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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK PI3K/Akt/mTOR MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. c-Met/HGFR PI3K Akt MEK Apoptosis
  4. SAR125844

SAR125844 是一種強效、選擇性和 ATP 競爭性 MET 激酶抑制劑，其 IC50 的值為 4.2 nM，Ki 的值為 2.8 nM。SAR125844 具有抗腫瘤活性，可用于癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SAR125844 Chemical Structure

SAR125844 Chemical Structure

CAS No. : 1116743-46-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

SAR125844 is a potent, selective, and ATP-competitive MET kinase inhibitor with the value of IC50 is 4.2 nM and Ki is 2.8 nM. SAR125844 has antitumor activity and can be used for the research of cancer[1][2][3].

IC50 & Target

c-Met

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MKN-45 IC50
7 nM
Compound: 12; SAR125844
Antiproliferative activity against human MKN45 cells assessed as reduction in [14C]-thymidine incorporation incubated for 96 hrs by beta counting method
Antiproliferative activity against human MKN45 cells assessed as reduction in [14C]-thymidine incorporation incubated for 96 hrs by beta counting method
[PMID: 27355974]
體外研究
(In Vitro)

SAR125844 (1-10000 nM, 96 h) 抑制 H-460 細胞、HCT116 細胞、H1993 細胞、EBC-1 細胞、SNU-5細胞、OE33 細胞、Hs 746T 細胞和 MKN-45 細胞的增殖[1]。
SAR125844 (1-300 nM, 24 72 h) 促進 SNU-5 細胞凋亡[1]。
SAR125844 (3-1000 nM, 20 h) 抑制 HGF 介導(dǎo)的 PC-3 細胞遷移[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: H-460 cells, HCT116 cells, H1993 cells, EBC-1 cells, SNU-5 cells, OE33 cells, Hs 746T cells and MKN-45 cells
Concentration: 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 nM, 10000 nM
Incubation Time: 96 h
Result: Inhibited cell proliferation in all cell lines with MET gene amplification, with IC50 values in the nanomolar range (1-7 nM), with the exception of the lung cancer cell line NCI-H1573.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: SNU-5 cells
Concentration: 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM
Incubation Time: 24 h, 48 h, 72 h
Result: Induced massive apoptosis in SNU-5 cells at 48 and 72 hours, with a relative EC50 value of 6 nM and a plateau of 60% at 72 hours.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: H-460 cells, HCT116 cells, H1993 cells, EBC-1 cells, SNU-5 cells, OE33 cells, Hs 746T cells and MKN-45 cells
Concentration: 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
Incubation Time: 20 h
Result: Inhibited cell migration with an IC50 value of 26 nM。
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SAR125844 (45 mg/kg，靜脈注射，單次劑量) 可使 SNU-5 和 Hs 746T 荷瘤小鼠的腫瘤消退[1]。
SAR125844 (20 mg/kg，靜脈注射，單次劑量) 納米制劑在 MET 擴增的胃腫瘤模型中產(chǎn)生長時間的藥效學(xué)影響和腫瘤消退[1]。
SAR125844 (20 mg/kg，靜脈注射，單次劑量) 在荷瘤小鼠體內(nèi)顯示 MET 激酶在 4 小時完全抑制 (96%)，24 小時顯著抑制 (80%)，48 小時部分抑制 (61%)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SNU-5 and Hs 746T tumor-bearing mice[1]
Dosage: 45 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Resulted in complete and almost complete tumor regression in 3 of 8 mice and 5 of 8 mice, respectively.
Animal Model: MET-amplified gastric tumor model mice[1]
Dosage: 5 mg/kg, 11 mg/kg, 21 mg/kg, 53 mg/kg, 106 mg/kg, 213 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Resulted complete tumor regression in 7 of 8 of mice at 53, 106, and 213 mg/kg and partial regression at 11 and 21 mg/kg.
Showed more than 80% MET inhibition at all doses and maintained for 96 hours at 213 mg/kg, 72 hours at 106 mg/kg, and 48 hours at 53 mg/kg.
Showed complete or near-complete regression (92%–99%) and maintained for 7 days at 106 mg/kg, and 48 hours at 53 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

550.63

Formula

C25H23FN8O2S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 45 mg/mL (81.72 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8161 mL 9.0805 mL 18.1610 mL
5 mM 0.3632 mL 1.8161 mL 3.6322 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8161 mL 9.0805 mL 18.1610 mL 45.4025 mL
5 mM 0.3632 mL 1.8161 mL 3.6322 mL 9.0805 mL
10 mM 0.1816 mL 0.9081 mL 1.8161 mL 4.5403 mL
15 mM 0.1211 mL 0.6054 mL 1.2107 mL 3.0268 mL
20 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9081 mL 2.2701 mL
25 mM 0.0726 mL 0.3632 mL 0.7264 mL 1.8161 mL
30 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6054 mL 1.5134 mL
40 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1351 mL
50 mM 0.0363 mL 0.1816 mL 0.3632 mL 0.9081 mL
60 mM 0.0303 mL 0.1513 mL 0.3027 mL 0.7567 mL
80 mM 0.0227 mL 0.1135 mL 0.2270 mL 0.5675 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SAR125844
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HY-16446
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