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  1. PI3K/Akt/mTOR
  2. Akt
  3. 3CAI

3CAI 是一種有效的特異性 AKT1AKT2 抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

3CAI Chemical Structure

3CAI Chemical Structure

CAS No. : 28755-03-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥556
In-stock
1 mg ¥261
In-stock
5 mg ¥580
In-stock
10 mg ¥859
In-stock
25 mg ¥1625
In-stock
50 mg ¥2600
In-stock
100 mg ¥3640
In-stock
200 mg ¥5438
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

查看 Akt 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

3CAI is a potent and specific AKT1 and AKT2 inhibitor.

IC50 & Target[1]

Akt1

 

Akt2

 

體外研究
(In Vitro)

3CAI 是 AKT 的潛在抑制劑?;谶@些篩選數(shù)據(jù),使用體外激酶測定法測試 3CAI 對 AKT1、MEK1、JNK1、ERK1 和 TOPK 激酶活性的影響。結(jié)果表明,3CAI (1 μM) 僅抑制 AKT1 激酶活性,而測試的其他激酶不受 3CAI 的影響。3CAI 是一種比 PI3K 更有效的 AKT1 抑制劑 (分別在 1 和 10 μM 時抑制 60%)。3CAI 以劑量依賴性方式顯著抑制 AKT1 活性以及 AKT2 活性。3CAI 抑制 AKT 的下游靶標(biāo)并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。AKT 介導(dǎo)的 mTOR (Ser2448) 和 GSK3β (Ser9) 磷酸化位點(diǎn)被 3CAI 以時間依賴性方式顯著降低。此外,在處理 12 或 24 小時后,促凋亡標(biāo)記蛋白 p53 和 p21 也被 3CAI 上調(diào)。將 HCT116 和 HT29 結(jié)腸癌細(xì)胞接種在 6 厘米的培養(yǎng)皿中,加入 1% FBS/McCoy 的 5A (HCT116) 和 3CAI (4 μM)、I3C 或 AKT 抑制劑,然后孵育 4 天。結(jié)果顯示,與未處理的對照細(xì)胞相比,3CAI 顯著增加了 HCT116 和 HT29 結(jié)腸癌細(xì)胞中凋亡細(xì)胞的數(shù)量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

為了檢查 3CAI 在體內(nèi)的抗腫瘤活性,將 HCT116 癌細(xì)胞注射到個體無胸腺裸鼠的右側(cè)。給小鼠口服 20 或 30 mg/kg 的 3CAI、100 mg/kg 的 I3C 或載體,每周 5 次,持續(xù) 21 天。相對于載體處理組,用 30 mg/kg 的 3CAI 處理小鼠可顯著抑制 HCT116 腫瘤生長 50% (p < 0.05)。值得注意的是,與載體處理組相比,小鼠似乎可以耐受這些劑量的 3CAI 處理,而沒有明顯的毒性跡象或體重顯著減輕。這些 AKT 靶蛋白的表達(dá)在腫瘤組織中被 30 mg/kg 的 3CAI 強(qiáng)烈抑制[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

193.63

Formula

C10H8ClNO

CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to pink

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (1291.12 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1645 mL 25.8224 mL 51.6449 mL
5 mM 1.0329 mL 5.1645 mL 10.3290 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

The kinase assay is performed. Briefly, the reaction is carried out in the presence of 10 μCi of [γ-32P]ATP with each compound (e.g., 3CAI, 0.5, 1, 2 and 4 μM) in 40 μL of reaction buffer containing 20 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 10 mM MnCl2, and 1 mM dithiothreitol. After incubation at room temperature for 30 min, the reaction is stopped by adding 10 μL protein loading buffer and the mixture is separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis (SDS-PAGE). The relative amounts of incorporated radioactivity are assessed by autoradiography[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[1]

HCT116 or HCT29 colon cancer cells are plated into 60-mm culture dishes (1×105 cells/dish) and incubated for 1 day in medium containing 10% FBS. The culture medium is then replaced with a 1% serum medium and cultured for 4 days with 3CAI (4 μM), I3C or a commercial AKT inhibitor. The cells are collected by trypsinization and washed with phosphate buffered saline (PBS). The cells are resuspended in 200 μL of binding buffer. Annexin V staining is accomplished. The cells are observed under a fluorescence microscope using a dual filter set for FITC and propidium iodide and then analyzed by flow cytometry[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice[1]
Athymic mice [Cr:NIH(S), NIH Swiss nude, 6-9 wk old] are divided into five groups: 1) untreated vehicle group (n=15); 2) 20 mg 3CAI/kg of body weight (n=15), 3) 30 mg 3CAI/kg body weight (n=15); 4) 100 mg I3C/kg of body weight (n=15); 5) no cells and 30 mg 3CAI/kg of body weight (n=15). HCT116 cells (3×106 cells/100 μL) are suspended in serum free McCoy's 5A medium and inoculated subcutaneously into the right flank of each mouse. 3CAI, I3C or vehicle is administered orally 5 times per week for 21 days. Tumor volume is calculated. Mice are monitored until tumors reach 1 cm3 total volume, at which time mice are euthanized and tumors are extracted.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.1645 mL 25.8224 mL 51.6449 mL 129.1122 mL
5 mM 1.0329 mL 5.1645 mL 10.3290 mL 25.8224 mL
10 mM 0.5164 mL 2.5822 mL 5.1645 mL 12.9112 mL
15 mM 0.3443 mL 1.7215 mL 3.4430 mL 8.6075 mL
20 mM 0.2582 mL 1.2911 mL 2.5822 mL 6.4556 mL
25 mM 0.2066 mL 1.0329 mL 2.0658 mL 5.1645 mL
30 mM 0.1721 mL 0.8607 mL 1.7215 mL 4.3037 mL
40 mM 0.1291 mL 0.6456 mL 1.2911 mL 3.2278 mL
50 mM 0.1033 mL 0.5164 mL 1.0329 mL 2.5822 mL
60 mM 0.0861 mL 0.4304 mL 0.8607 mL 2.1519 mL
80 mM 0.0646 mL 0.3228 mL 0.6456 mL 1.6139 mL
100 mM 0.0516 mL 0.2582 mL 0.5164 mL 1.2911 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
3CAI
目錄號:
HY-16666
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