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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  3. HDAC Apoptosis
  4. Domatinostat

Domatinostat  (Synonyms: 4SC-202 free base)

目錄號: HY-16012A 純度: 99.43%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Domatinostat (4SC-202 free base) 是一種 I 型 HDAC 抑制劑，能夠抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分別為 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同時(shí)能夠抑制組蛋白賴氨酸特異性脫甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Domatinostat Chemical Structure

Domatinostat Chemical Structure

CAS No. : 910462-43-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥758
In-stock
2 mg ￥322
In-stock
5 mg ￥689
In-stock
10 mg ￥1120
In-stock
50 mg ￥3380
In-stock
100 mg ￥4820
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Domatinostat:

    Domatinostat purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Transl Res. 2020 Jun 15;12(6):2968-2983.  [Abstract]

    Western blot analyzes that the expression levels of LSD1, HDAC1/2/3, BCL-2 and CDK1 proteins are decreased and the expression levels of H3K4me2, AC-H3, cleavage caspase3/9, BAX, and p21 proteins are significantly increased by 4SC-202.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Domatinostat (4SC-202 free base) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. It also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1).

    IC50 & Target[4]

    HDAC-3

    0.57 μM (IC50)

    HDAC-2

    1.12 μM (IC50)

    HDAC-1

    1.2 μM (IC50)

    HDAC-11

    9.7 μM (IC50)

    HDAC-5

    11.3 μM (IC50)

    HDAC-10

    21 μM (IC50)

    HDAC-9

    50 μM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Domatinostat 顯著降低所有上皮和間充質(zhì) UC 細(xì)胞系的增殖 (IC50 0.15-0.51 μM)，抑制克隆生長并誘導(dǎo) caspase 活性[1]。
    Domatinostat 在 CRC 細(xì)胞中引起細(xì)胞凋亡激活，而 caspase 抑制劑 (z-VAD-CHO 和 z-DVED-CHO) 顯著減輕 Domatinostat 在 CRC 細(xì)胞中發(fā)揮的細(xì)胞毒性。同時(shí)，Domatinostat 在 CRC 細(xì)胞中誘導(dǎo)顯著的 G2-M 停滯。進(jìn)一步的研究表明，AKT 激活可能是 Domatinostat 的重要耐藥因素。Domatinostat 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性隨著血清饑餓、AKT 抑制 (通過哌立福辛或 MK-2206) 或 AKT1-shRNA 敲低在 CRC 細(xì)胞中顯著增強(qiáng)。另一方面，組成型活性 AKT1 (CA-AKT1) 的外源性表達(dá)降低了 HT-29 細(xì)胞中 Domatinostat 的敏感性。值得注意的是，低濃度的 Domatinostat 可增強(qiáng)奧沙利鉑誘導(dǎo)的體外抗 CRC 活性[2]。
    Domatinostat 誘導(dǎo)針對已建立的 HCC 細(xì)胞系 (HepG2、HepB3、SMMC-7721) 和患者來源的原代 HCC 細(xì)胞的有效細(xì)胞毒性和增殖抑制活性。Domatinostat 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡信號調(diào)節(jié)激酶 1 (ASK1) 激活，使其易位至線粒體并與 Cyp-D 物理結(jié)合[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Domatinostat (p.o.) 抑制 HT-29 裸鼠異種移植物生長，與奧沙利鉑聯(lián)用時(shí)活性進(jìn)一步增強(qiáng)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    447.51

    Formula

    C23H21N5O3S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to khaki

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 58 mg/mL (129.61 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL
    5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL 55.8647 mL
    5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL 11.1729 mL
    10 mM 0.2235 mL 1.1173 mL 2.2346 mL 5.5865 mL
    15 mM 0.1490 mL 0.7449 mL 1.4897 mL 3.7243 mL
    20 mM 0.1117 mL 0.5586 mL 1.1173 mL 2.7932 mL
    25 mM 0.0894 mL 0.4469 mL 0.8938 mL 2.2346 mL
    30 mM 0.0745 mL 0.3724 mL 0.7449 mL 1.8622 mL
    40 mM 0.0559 mL 0.2793 mL 0.5586 mL 1.3966 mL
    50 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4469 mL 1.1173 mL
    60 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3724 mL 0.9311 mL
    80 mM 0.0279 mL 0.1397 mL 0.2793 mL 0.6983 mL
    100 mM 0.0223 mL 0.1117 mL 0.2235 mL 0.5586 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Domatinostat
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