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  2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Autophagy
  3. RAR/RXR Autophagy
  4. AGN 194310

AGN 194310  (Synonyms: VTP-194310)

目錄號: HY-16681 純度: 98.07%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

AGN 194310 (VTP-194310) 是一種高親和力的、有效的、具有選擇性的視黃酸受體 (RARs) 的泛拮抗劑，對 RARα，RARβ，RARγ 的 Kd 值分別為 3 nM，2 nM，5 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AGN 194310 Chemical Structure

AGN 194310 Chemical Structure

CAS No. : 229961-45-9

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4950
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥4500
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

查看 RAR/RXR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

AGN 194310 (VTP-194310) is a high affinity, potent and selective retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist with Kd values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively[1][2]. AGN 194310 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

體外研究
(In Vitro)

AGN194310 有效抑制所有三種細胞系的集落形成，對 LNCaP 、PC3 和 DU-145 細胞的 IC50 值分別為 16 nM、18 nM 和 34 nM[2]。
AGN 194310 (50 nM、100 nM；LNCaP、PC-3 和 DU-145 細胞) 在濃度為 50 nM (單獨) 和 100 nM (聯(lián)合 TTNPB) 時抑制集落形成[2]。
AGN 194310 (1 μM；72 小時；LNCaP 細胞) 導(dǎo)致 80% 的細胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: LNCaP, PC-3 and DU-145 cells.
Concentration: 50 nM, 100 nM
Incubation Time:
Result: When used together with 100 nM TTNPB, there was almost complete reversal of the growth inhibitory effect of 50 nM and partial reversal of the effect of 100 nM.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Induced apoptosis in LNCaP cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AGN 194310 (0.5 mg/kg/天；口服強飼法；每天；持續(xù) 10 天；雌性 C57Bl/6J 小鼠) 處理會增加造血細胞間粒細胞的數(shù)量。在用 AGN194310 處理后，小鼠骨髓中粒細胞祖細胞的頻率顯著增加[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57Bl/6J mice (Five-week-old (34-37 days))[3]
Dosage: 0.5 mg/kg/day
Administration: Oral gavage; every day; for 10 days
Result: The number of granulocytes was significantly increased across haemopoietic compartments. Progenitor cells containing granulocytes also increased significantly.
分子量

424.55

Formula

C28H24O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (117.77 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3554 mL 11.7772 mL 23.5544 mL
5 mM 0.4711 mL 2.3554 mL 4.7109 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.36 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.36 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3554 mL 11.7772 mL 23.5544 mL 58.8859 mL
5 mM 0.4711 mL 2.3554 mL 4.7109 mL 11.7772 mL
10 mM 0.2355 mL 1.1777 mL 2.3554 mL 5.8886 mL
15 mM 0.1570 mL 0.7851 mL 1.5703 mL 3.9257 mL
20 mM 0.1178 mL 0.5889 mL 1.1777 mL 2.9443 mL
25 mM 0.0942 mL 0.4711 mL 0.9422 mL 2.3554 mL
30 mM 0.0785 mL 0.3926 mL 0.7851 mL 1.9629 mL
40 mM 0.0589 mL 0.2944 mL 0.5889 mL 1.4721 mL
50 mM 0.0471 mL 0.2355 mL 0.4711 mL 1.1777 mL
60 mM 0.0393 mL 0.1963 mL 0.3926 mL 0.9814 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1472 mL 0.2944 mL 0.7361 mL
100 mM 0.0236 mL 0.1178 mL 0.2355 mL 0.5889 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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