VER-49009 (Synonyms: CCT 129397)

目錄號: HY-15986 純度: 99.45%: FAQs
Data Sheet SDS COA 產(chǎn)品使用指南

摩爾計算器

VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC₅₀ 值為 25 nM，K_d 值為 78 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

VER-49009 Chemical Structure

CAS No. : 558640-51-0

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2. 同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3. 試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格	價格	是否有貨
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1664	In-stock
2 mg	￥990	In-stock
5 mg	￥1950	In-stock
10 mg	￥3300	In-stock
50 mg		詢價
100 mg		詢價

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生物活性
實驗參考方法
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

生物活性

VER-49009 is a Hsp90 inhibitor, with an IC₅₀ of 25 nM and a K_d of 78 nM.

IC₅₀ & Target^[1]

HSP90

25 nM (IC₅₀)

細胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
DU-145	GI₅₀	1.2 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human DU145 cells by SRB assay Growth inhibition of human DU145 cells by SRB assay	[PMID: 18020435]
HCT-116	GI₅₀	0.26 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human HCT116 cells after 24 hrs by SRB assay Growth inhibition of human HCT116 cells after 24 hrs by SRB assay	[PMID: 18020435]
NCI-H1975	GI₅₀	1 μM Compound: 2, VER-49009	Antiproliferative activity against gefitinib-resistant human NCI-H1975 cells after 1 to 3 days by MTS assay Antiproliferative activity against gefitinib-resistant human NCI-H1975 cells after 1 to 3 days by MTS assay	[PMID: 24345447]
PC-3M	GI₅₀	2.2 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human PC3M cells by SRB assay Growth inhibition of human PC3M cells by SRB assay	[PMID: 18020435]
SF-268	GI₅₀	0.32 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human SF268 cells by SRB assay Growth inhibition of human SF268 cells by SRB assay	[PMID: 18020435]
SK-BR-3	EC₅₀	0.35 μM Compound: 3, VER-49009	Inhibition of Hsp90alpha in human SKBR3 cells assessed as ErbB2 degradation by Western blot analysis Inhibition of Hsp90alpha in human SKBR3 cells assessed as ErbB2 degradation by Western blot analysis	[PMID: 21106457]
SK-BR-3	EC₅₀	0.5 μM Compound: 3, VER-49009	Inhibition of Hsp90alpha in human SKBR3 cells assessed as up-regulation of HSP70 protein by Western blot analysis Inhibition of Hsp90alpha in human SKBR3 cells assessed as up-regulation of HSP70 protein by Western blot analysis	[PMID: 21106457]
SK-MEL-28	GI₅₀	0.48 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human SKMel28 cells by SRB assay Growth inhibition of human SKMel28 cells by SRB assay	[PMID: 18020435]
U-87MG ATCC	GI₅₀	1.2 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human U87MG cells by SRB assay Growth inhibition of human U87MG cells by SRB assay	[PMID: 18020435]

體外研究
(In Vitro)

VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC₅₀ 為 25 nM。VER-49009 與全長酵母 Hsp90 蛋白的 ATP 酶結(jié)合，IC₅₀ 為 140 nM^[1]。VER-49009 抑制 Hsp90，K_d 為 78 nM。VER-49009 還顯示出對多種人類癌細胞的抗增殖活性，平均 GI₅₀ 為 685 ± 119 nM。VER-49009 抑制人臍靜脈內(nèi)皮細胞 (HUVEC) 的增殖，GI₅₀ 值為 444 ± 91.1 nM，對非致瘤性人乳腺顯示出更高的 GI₅₀s (MCF10a) 和前列腺 (PNT2) 上皮細胞。VER-49009 顯示同基因細胞系的細胞活性沒有差異，并且這些活性與 NQO1 表達無關(guān)^[2]。VER-49009 抑制增殖 (1，2.5 μM)，誘導(dǎo) G2 期停滯并降低 CFSC 細胞中的總 Akt 和磷酸化 Akt 表達水平 (1-5 μM)^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

VER-49009 (4 mg/kg，腹腔注射) 導(dǎo)致 ERBB2 在最后一次給藥后 3 小時和 8 小時明顯耗盡，客戶蛋白水平在 24 小時前恢復(fù)正常，在帶有成熟的 OVCAR3 人類卵巢腹水的無胸腺小鼠中腫瘤^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

387.82

Formula

C₁₉H₁₈ClN₃O₄

CAS 號

558640-51-0

性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性數(shù)據(jù)

細胞實驗：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (257.85 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液

濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5785 mL	12.8926 mL	25.7852 mL
5 mM	0.5157 mL	2.5785 mL	5.1570 mL
10 mM	0.2579 mL	1.2893 mL	2.5785 mL

查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

摩爾計算器
稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

濃度 _(start)

體積 _(start)

濃度 _(final)

體積 _(final)

動物實驗：

請根據(jù)您的實驗動物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

方案一

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.09 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水定容至 1 mL。
生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
方案二

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.09 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器

請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只

由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量

請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。

方案所需 助溶劑 包括：DMSO，，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。

計算結(jié)果

工作液所需濃度 : mg/mL

儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。

動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。

連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。

請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱（超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。

純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.45%

選擇批次：

Data Sheet (648 KB) SDS (251 KB)

COA (204 KB) LCMS (94 KB)

產(chǎn)品使用指南 (1538 KB)

參考文獻

[1]. Dymock BW, et al. Novel, potent small-molecule inhibitors of the molecular chaperone Hsp90 discovered through structure-based design. J Med Chem. 2005 Jun 30;48(13):4212-5. [Content Brief]

[2]. Sharp SY, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1198-211. [Content Brief]

[3]. Sun X, et al. Inhibition of hepatic stellate cell proliferation by heat shock protein 90 inhibitors in vitro. Mol Cell Biochem. 2009 Oct;330(1-2):181-5. [Content Brief]

Cell Assay ^[3]	Briefly, 5 × 10³ cells/well are plated in 96-well culture plates. After an overnight incubation, the cells are treated with various concentrations of VER-49009 and VER-49009M (0, 1, 2.5, and 5 μM) for 24 h^[3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration ^[2]	In some studies, female NCr athymic mice are implanted i.p. with 10 million OVCAR3 ovarian carcinoma cells harvested from donor mice. This tumor mimics late-stage malignant disease. Once tumors are well established, mice are injected i.p. with 4 mg/kg VER-49009 or VER-50589 twice daily over 2 days (four doses total). Tumors are harvested at intervals after the last dose and snap frozen for pharmacodynamic analyses^[1]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻	[1]. Dymock BW, et al. Novel, potent small-molecule inhibitors of the molecular chaperone Hsp90 discovered through structure-based design. J Med Chem. 2005 Jun 30;48(13):4212-5. [Content Brief] [2]. Sharp SY, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1198-211. [Content Brief] [3]. Sun X, et al. Inhibition of hepatic stellate cell proliferation by heat shock protein 90 inhibitors in vitro. Mol Cell Biochem. 2009 Oct;330(1-2):181-5. [Content Brief]

VER-49009 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

可選溶劑	濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.5785 mL	12.8926 mL	25.7852 mL	64.4629 mL
	5 mM	0.5157 mL	2.5785 mL	5.1570 mL	12.8926 mL
	10 mM	0.2579 mL	1.2893 mL	2.5785 mL	6.4463 mL
	15 mM	0.1719 mL	0.8595 mL	1.7190 mL	4.2975 mL
	20 mM	0.1289 mL	0.6446 mL	1.2893 mL	3.2231 mL
	25 mM	0.1031 mL	0.5157 mL	1.0314 mL	2.5785 mL
	30 mM	0.0860 mL	0.4298 mL	0.8595 mL	2.1488 mL
	40 mM	0.0645 mL	0.3223 mL	0.6446 mL	1.6116 mL
	50 mM	0.0516 mL	0.2579 mL	0.5157 mL	1.2893 mL
	60 mM	0.0430 mL	0.2149 mL	0.4298 mL	1.0744 mL
	80 mM	0.0322 mL	0.1612 mL	0.3223 mL	0.8058 mL
	100 mM	0.0258 mL	0.1289 mL	0.2579 mL	0.6446 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VER-49009558640-51-0CCT 129397VER49009VER 49009CCT129397CCT-129397HSPHeat shock proteinsInhibitorinhibitorinhibit

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