    18.2 nM
    Compound: ARV-825
    Growth inhibition of human MOLM13 cells after 96 hrs by CCK8 assay
    Growth inhibition of human MOLM13 cells after 96 hrs by CCK8 assay
    		[PMID: 30019901]
    MOLM-13 IC50
    18.2 nM
    Compound: 6; ARV-825
    Cytotoxicity against human MOLM13 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay
    Cytotoxicity against human MOLM13 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay
    		[PMID: 28339196]
    MV4-11 IC50
    1.05 nM
    Compound: ARV-825
    Growth inhibition of human MV4-11 cells after 96 hrs by CCK8 assay
    Growth inhibition of human MV4-11 cells after 96 hrs by CCK8 assay
    		[PMID: 30019901]
    RS4-11 IC50
    3.3 nM
    Compound: ARV-825
    Growth inhibition of human RS4:11 cells after 96 hrs by CCK8 assay
    Growth inhibition of human RS4:11 cells after 96 hrs by CCK8 assay
    		[PMID: 30019901]
    RS4-11 IC50
    3.3 nM
    Compound: 6; ARV-825
    Cytotoxicity against human RS4:11 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay
    Cytotoxicity against human RS4:11 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay
    		[PMID: 28339196]
    體外研究
    (In Vitro)

    ARV-825 是一種異源雙功能蛋白水解靶向嵌合體 (PROTAC)，可將 BRD4 募集到 E3 泛素連接酶大腦。ARV-825 積極招募 BRD4 到 cereblon，導(dǎo)致前者通過(guò)蛋白酶體快速有效地降解。鑒于 ARV-825 中的 BRD4 和 cereblon 結(jié)合部分對(duì)其各自目標(biāo)的 Kd 分別為 28-90 nM 和 ~3 μM，這表明 ARV-825 在介導(dǎo) BRD4 時(shí)以亞化學(xué)計(jì)量方式起作用降解。與 BRD4 抑制劑相比，ARV-825 處理可延長(zhǎng) BRD4 下調(diào)和下游信號(hào)傳導(dǎo)抑制[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    923.43

    Formula

    C46H47ClN8O9S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (54.15 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.0829 mL 5.4146 mL 10.8292 mL
    5 mM 0.2166 mL 1.0829 mL 2.1658 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.32%

    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    Affinity of compounds (e.g., ARV-825) with Bromodomain 1 and 2 of BRD4 is determined with BROMOscan by DiscoverX[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.0829 mL 5.4146 mL 10.8292 mL 27.0730 mL
    5 mM 0.2166 mL 1.0829 mL 2.1658 mL 5.4146 mL
    10 mM 0.1083 mL 0.5415 mL 1.0829 mL 2.7073 mL
    15 mM 0.0722 mL 0.3610 mL 0.7219 mL 1.8049 mL
    20 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5415 mL 1.3536 mL
    25 mM 0.0433 mL 0.2166 mL 0.4332 mL 1.0829 mL
    30 mM 0.0361 mL 0.1805 mL 0.3610 mL 0.9024 mL
    40 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2707 mL 0.6768 mL
    50 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2166 mL 0.5415 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    ARV-825
    目錄號(hào)：
    HY-16954
    需求量：