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  2. GPCR/G Protein Apoptosis
  3. GnRH Receptor Apoptosis
  4. Degarelix

Degarelix  (Synonyms: 地加瑞克; FE 200486 free base)

目錄號: HY-16168A 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南

Degarelix (FE 200486 free base) 是一種對人類促性腺激素釋放激素 (GnRH) 受體具有高親和力/選擇性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix (FE 200486 free base) 用于前列腺癌的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Custom Peptide Synthesis

Degarelix Chemical Structure

Degarelix Chemical Structure

CAS No. : 214766-78-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
2 mg ￥1080
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥3000
In-stock
100 mg 詢價

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Customer Review

Other Forms of Degarelix:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Degarelix acetate (FE 200486) is a decapeptide that shows high affinity/selectivity to human gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor (IC50 = 3 nM). Degarelix acetate Degarelix acetate (FE 200486) is used for the research of prostate cancer[1][2].

IC50 & Target

GnRHR[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.58 nM
Compound: 1
Antagonist activity at human GnRH receptor expressed in HEK293 cells as inhibition of GnRH-induced LH secretion by reporter gene assay
Antagonist activity at human GnRH receptor expressed in HEK293 cells as inhibition of GnRH-induced LH secretion by reporter gene assay
[PMID: 16759096]
Mast cell EC50
> 1000 μg/mL
Compound: 1
Histamine release in mast cells by ELISA
Histamine release in mast cells by ELISA
[PMID: 16759096]
體外研究
(In Vitro)

Degarelix (FE 200486 free base) 有非常弱的組胺釋放特性，并且在所有 LHRH 拮抗劑中，包括 Cetrorelix (HY-P0009)、Abarelix (HY-13534) 和 Ganirelix (HY-P1628)，其組胺釋放能力最低[1]。
Degarelix (1 nM-10 μM, 0-72 小時) 會降低所有前列腺細(xì)胞系 (WPE1-NA22, WPMY-1, BPH-1, VCaP 細(xì)胞) 的細(xì)胞活力，PC-3 細(xì)胞除外[4]。
Degarelix (10 μM, 0-72 小時) 通過誘導(dǎo)凋亡直接影響前列腺細(xì)胞生長[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: WPMY-1, WPE1-NA22, BPH-1, LNCaP and VCaP
Concentration: 1 nM-10 μM
Incubation Time: WPMY-1 cells at 48 and 72h, WPE1-NA22 cells at 72 hours, BPH-1 cells at 48 and 72h, LNCaP cells at 48 and 72h
Result: Reduced cell viability in all prostate cell lines, with the exception of the PC-3 cells.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: WPE1-NA22, BPH-1, LNCaP and VCaP
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24, 48 and 72 h
Result: Induced a significant increase on caspase 3/7 activation.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Degarelix (FE 200486 free base) (0-10 μg/kg; 皮下注射; 一次) 以劑量依賴性方式降低去勢大鼠的血漿 LH 水平和血漿睪酮水平[5]。
Degarelix (FE 200486 free base) 在動物肝臟組織的微粒體和冷凍保存的肝細(xì)胞中培養(yǎng)時是穩(wěn)定的。在大鼠和狗中，大部分 Degarelix 劑量在 48 小時內(nèi)通過尿液和糞便以相等的量（每種基質(zhì) 40-50%）排泄，而在猴子中，主要的排泄途徑是糞便 (50%) 和腎臟 (22%)[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats, castrated[3]
Dosage: 0.3, 1, 3 and 10 μg/kg or 12.5, 50, and 200 μg/kg
Administration: Subcutaneous injection, once
Result: Produced a dose-dependent and reversible decrease in plasma LH levels with a minimal effective dose of 3 μg/kg.
For the 50 μg/kg and 200 μg/kg doses, t1/2 of absorption values were 4 min and 30 min, Tmax values were 1 h and 5 h, and apparent plasma disappearance t1/2 values were 12 h and 67 h, respectively.
Produced a dose-dependent decrease in plasma testosterone levels with a minimal effective dose of 1 μg/kg.
Clinical Trial
分子量

1632.26

Formula

C82H103ClN18O16
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

地加瑞克
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (6.13 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 5 mg/mL (3.06 mM; 超聲助溶 (<60°C))

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6126 mL 3.0632 mL 6.1265 mL
5 mM 0.1225 mL 0.6126 mL 1.2253 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.61 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.61 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 12.5 mg/mL (7.66 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 0.6126 mL 3.0632 mL 6.1265 mL 15.3162 mL
DMSO 5 mM 0.1225 mL 0.6126 mL 1.2253 mL 3.0632 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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