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  2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. Phosphodiesterase (PDE) Bacterial HIV
  4. Rolipram

Rolipram  (Synonyms: 咯利普蘭; (R,S)-Rolipram; (±)-Rolipram; ZK 62711)

目錄號(hào): HY-16900 純度: 99.58%
COA 產(chǎn)品使用指南

Rolipram 是一種選擇性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制劑，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分別為 3 nM，130 nM 和 240 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Rolipram Chemical Structure

Rolipram Chemical Structure

CAS No. : 61413-54-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥700
In-stock
100 mg ￥980
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Rolipram:

查看 Phosphodiesterase (PDE) 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 HIV 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Rolipram is a selective phosphodiesterases PDE4 inhibitor with IC50s of 3 nM, 130 nM and 240 nM for PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively.

IC50 & Target

PDE4

 

體外研究
(In Vitro)

PDE4 選擇性抑制劑 Rolipram 可類似地抑制免疫純化的 PDE4B 和 PDE4D 活性，其 IC50 分別為 130 nM和 240 nM。相反，Rolipram 抑制免疫純化的 PDE4A 活性，IC50 顯著降低，約為 3 nM。Rolipram 以劑量依賴性方式增加 U937 細(xì)胞中 cAMP 反應(yīng)元件結(jié)合蛋白 (CREB) 的磷酸化，這意味著存在高親和力 (IC50 約 1 nM) 和低親和力親和力 (IC50 約 120 nM) 成分。Rolipram 以簡單的單調(diào)方式劑量依賴性地抑制 IFN-γ 刺激的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 約為 290 nM[1]。
Rolipram 是一種選擇性 PDE4 抑制劑，可抑制所有 PDE4 亞型 A、B、C 和 D。Rolipram 以劑量依賴性方式 (IC50 25.9 nM) 和最大/次最大抑制 LPS 誘導(dǎo)的 TNF 產(chǎn)生在 J774 細(xì)胞中觀察到 2 μM 藥物濃度的抑制作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

LPS 在 WT 小鼠的腹膜巨噬細(xì)胞 (PM) 中誘導(dǎo) TNF mRNA 和蛋白質(zhì)表達(dá)，這顯然被 Rolipram 抑制 (TNF mRNA 和 TNF 蛋白質(zhì)分別抑制 74% 和 63%)。與 WT 小鼠的 PM 相比，LPS 誘導(dǎo)的 TNF 生成在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中得到增強(qiáng)，這與已發(fā)表的結(jié)果一致。有趣的是，Rolipram 對(duì) TNF mRNA 和蛋白質(zhì)表達(dá)的抑制在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中顯著減弱，并且沒有達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性[2]。
重復(fù)給予 Rolipram (1.25 mg/kg，ip) 可減少習(xí)得性無助大鼠逃脫失敗的次數(shù)[3]。

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Clinical Trial
分子量

275.34

Formula

C16H21NO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

咯利普蘭
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 41 mg/mL (148.91 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6319 mL 18.1594 mL 36.3187 mL
5 mM 0.7264 mL 3.6319 mL 7.2637 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.58%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

J774 murine macrophages (ATCC) are cultured at 37°C in 5% CO2 atmosphere in DMEM supplemented with glutamax-1 containing 10% heat-inactivated FBS. For experiments, cells are seeded on 24-well plates at a density of 2×105 cells per well. Cell monolayers are grown for 72 h before the experiments are started. Rolipram, IBMX and BIRB 796 are dissolved in DMSO, and 8-Br-cAMP in HBSS. LPS (10 ng/mL) or the compounds of interest at concentrations indicated or the solvent (DMSO, 0.1% v/v) are added to the cells in fresh culture medium containing 10% FBS and the supplements. Cells are further incubated for the time indicated. The effect of LPS and the tested chemicals on cell viability is evaluated by Cell Proliferation Kit II (XTT)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
Inbred C57BL/6 MKP-1(-/-) mice are used. C57BL/6 mice (20-25 g) are divided into groups of six mice and treated with 200 μL of PBS or Rolipram (100 mg/kg in PBS) by an i.p. injection 2 h before applying carrageenan. Before the administration of carrageenan, the mice are anaesthetized by i.p. injection of 0.5 mg/kg of medetomidine. The mice receive a 30 μL i.d. injection of carrageenan (1.5%, dissolved in normal saline) in one hind paw. The contralateral paw receive 30 μL of saline and it is used as a control. Paw volume is measured before and 3 h after the carrageenan injection with a plethysmometer. Oedema is expressed as a change in paw volume over time.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6319 mL 18.1594 mL 36.3187 mL 90.7968 mL
5 mM 0.7264 mL 3.6319 mL 7.2637 mL 18.1594 mL
10 mM 0.3632 mL 1.8159 mL 3.6319 mL 9.0797 mL
15 mM 0.2421 mL 1.2106 mL 2.4212 mL 6.0531 mL
20 mM 0.1816 mL 0.9080 mL 1.8159 mL 4.5398 mL
25 mM 0.1453 mL 0.7264 mL 1.4527 mL 3.6319 mL
30 mM 0.1211 mL 0.6053 mL 1.2106 mL 3.0266 mL
40 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9080 mL 2.2699 mL
50 mM 0.0726 mL 0.3632 mL 0.7264 mL 1.8159 mL
60 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6053 mL 1.5133 mL
80 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1350 mL
100 mM 0.0363 mL 0.1816 mL 0.3632 mL 0.9080 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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