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  2. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  3. AMPK Autophagy
  4. Phenformin hydrochloride

Phenformin hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸苯乙雙胍; Phenethylbiguanide hydrochloride)

目錄號: HY-16397A 純度: 99.29%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Phenformin hydrochloride 是一種雙胍類的抗糖尿病劑，能夠使 AMPK 活化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Phenformin hydrochloride Chemical Structure

Phenformin hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 834-28-6

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in Water ￥220
In-stock
500 mg ￥200
In-stock
1 g ￥320
In-stock
5 g ￥770
In-stock
10 g   詢價  
50 g   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Phenformin hydrochloride:

    Phenformin hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2020 Aug;128:110216.  [Abstract]

    Western blot analysis of p-AMPK, LC3B-I/II and NLRP3 after PSCs are pretreated with phenformin (Phe, AMPK activator) for 1?h followed by incubation with or without 10?μg/mL SSa for 24?h.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Phenformin hydrochloride is an anti-diabetic agent from the biguanide class, can activate AMPK activity.

    IC50 & Target[2]

    AMPK

     

    體外研究
    (In Vitro)

    Phenformin 刺激 AMPKalpha1 和 AMPKalpha2 的磷酸化和激活，而不改變 LKB1 活性[1]。
    Phenformin hydrochloride 增加離體心臟中的 AMPK 活性和磷酸化，AMPK 活性的增加總是先于細胞溶質(zhì)[AMP]增加并與其相關(guān)[2]。
    Phenformin hydrochloride 是一種比二甲雙胍更有效 50 倍的線粒體復(fù)合物 I 抑制劑。Phenformin 在 LKB1 缺陷型 NSCLC 細胞系中強烈誘導(dǎo)細胞凋亡。2 mM 的 Phenformin hydrochloride 類似地誘導(dǎo) AMPK 信號，如增加的 P-AMPK 和 P-Raptor 水平所示。Phenformin 誘導(dǎo)更高水平的細胞應(yīng)激，觸發(fā) P-Ser51 eIF2α 及其下游靶標 CHOP 的誘導(dǎo)，以及隨后的細胞凋亡標志物。長期處理后，Phenformin hydrochloride 可顯著提高 KLluc 小鼠的存活率和處理反應(yīng)[3]。
    Phenformin 和 AICAR 以劑量依賴性方式增加 H441 細胞中的 AMPK 活性，分別在 5-10 mm 和 2 mm 處最大限度地刺激激酶。與對照組相比，Phenformin hydrochloride 顯著降低 H441 單層的基礎(chǔ)離子傳輸 (以短路電流測量) 約 50%。與對照組相比，Phenformin hydrochloride 和 AICAR 顯著減少阿米洛利敏感的跨上皮 Na+ 轉(zhuǎn)運。Phenformin hydrochloride 和 AICAR 抑制阿米洛利敏感的 Na+ 跨 H441 細胞轉(zhuǎn)運，途徑包括激活 AMPK 和抑制頂端 Na+ 通過 ENaC 進入和基底外側(cè) Na+ 擠出Na+，K+-ATPase[4]。
    Phenformin 處理的大鼠顯示出血液胰島素水平下降的趨勢 (放射免疫測定)[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Phenformin 增加正常肺和小鼠肺腫瘤中 P-eIF2α 及其靶標 BiP/Grp78 的水平[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    241.72

    Formula

    C10H16ClN5
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    鹽酸苯乙雙胍； 鹽酸苯乙福明
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    H2O 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (51.71 mM; 超聲助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (41.37 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.1370 mL 20.6851 mL 41.3702 mL
    5 mM 0.8274 mL 4.1370 mL 8.2740 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.42 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 4.2 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.42 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 4.2 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： PBS

      Solubility: 2.5 mg/mL (10.34 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.29%

    參考文獻
    Kinase Assay
    [2]

    Total AMPK activity is measured using the method of Dagher et al. AMPK activity is quantified in the resuspended pellet as incorporation of?32P from [γ-32P]ATP (10 GBq/mmol) into a synthetic peptide with the specific target sequence for AMPK, the SAMS peptide. Radioactivity is measured using a liquid scintillation counter. Protein content in the solution containing the resupended (NH4)2SO4 pellet is determined using the Bradford method.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / H2O 1 mM 4.1370 mL 20.6851 mL 41.3702 mL 103.4255 mL
    5 mM 0.8274 mL 4.1370 mL 8.2740 mL 20.6851 mL
    10 mM 0.4137 mL 2.0685 mL 4.1370 mL 10.3425 mL
    15 mM 0.2758 mL 1.3790 mL 2.7580 mL 6.8950 mL
    20 mM 0.2069 mL 1.0343 mL 2.0685 mL 5.1713 mL
    25 mM 0.1655 mL 0.8274 mL 1.6548 mL 4.1370 mL
    30 mM 0.1379 mL 0.6895 mL 1.3790 mL 3.4475 mL
    40 mM 0.1034 mL 0.5171 mL 1.0343 mL 2.5856 mL
    H2O 50 mM 0.0827 mL 0.4137 mL 0.8274 mL 2.0685 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Phenformin hydrochloride
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