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  2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
  4. SGC-CBP30

SGC-CBP30 是一種有效且高度選擇性的 CBP/p300 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑 (對 CBP 和 p300 的 Kd 值分別為 21 nM 和 32 nM)，其選擇性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 強烈減少 Th17 細胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

SGC-CBP30 Chemical Structure

SGC-CBP30 Chemical Structure

CAS No. : 1613695-14-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1407
In-stock
1 mg ￥617
In-stock
2 mg ￥837
In-stock
5 mg ￥1256
In-stock
10 mg ￥1469
In-stock
50 mg ￥4985
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Histone Acetyltransferase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

SGC-CBP30 is a potent and highly selective CBP/p300 bromodomain (Kds of 21 nM and 32 nM for CBP and p300, respectively) inhibitor, displaying 40-fold selectivity over the first bromodomain of BRD4 [BRD4(1)] bound. SGC-CBP30 strongly reduces secretion of IL-17A in Th17 cells and has anti-inflammatory effects[1][2][3].

IC50 & Target

CBP/p300

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CWR22R IC50
> 10 μM
Compound: CBP30
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
[PMID: 35569250]
HEK293 IC50
2.8 μM
Compound: 2; SGC-CBP30
Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay
Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay
[PMID: 27682507]
MCF7 IC50
2.39 μM
Compound: CBP30
Antiproliferative activity against human MCF7 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
Antiproliferative activity against human MCF7 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
[PMID: 35569250]
MOLM-13 IC50
1.53 μM
Compound: CBP30
Cytotoxicity against human MOLM-13 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 5 days by CellTiter-Glo luminescence assay
Cytotoxicity against human MOLM-13 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 5 days by CellTiter-Glo luminescence assay
[PMID: 33872011]
OPM-2 IC50
2.64 μM
Compound: CBP30
Antiproliferative activity against human OPM-2 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
Antiproliferative activity against human OPM-2 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
[PMID: 35569250]
RKO IC50
1.5 μM
Compound: 11; SGC-CBP30
Inhibition of doxorubicin-stimulated p53 (unknown origin) expressed in human RKO cells preincubated for 24 hrs followed by addition of doxorubicin for 16 hrs by luciferase reporter assay
Inhibition of doxorubicin-stimulated p53 (unknown origin) expressed in human RKO cells preincubated for 24 hrs followed by addition of doxorubicin for 16 hrs by luciferase reporter assay
[PMID: 26572217]
SCC-9 IC50
6.42 μM
Compound: CBP30
Antiproliferative activity against human SCC-9 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
Antiproliferative activity against human SCC-9 cells incubated for 5 days by CCK-8 method
[PMID: 35569250]
體外研究
(In Vitro)

在強直性脊柱炎和銀屑病關(guān)節(jié)炎病癥中，SGC-CBP30 可抑制 Th17 細胞分泌 IL-17A。SGC-CBP30 處理后人類 T 細胞的轉(zhuǎn)錄譜顯示，與使用泛 BET (溴和末端外結(jié)構(gòu)域蛋白家族) 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑 JQ1 觀察到的相比，對基因表達的影響更為有限[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SGC-CBP30 處理可輕微緩解 NSC-125066 誘導(dǎo)的肺泡支氣管纖維化。SGC-CBP30 加 CQ-061 顯著減少肺泡支氣管纖維化。BALF 中細胞因子 IL-4 和 IFN-γ 的 ELISA 表明，SGC-CBP30 0 和 CQ-061 的組合將 NSC-125066 誘導(dǎo)的 IPF 小鼠模型中 IL-4 和 IFN-γ 的激活抑制到接近正常水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley (SD) rats (aged 3-4 weeks) injected with NSC-125066[2]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 14 days
Result: Slightly alleviated alveolar bronchial fibrosis induced by NSC-125066.
分子量

509.04

Formula

C28H33ClN4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (130.97 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9645 mL 9.8224 mL 19.6448 mL
5 mM 0.3929 mL 1.9645 mL 3.9290 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.83%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9645 mL 9.8224 mL 19.6448 mL 49.1121 mL
5 mM 0.3929 mL 1.9645 mL 3.9290 mL 9.8224 mL
10 mM 0.1964 mL 0.9822 mL 1.9645 mL 4.9112 mL
15 mM 0.1310 mL 0.6548 mL 1.3097 mL 3.2741 mL
20 mM 0.0982 mL 0.4911 mL 0.9822 mL 2.4556 mL
25 mM 0.0786 mL 0.3929 mL 0.7858 mL 1.9645 mL
30 mM 0.0655 mL 0.3274 mL 0.6548 mL 1.6371 mL
40 mM 0.0491 mL 0.2456 mL 0.4911 mL 1.2278 mL
50 mM 0.0393 mL 0.1964 mL 0.3929 mL 0.9822 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3274 mL 0.8185 mL
80 mM 0.0246 mL 0.1228 mL 0.2456 mL 0.6139 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0982 mL 0.1964 mL 0.4911 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SGC-CBP30
目錄號：
HY-15826
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