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  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K mTOR
  4. VS-5584

VS-5584  (Synonyms: SB2343)

目錄號: HY-16585 純度: 99.14%
COA 產(chǎn)品使用指南

VS-5584 是一種 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制劑，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分別為 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同時阻斷 mTORC2 和 mTORC1。

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我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

VS-5584 Chemical Structure

VS-5584 Chemical Structure

CAS No. : 1246560-33-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

VS-5584 is a pan-PI3K/mTOR kinase inhibitor with IC50s of 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM, and 37 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ and mTOR, respectively. VS-5584 simultaneously blocks mTORC2 as well as mTORC1.

IC50 & Target[1]

PI3Kα

16 nM (IC50)

PI3Kγ

25 nM (IC50)

PI3Kδ

42 nM (IC50)

PI3Kβ

68 nM (IC50)

Vps34

7470 nM (IC50)

mTOR

37 nM (IC50)

mTORC1

 

mTORC2

 

DNA-PK

1270 nM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MCF7 IC50
0.13 μM
Compound: 1; SB2343, VS-5584
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by sulforhodamine B assay/CellTiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by sulforhodamine B assay/CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 29360358]
MV4-11 IC50
0.2 μM
Compound: 1; SB2343, VS-5584
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by sulforhodamine B assay/CellTiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by sulforhodamine B assay/CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 29360358]
PC-3 IC50
0.18 μM
Compound: 1; SB2343, VS-5584
Antiproliferative activity against human PC-3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by sulforhodamine B assay/CellTiter-Glo luminescent assay
Antiproliferative activity against human PC-3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by sulforhodamine B assay/CellTiter-Glo luminescent assay
[PMID: 29360358]
體外研究
(In Vitro)

VS-5584 是一種 ATP 競爭性抑制劑，可選擇性抑制 PI3K/mTOR 信號轉導，對所有人類 I 類 PI3K 亞型和 mTOR 激酶具有等效的低納摩爾效力。VS-5584 (0.001、0.01、0.1、1、10 和 100 μM) 優(yōu)先抑制 HMLE 乳腺癌細胞中的癌癥干細胞，而 Paclitaxel 增加癌癥干細胞的百分比。VS-5584 (0.1、1、10、100 和 1000 nM) 減少 Aldefluor 陽性癌癥干細胞的數(shù)量，而 Paclitaxel 增加癌癥干細胞的百分比。VS-5584 (10、30、100、300 nM) 可降低 Hoechst 染料排除試驗中癌癥干細胞 (側群) 的百分比[1]。VS-5584 是 mTOR (IC50=37 nM) 以及 I 類 PI3K 異構體 (IC50：PI3Kα=16 nM；PI3Kβ=68 nM) 的有效抑制劑；PI3Kγ=25 nM；PI3Kδ=42 nM)。當測試高達 10 μM VS-5584 時，所有其他評估的激酶顯示可忽略的結合[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

攜帶 MDA-MB-231 人類乳腺癌腫瘤的裸鼠每天口服一次 VS-5584 (25 mg/kg) 處理 5 天。用 VS-5584 口服處理荷瘤小鼠可減少從提取的腫瘤中分析的癌細胞。小鼠體內植入了來自耐多西紫杉醇的患者來源的三陰性乳腺癌的腫瘤碎片。用 VS-5584 (20 mg/kg，po，qd) 或多西紫杉醇 (20 mg/kg，iv) 處理小鼠?？诜?VS-5584 在多西紫杉醇耐藥的患者來源的乳腺癌模型中誘導腫瘤消退[1]。單次口服 VS-5584 被迅速吸收，tmax 為 0.9 小時，消除半衰期為 10 小時。為了確定腫瘤中的藥代動力學和藥效學關系，用單劑量 VS-5584 處理荷瘤 PC3 小鼠，6 小時后收集血漿和腫瘤，分析 VS-5584 的濃度和對靶標功效生物標志物的影響。VS-5584 的血漿水平呈劑量依賴性增加。為了評估雷帕霉素敏感 PC3 植入模型的功效，與雷帕霉素依維莫司相比，荷瘤小鼠用 VS-5584 處理 28 天。VS-5584 在兩種測試劑量 (11 和 25 mg/kg) 下均具有良好的耐受性，體重減輕最小 (第 27 天平均減輕 4.7%)。用 VS-5584 處理導致顯著的腫瘤生長抑制 (TGI)，劑量為 11 和 25 mg/kg 時分別為 79% 和 113%[1]。

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Clinical Trial
分子量

354.41

Formula

C17H22N8O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (94.04 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8216 mL 14.1080 mL 28.2159 mL
5 mM 0.5643 mL 2.8216 mL 5.6432 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.14%

參考文獻
Cell Assay
[1]

For proliferation assays in 96-well plates, SET-2, SNU-478, SNU-1196, SNU-245, SNU-1079, SNU-308, SNU-869, and MKN7 cells are used. The multiple myeloma cells (H929, MM1.S, MM1.R, R8226, U266) and nasopharyngeal cells (CNE-1, CNE-2, HONE1, HK1) are used. Cells are seeded at 30% to 50% confluency for adherent cells, or 2,000 to 6,000 cells for suspension cells and treated the following day with VS-5584 (in triplicates) at concentrations up to 10 μM for 48 hours. Cell viability is monitored using the CellTiter-Glo assay. Dose-response curves were plotted to determine IC50 values for the compounds using the XL-fit software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Athymic BALB/c nude mice (BALB/cOlaHsd-Foxn1nu) are used. Fox-Chase severe combined immunodeficient (SCID) mice (CB17/Icr-Prkdcscid/CrlBltw) are used. Male (PC3 and COLO 205) or female (MV4-11 and HuH7) BALB/c nude mice or female SCID mice (NCI-N87) are implanted intradermally in the right flank with 5×106 (PC3, COLO205, HuH7, NCI-N87) or 1×107 (MV4-11) cells. Cells are resuspended in 70% (v/v; COLO205 and HuH7 only) or 50% (v/v) serum-free growth medium/Matrigel and injected in a total volume of 100 μL, using a 27.5-gauge needle. Dosing started 7 to 14 days after tumor implantation. VS-5584 (11 and 25 mg/kg) is dosed daily orally[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8216 mL 14.1080 mL 28.2159 mL 70.5398 mL
5 mM 0.5643 mL 2.8216 mL 5.6432 mL 14.1080 mL
10 mM 0.2822 mL 1.4108 mL 2.8216 mL 7.0540 mL
15 mM 0.1881 mL 0.9405 mL 1.8811 mL 4.7027 mL
20 mM 0.1411 mL 0.7054 mL 1.4108 mL 3.5270 mL
25 mM 0.1129 mL 0.5643 mL 1.1286 mL 2.8216 mL
30 mM 0.0941 mL 0.4703 mL 0.9405 mL 2.3513 mL
40 mM 0.0705 mL 0.3527 mL 0.7054 mL 1.7635 mL
50 mM 0.0564 mL 0.2822 mL 0.5643 mL 1.4108 mL
60 mM 0.0470 mL 0.2351 mL 0.4703 mL 1.1757 mL
80 mM 0.0353 mL 0.1763 mL 0.3527 mL 0.8817 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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