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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. Acolbifene hydrochloride

Acolbifene hydrochloride  (Synonyms: EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride)

目錄號: HY-16023 純度: 99.00%
COA 產品使用指南

Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代謝產物，是一種口服活性的選擇性雌激素受體調節(jié)劑 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇誘導的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 轉錄活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 對乳腺和子宮有明顯的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Acolbifene hydrochloride Chemical Structure

Acolbifene hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 252555-01-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1956
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
25 mg ￥5800
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Acolbifene hydrochloride:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Acolbifene (EM-652) hydrochloride, an active metabolite of EM800, is an orally active, cancer-preventing selective estrogen receptor modulator (SERM). Acolbifene (EM-652) hydrochloride inhibits estradiol (E2)-induced transcriptional activity of ERα (IC50=2 nM) and ERβ (IC50=0.4 nM). Acolbifene (EM-652) hydrochloride exerts a potent and pure antiestrogenic action in the mammary gland and uterus. Anticarcinogenic properties[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[5]

ERα

2 nM (IC50, E2-induced transcriptional activity)

ERβ

0.4 nM (IC50, E2-induced transcriptional activity)

體外研究
(In Vitro)

Acolbifene (ACOL) does not affect pathways of cholesterol synthesis, supporting the involvement of the clearance-related receptors in its hypocholesterolemic action[2].
Acolbifene (EM-652) shows no agonistic activity on ERα and ERβ transcriptional function and blocks the estradiol (E2)-mediated activation of both ERα and ERβ[3].
Acolbifene (EM-652) shows the most potent inhibition of estradiol-stimulated cell proliferation in human breast cancer cells (ZR-75-1, MCF-7, T-47D) and is devoid of any intrinsic estrogenic activity[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Acolbifene (ACOL) reduces food intake and strongly decreases cholesterolemia in rats fed a cholesterol-free diet[2].
Acolbifene (ACOL) reduces food intake (16%) and weight gain (45%, mainly fat) similarly in both dietary cohorts[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Sprague-Dawley rats (n = 42) initially weighing 175-200 g[2].
Dosage: 2.5 mg/kg.
Administration: Oral gavage, once daily for 21 d.
Result: Prevents tumor growth in rats.
Clinical Trial
分子量

494.02

Formula

C29H32ClNO4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 180 mg/mL (364.36 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0242 mL 10.1210 mL 20.2421 mL
5 mM 0.4048 mL 2.0242 mL 4.0484 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 4.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 4.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料
參考文獻

Acolbifene hydrochloride 相關分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0242 mL 10.1210 mL 20.2421 mL 50.6052 mL
5 mM 0.4048 mL 2.0242 mL 4.0484 mL 10.1210 mL
10 mM 0.2024 mL 1.0121 mL 2.0242 mL 5.0605 mL
15 mM 0.1349 mL 0.6747 mL 1.3495 mL 3.3737 mL
20 mM 0.1012 mL 0.5061 mL 1.0121 mL 2.5303 mL
25 mM 0.0810 mL 0.4048 mL 0.8097 mL 2.0242 mL
30 mM 0.0675 mL 0.3374 mL 0.6747 mL 1.6868 mL
40 mM 0.0506 mL 0.2530 mL 0.5061 mL 1.2651 mL
50 mM 0.0405 mL 0.2024 mL 0.4048 mL 1.0121 mL
60 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3374 mL 0.8434 mL
80 mM 0.0253 mL 0.1265 mL 0.2530 mL 0.6326 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1012 mL 0.2024 mL 0.5061 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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