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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. IRE1
  4. STF-083010

STF-083010 是一種 IRE1α 特異性抑制劑。在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激后，STF-083010 抑制 Ire1 內(nèi)切核酸酶活性，而不影響其激酶活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

STF-083010 Chemical Structure

STF-083010 Chemical Structure

CAS No. : 307543-71-1

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
25 mg ￥1460
In-stock
50 mg ￥2338
In-stock
100 mg ￥3725
In-stock
200 mg ￥5663
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 41 篇科研文獻

WB
RT-PCR

    STF-083010 purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Anim. 2018 Jul 30;67(3):373-382.  [Abstract]

    Effect of STF-083010 administration on endoplasmic reticulum (ER) stress of acute renal failure (ARF) kidneys.

    STF-083010 purchased from MCE. Usage Cited in: Viruses. 2017 Aug 23;9(9). pii: E235.   [Abstract]

    HEC-1-A cells are pretreated or mockpretreated with Tg for 30 min then mock-infected or infected with HSV-1 or treated with STF-083010. Total cellular RNA is extracted after 12 h p.i. and the mRNA levels are determined by real-time PCR.

    STF-083010 purchased from MCE. Usage Cited in: Viruses. 2017 Aug 23;9(9). pii: E235.   [Abstract]

    Inhibition of IRE1 kinase activity has an inhibitory effect on HSV-1 replication in HEC-1-A cells. Cells are presence or absence of APY29 or STF-083010 or both of two drugs and then infected with HSV-1 (HF). Total cellular cells lysates are prepared at 24 h p.i. and subject to Western blot analysis against.

    STF-083010 purchased from MCE. Usage Cited in: Viruses. 2017 Aug 23;9(9). pii: E235.   [Abstract]

    IRE1 kinase activity inhibitor represses JNK activation induced by viral infection in HEC-1-A cells. HEC-1-A cells were pretreated or mock-pretreated with APY29, only or both APY29, and STF-083010 for 30 min and then infected or mock-infected with HSV-1.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    STF-083010 is a specific IRE1α inhibitor. STF-083010 inhibits Ire1 endonuclease activity, without affecting its kinase activity, after endoplasmic reticulum stress.

    IC50 & Target

    Ire1[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    STF-083010 顯示出劑量和時間依賴性的細胞生長抑制活性和細胞毒活性。STF-083010 處理在人多發(fā)性骨髓瘤 (MM) 異種移植模型中顯示出顯著的抗骨髓瘤活性。在 NSG 小鼠中處理作為腫瘤異種移植物生長的 RPMI 8226 人 MM 細胞。單獨腹膜內(nèi)注射 STF-083010 (第 1 天、第 8 天) 可顯著抑制這些腫瘤的生長[1]。STF-083010 是一種 IRE1α 特異性抑制劑。四種胰腺癌細胞系 (Panc0403、Panc1005、BxPc3、MiaPaCa2) 用硼替佐米 (10 或 50 nM) 和 STF (10 或 50 μM) 的不同組合處理。歸一化等效線圖分析表明，在所有四種細胞系中，10 μM STF 與 10 或 50 nM 硼替佐米之間存在協(xié)同活性。此外，在添加硼替佐米后，更高濃度的 STF (50 μM) 在針對 BxPc3 細胞測試時以 10 nM 的濃度、針對 Panc1005 細胞的濃度為 50 nM 以及針對 Panc0403 細胞的濃度為 10 或 50 nM 時獲得協(xié)同作用[2]。STF-083010 (50 μM) 抑制 p53 缺陷型人類癌細胞的生長[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    與 HCT116 p53-/- 細胞相比，STF-083010 使 HCT116 p53-/- 細胞的活力降低了約 20%。STF-083010 給藥于 HCT116 p53-/- 細胞誘導(dǎo)的腫瘤，在終點處腫瘤體積和重量分別顯著減少 75% 和 73%[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    317.38

    Formula

    C15H11NO3S2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (315.08 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1508 mL 15.7540 mL 31.5080 mL
    5 mM 0.6302 mL 3.1508 mL 6.3016 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (10.24 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: ≥98.0%

    參考文獻
    Kinase Assay
    [1]

    The hIre1α protein, containing both Ire1 cytoplasmic kinase and RNase domains, is expressed and purified from baculovirus. Autophosphorylation activity is determined by the addition of 32P-γATP. Endonuclease activity is determined by the addition of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α 32P-UTP. STF083010 is incubated with recombinant hIRE1α protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers. Kinase activity and RNAse cleavage products are quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis and 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography, respectively[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [3]

    Cell viability is determined using the MTT method. After treatment with Tunicamycin (Tm), STF-083010 (50 μM), or both, cells are incubated with MTT solution (1 mg/mL) for 2 h. Isopropanol and HCl are added to the final concentrations of 50% and 20 mM, respectively. The optical density at 570 nm is determined using a spectrophotometer using a reference wavelength of 630 nm[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice[3]
    Each BALB/c nude mouse (male, 5 weeks of age) is subcutaneously inoculated in the right and left hind footpads with 5×106 HCT116 p53+/+ or HCT116 p53-/- cells. Four days later, DMSO or STF-083010 (40 mg/kg) is intraperitoneally administrated every 3 days. Tumors are measured every 5 days, and their volumes are calculated using the equation mm3=(length (mm))×(width (mm))2/2).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1508 mL 15.7540 mL 31.5080 mL 78.7699 mL
    5 mM 0.6302 mL 3.1508 mL 6.3016 mL 15.7540 mL
    10 mM 0.3151 mL 1.5754 mL 3.1508 mL 7.8770 mL
    15 mM 0.2101 mL 1.0503 mL 2.1005 mL 5.2513 mL
    20 mM 0.1575 mL 0.7877 mL 1.5754 mL 3.9385 mL
    25 mM 0.1260 mL 0.6302 mL 1.2603 mL 3.1508 mL
    30 mM 0.1050 mL 0.5251 mL 1.0503 mL 2.6257 mL
    40 mM 0.0788 mL 0.3938 mL 0.7877 mL 1.9692 mL
    50 mM 0.0630 mL 0.3151 mL 0.6302 mL 1.5754 mL
    60 mM 0.0525 mL 0.2626 mL 0.5251 mL 1.3128 mL
    80 mM 0.0394 mL 0.1969 mL 0.3938 mL 0.9846 mL
    100 mM 0.0315 mL 0.1575 mL 0.3151 mL 0.7877 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    STF-083010
    目錄號：
    HY-15845
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