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  2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis Immunology/Inflammation NF-κB
  3. Lactate Dehydrogenase Apoptosis Reactive Oxygen Species
  4. FX-11

FX-11 是一種有效的、選擇性的、可逆的和競爭性的乳酸脫氫酶 A (LDHA) 抑制劑，Ki 為 8 μM。FX-11 可降低 ATP 水平，誘導(dǎo)氧化應(yīng)激、ROS 生成和細(xì)胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌異種移植中顯示出抗腫瘤 (antitumor) 活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

FX-11 Chemical Structure

FX-11 Chemical Structure

CAS No. : 213971-34-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2090
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥3000
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    FX-11 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2023 Feb 24;13(1):3257.  [Abstract]

    FX11 (20 μM; pretreat for 1 h) decreases bTNF-α-induced COX-2 mRNA expression and PGE2 synthesis in bovine fibroblast-like synoviocyte.

    FX-11 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Metab. 2022 Dec 19.  [Abstract]

    FX11(1?mg/kg/day; i.p.) in combination with NSC23766 (NSC; 1.5?mg/kg/day; i.p.) for 2-3 weeks, displays a pronounced inhibitory effect on lung metastasis of Hs578T cells (fig c) and 4T1 cells (fig d).

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    FX-11 is a potent, selective, reversible and competitive lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor, with a Ki of 8 μM. FX-11 reduces ATP levels and induces oxidative stress, ROS production and cell death. FX-11 shows antitumor activity in lymphoma and pancreatic cancer xenografts[1][2][3].

    IC50 & Target

    IC50: 23.3 μM (LDHA in HeLa cell) [1].
    體外研究
    (In Vitro)

    FX-11 (9 μM，24-48 h) 顯示 AMP 激酶的激活及其底物乙酰輔酶 A 羧化酶的磷酸化[2]。
    FX-11 在 P493 細(xì)胞中抑制糖酵解并改變細(xì)胞能量代謝[2]。
    FX-11 (0-100 μM，72 h) 在 BxPc-3 和 MIA PaCa-2 細(xì)胞中抑制細(xì)胞增殖[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: P493 cells
    Concentration: 9 μM
    Incubation Time: 24 h, 48 h
    Result: Showed a decrease in ATP levels, accompanied by activation of AMP kinase and phosphorylation of its substrate acetyl-CoA carboxylase.

    Cell Proliferation Assay[3]

    Cell Line: BxPc-3 and MIA PaCa-2 cells
    Concentration: 0-100 μM
    Incubation Time: 72 h
    Result: Reduced cell metabolic activity in a concentration-dependent manner, showed a significant reduction in cell proliferation, with IC50 values of 49.27 μM and 60.54 μM for BxPc-3 and MIA PaCa-2 cells, respectively.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    FX-11 (42 μg/小鼠；IP，每日一次，持續(xù) 10-14 天) 抑制 P493 腫瘤生長[2]。
    FX-11 (0-2 mg/kg，IP，每天，持續(xù) 3 周) 顯著延緩腫瘤生長[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male SCID mice and RH-Foxn1nu mice (human P493 B-cell xenografts)[2]
    Dosage: 42 μg/mouse (2.1 mg/kg)
    Administration: IP; daily for 10-14 days
    Result: Resulted in a remarkable inhibition of tumor growth, inhibited tumor xenograft progression.
    Animal Model: Immunocompromised CD-1 mice (6-8 weeks; 20-25 g, n=5 per group)[3]
    Dosage: 2 mg/kg, 1 mg/kg+15 mg/kg TEPP-46, 2 mg/kg+30 mg/kg TEPP-46
    Administration: IP (100 μL), daily, for 3 weeks
    Result: Significantly lowered LDHA activity in plasma and tumor lysates; significantly lowered the expression of the proliferation marker Ki-67; significantly decreased proliferation indices were observed in tumor sections; significantly delayed tumor growth.
    分子量

    350.41

    Formula

    C22H22O4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (713.45 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8538 mL 14.2690 mL 28.5380 mL
    5 mM 0.5708 mL 2.8538 mL 5.7076 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8538 mL 14.2690 mL 28.5380 mL 71.3450 mL
    5 mM 0.5708 mL 2.8538 mL 5.7076 mL 14.2690 mL
    10 mM 0.2854 mL 1.4269 mL 2.8538 mL 7.1345 mL
    15 mM 0.1903 mL 0.9513 mL 1.9025 mL 4.7563 mL
    20 mM 0.1427 mL 0.7134 mL 1.4269 mL 3.5672 mL
    25 mM 0.1142 mL 0.5708 mL 1.1415 mL 2.8538 mL
    30 mM 0.0951 mL 0.4756 mL 0.9513 mL 2.3782 mL
    40 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7134 mL 1.7836 mL
    50 mM 0.0571 mL 0.2854 mL 0.5708 mL 1.4269 mL
    60 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4756 mL 1.1891 mL
    80 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL 0.8918 mL
    100 mM 0.0285 mL 0.1427 mL 0.2854 mL 0.7134 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    FX-11
    目錄號：
    HY-16214
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