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  2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. CDK Apoptosis
  4. Riviciclib hydrochloride

Riviciclib hydrochloride  (Synonyms: P276-00)

目錄號: HY-16559 純度: 98.89%
COA 產(chǎn)品使用指南

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制劑，抑制 CDK9-cyclinT1，CDK4-cyclin D1，CDK1-cyclinB 的 IC50 值分別為 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 對 Cisplatin 耐藥性細(xì)胞具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Riviciclib hydrochloride Chemical Structure

Riviciclib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 920113-03-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1736
In-stock
2 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥3000
In-stock
25 mg ￥5500
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Riviciclib hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Riviciclib hydrochloride (P276-00) is a potent cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor, which inhibits CDK9-cyclinT1, CDK4-cyclin D1, and CDK1-cyclinB with IC50s of 20 nM, 63 nM, and 79 nM, respectively[1][2]. Riviciclib hydrochloride (P276-00) shows antitumor activity on cisplatin-resistant cells[3].

IC50 & Target[1]

CDK9- Cyclin T1

0.020 μM (IC50)

cdk4-cyclin D1

0.063 μM (IC50)

CDK1-Cyclin B

0.079 μM (IC50)

cdk2-cyclin A

0.224 μM (IC50)

cdk2-cyclin E

2.500 μM (IC50)

cdk6-cyclin D3

0.396 μM (IC50)

CDK9-cyclin H

2.900 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Riviciclib hydrochloride (1.5-5 μM；72 小時) 在早幼粒細(xì)胞白血病細(xì)胞的 G1 期和 G2 期未檢測到細(xì)胞，在同步的人非小細(xì)胞肺癌 (H-460) 和人正常肺成纖維細(xì)胞 (WI) 中 G1 期細(xì)胞停滯-38) 細(xì)胞[3]。
Riviciclib hydrochloride (3-24 小時；1.5 μM) 降低 H-460 細(xì)胞中的細(xì)胞周期蛋白 D1、Cdk4 和 Rb 水平。Ser780 處的 Rb (視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤) 磷酸化在 3 h 時降低[2]。
Riviciclib hydrochloride 在結(jié)腸癌、骨肉瘤、宮頸癌和膀胱癌細(xì)胞等人類癌細(xì)胞系中表現(xiàn)出活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[3]

Cell Line: Promyelocytic leukemia cells (HL-60 cells), non-small cell carcinoma (H-460) cells, human normal lung fibroblast (WI-38) cells
Concentration: 1.5, 5 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Showed apoptosis at the end of 24 h and no detectable cells were present in G1 and G2 in HL-60 cells. Caused an exclusive G1 arrest of synchronous population of cancerous cells H-460 cells and normal cells WI-38.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: H-460 cells; MCF-7 cells
Concentration: 1.5 μM
Incubation Time: 3, 6, 9, 12, 24 hours
Result: Reduced cyclin D1, Cdk4, and Rb levels in H-460 cells. Rb (retinoblastoma) phosphorylation at Ser780 decrease at 3 h. Decreased protein levels of cyclin D1 and Cdk4 levels staring at 6 and 9 h in MCF-7 cells, respectively, and accompanied by a decrease in phosphorylation of Rb at Ser780 from 6 h onward, followed by reduced Rb levels at 24 h.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Riviciclib hydrochloride (腹腔給藥；每天 35 kg/mg，持續(xù) 10 天，在嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠的人異種移植模型中) 對人結(jié)腸癌 HCT-116 異種移植物的生長有顯著抑制作用[3]。
Riviciclib hydrochloride (通過腹腔注射；給藥；50 mg/kg 每天一次；30 mg/kg 每天兩次，共 18 次處理，在嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠的人異種移植模型中) 顯著抑制生長[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Human xenograft mode with HCT-116 tumor model (severe combined immunodeficient mice)[3]
Dosage: 35 mg/kg
Administration: Administered i.p.; daily for 10 days
Result: Given 35 mg/kg showed significant inhibition in the growth.
Animal Model: Human xenograft model with H-460 tumor xenograft (severe combined immunodeficient mice)[3]
Dosage: 50 mg/kg; 30 mg/kg
Administration: Administered i.p.; 50 mg/kg once daily for 20 days; Administered i.p.; 30 mg/kg twice daily for 18 treatments
Result: Given 50 mg/kg and 30 mg/kg twice daily significantly inhibited growth.
分子量

438.30

Formula

C21H21Cl2NO5
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (114.08 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (57.04 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2815 mL 11.4077 mL 22.8154 mL
5 mM 0.4563 mL 2.2815 mL 4.5631 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2815 mL 11.4077 mL 22.8154 mL 57.0386 mL
5 mM 0.4563 mL 2.2815 mL 4.5631 mL 11.4077 mL
10 mM 0.2282 mL 1.1408 mL 2.2815 mL 5.7039 mL
15 mM 0.1521 mL 0.7605 mL 1.5210 mL 3.8026 mL
20 mM 0.1141 mL 0.5704 mL 1.1408 mL 2.8519 mL
25 mM 0.0913 mL 0.4563 mL 0.9126 mL 2.2815 mL
30 mM 0.0761 mL 0.3803 mL 0.7605 mL 1.9013 mL
40 mM 0.0570 mL 0.2852 mL 0.5704 mL 1.4260 mL
50 mM 0.0456 mL 0.2282 mL 0.4563 mL 1.1408 mL
DMSO 60 mM 0.0380 mL 0.1901 mL 0.3803 mL 0.9506 mL
80 mM 0.0285 mL 0.1426 mL 0.2852 mL 0.7130 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1141 mL 0.2282 mL 0.5704 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Riviciclib hydrochloride
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HY-16559
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