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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PARP
  4. Talazoparib

Talazoparib  (Synonyms: 他拉唑帕利; BMN-673; LT-673)

目錄號: HY-16106 純度: 99.64%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Talazoparib (BMN-673) 是一種高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制劑。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分別為 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗腫瘤活性。

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Talazoparib Chemical Structure

Talazoparib Chemical Structure

CAS No. : 1207456-01-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1297
In-stock
5 mg ￥1550
In-stock
10 mg ￥2450
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5100
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
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Customer Review

Other Forms of Talazoparib:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 71 篇科研文獻

WB

    Talazoparib purchased from MCE. Usage Cited in: EBioMedicine. 2020 Sep;59:102923.  [Abstract]

    Western Blot analyses of TP53, p21 and RAD51 in PARP inhibitor sensitive (SKCO1 and LS513) and resistant cell lines (SW1222 and SNU61) after treatment with Talazoparib for 48 h. Talazoparib decreases RAD51 protein expression in the two TP53 wild-type cell lines SKCO1 and LS513.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Talazoparib (BMN-673) is a highly potent, orally active PARP1/2 inhibitor.Talazoparib inhibits PARP1 and PARP2 enzyme activity with Kis of 1.2 nM and 0.87 nM, respectively. Talazoparib has antitumor activity[1].

    IC50 & Target[1]

    PARP2

    0.87 nM (Ki)

    PARP1

    1.2 nM (Ki)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CAPAN-1 IC50
    1.8 nM
    Compound: 5; BMN-673
    Antiproliferative activity against human Capan1 cells after 7 days by CCK8 or SRB assay
    Antiproliferative activity against human Capan1 cells after 7 days by CCK8 or SRB assay
    		[PMID: 28692916]
    DLD-1 IC50
    0.002 μM
    Compound: 4
    Antiproliferative activity against human DLD-1 deficient in BRCA-2 cells measured after 7 days
    Antiproliferative activity against human DLD-1 deficient in BRCA-2 cells measured after 7 days
    		[PMID: 34570508]
    LoVo EC50
    2.5 nM
    Compound: 9, BMN 673
    Inhibition of PARP in human LoVo cells assessed as inhibition of hydrogen peroxide-induced PARylation treated for 30 mins prior to incubation with H2O2 for 5 mins by fluorescence analysis
    Inhibition of PARP in human LoVo cells assessed as inhibition of hydrogen peroxide-induced PARylation treated for 30 mins prior to incubation with H2O2 for 5 mins by fluorescence analysis
    		[PMID: 25761096]
    LoVo EC50
    2.51 nM
    Compound: (8S,9R)-47; BMN 673; Talazoparib
    Inhibition of PARP in human LoVo cells assessed as inhibition of poly(ADP)-ribose polymerization for 30 mins by fluorescence assay
    Inhibition of PARP in human LoVo cells assessed as inhibition of poly(ADP)-ribose polymerization for 30 mins by fluorescence assay
    		[PMID: 26652717]
    LoVo GI50
    4 nM
    Compound: (8S,9R)-47; BMN 673; Talazoparib
    Potentiation of temozolomide-induced cytotoxicity in human LoVo cells assessed as temozolomide GI50 at 0.4 uM after 5 days by Celltiter-Glo assay
    Potentiation of temozolomide-induced cytotoxicity in human LoVo cells assessed as temozolomide GI50 at 0.4 uM after 5 days by Celltiter-Glo assay
    		[PMID: 26652717]
    MDA-MB-436 IC50
    0.012 nM
    Compound: 2; BMN-673
    Cytotoxicity against human MDA-MB-436 cells assessed as inhibition of cell viability incubated for 14 days with three intermittent intervals by CellTiterGlo luminescence assay
    Cytotoxicity against human MDA-MB-436 cells assessed as inhibition of cell viability incubated for 14 days with three intermittent intervals by CellTiterGlo luminescence assay
    		[PMID: 33120078]
    MDA-MB-436 IC50
    0.38 nM
    Compound: 2; BMN-673
    Cytotoxicity against human MDA-MB-436 cells assessed as inhibition of cell viability incubated for 4 days by CellTiterGlo luminescence assay
    Cytotoxicity against human MDA-MB-436 cells assessed as inhibition of cell viability incubated for 4 days by CellTiterGlo luminescence assay
    		[PMID: 33120078]
    MDA-MB-436 IC50
    0.7 nM
    Compound: 5; BMN-673
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-436 cells after 7 days by CCK8 or SRB assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-436 cells after 7 days by CCK8 or SRB assay
    		[PMID: 28692916]
    SUM149PT EC50
    1.6 nM
    Compound: Talazoparib
    Cytotoxicity against BRCA1-deficient human SUM149 cells measured after 6 days by microscopic analysis
    Cytotoxicity against BRCA1-deficient human SUM149 cells measured after 6 days by microscopic analysis
    		[PMID: 31042381]
    SUM149PT EC50
    23.2 nM
    Compound: Talazoparib
    Cytotoxicity against BRCA1-proficient human SUM149 cells measured after 6 days by microscopic analysis
    Cytotoxicity against BRCA1-proficient human SUM149 cells measured after 6 days by microscopic analysis
    		[PMID: 31042381]
    V79 IC50
    5011.4 nM
    Compound: 5; BMN-673
    Cytotoxicity against BRCA2 expressing Chinese hamster V79 cells after 3 days by CCK8 or SRB assay
    Cytotoxicity against BRCA2 expressing Chinese hamster V79 cells after 3 days by CCK8 or SRB assay
    		[PMID: 28692916]
    體外研究
    (In Vitro)

    Talazoparib 在細胞 PARylation 測定中顯示 EC50 為 2.51 nM[1]。
    Talazoparib 對 MX-1 細胞 (BRCA1 突變體)、Capan-1 細胞 (BRCA2 突變體) 和 MRC-5 細胞 (正常) 的 EC50 分別為 0.3 nM、5 nM 和 0.31[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Talazoparib（0.33 mg/kg；ig；每日一次；連續(xù) 28 天）對小鼠 BRCA1 突變?nèi)橄侔┠Ｐ捅憩F(xiàn)出抗腫瘤活性[1]。
    Talazoparib 口服給藥（大鼠 10 mg/kg）后表現(xiàn)出中等口服生物利用度（大鼠 56%）和 Cmax（大鼠 7948 ng/mL）[1]。
    Talazoparib 在靜脈給藥（大鼠 5 mg/kg）后，由于血漿清除率（2 mL/min/kg）而表現(xiàn)出終末消除半衰期（大鼠 2.25 小時）[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female athymic nu/nu mice (8-10 weeks old), with MX-1 xenograft-bearing mice[1]
    Dosage: 0.33 mg/kg
    Administration: Oral gavage, once daily, for 28 days
    Result: Significantly inhibited xenograft MX-1 tumor growth.
    Animal Model: Sprague-Dawley rats[1]
    Dosage: 5mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Intravenous administration and oral administration
    Result: Oral bioavailability (56%), Cmax (7948 ng/mL), T1/2 (2.25 h).
    Clinical Trial
    分子量

    380.35

    Formula

    C19H14F2N6O
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    他拉唑帕利
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (65.73 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6292 mL 13.1458 mL 26.2916 mL
    5 mM 0.5258 mL 2.6292 mL 5.2583 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1.25 mg/mL (3.29 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMAc    6% Solutol HS-15    84% PBS

      Solubility: 5 mg/mL (13.15 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.89%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6292 mL 13.1458 mL 26.2916 mL 65.7289 mL
    5 mM 0.5258 mL 2.6292 mL 5.2583 mL 13.1458 mL
    10 mM 0.2629 mL 1.3146 mL 2.6292 mL 6.5729 mL
    15 mM 0.1753 mL 0.8764 mL 1.7528 mL 4.3819 mL
    20 mM 0.1315 mL 0.6573 mL 1.3146 mL 3.2864 mL
    25 mM 0.1052 mL 0.5258 mL 1.0517 mL 2.6292 mL
    30 mM 0.0876 mL 0.4382 mL 0.8764 mL 2.1910 mL
    40 mM 0.0657 mL 0.3286 mL 0.6573 mL 1.6432 mL
    50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5258 mL 1.3146 mL
    60 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0955 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Talazoparib
    目錄號：
    HY-16106
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