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  2. PI3K/Akt/mTOR TGF-beta/Smad Epigenetics Stem Cell/Wnt Cytoskeleton Cell Cycle/DNA Damage
  3. Akt PKC ROCK
  4. Afuresertib hydrochloride

Afuresertib hydrochloride  (Synonyms: GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride)

目錄號(hào): HY-15727A 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一個(gè)口服有效的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性 pan-Akt 抑制劑，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分別為 0.08/2/2.6 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Afuresertib hydrochloride Chemical Structure

Afuresertib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1047645-82-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥918
In-stock
1 mg ￥478
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5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1350
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25 mg ￥2475
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50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥5800
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200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Afuresertib hydrochloride:

    Afuresertib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Physiol. 2017 Jul 1;595(13):4207-4225.  [Abstract]

    Effects of pharmacological inhibitors on AngII-mediated activation of L-type Ca2+ channels in NVCMs. NVCMs are treated with vehicle, Erlotinib, H-89, Afuresertib (1 μM), G?6983, CID755673, KN-93, SCH772984, Bosutinib or Quinalizarin for 30 min before treatment of AngII.

    查看 Akt 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 PKC 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 ROCK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) is an orally bioavailable, selective, ATP-competitive and potent pan-Akt kinase inhibitor with Kis of 0.08/2/2.6 nM for Akt1/Akt2/Akt3 respectively[1][2].

    IC50 & Target[2]

    Akt1

    0.08 nM (Ki)

    Akt2

    2 nM (Ki)

    Akt3

    2.6 nM (Ki)

    Akt1 E17K mutant

    0.2 nM (IC50)

    PKCη

    210 nM (IC50)

    PKC-βI

    430 nM (IC50)

    ROCK

    100 nM (IC50)

    PKCθ

    510 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Afuresertib (GSK 2110183) 對(duì)惡性胸膜間皮瘤 (MPM) 細(xì)胞表現(xiàn)出良好的腫瘤抑制作用。Afuresertib 顯著增加 ACC-MESO-4 和 MSTO-211H 細(xì)胞中的 caspase-3 和 caspase-7 活性以及凋亡細(xì)胞數(shù)量。Afuresertib 強(qiáng)烈抑制 G1 期的細(xì)胞周期。
    蛋白質(zhì)印跡分析表明，Afuresertib 可增加 p21WAF1/CIP1 的表達(dá)并降低 Akt 底物 (包括 GSK-3β 和 FOXO 家族蛋白) 的磷酸化。Afuresertib 誘導(dǎo)的 p21 表達(dá)通過(guò)誘導(dǎo) FOXO 活性促進(jìn) G1 期阻滯。Afuresertib 顯著增強(qiáng)順鉑誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。Afuresertib 調(diào)節(jié)與成纖維細(xì)胞核心血清反應(yīng)相關(guān)的 E2F1 和 MYC 的表達(dá)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    攜帶 BT474 乳腺腫瘤異種移植物的小鼠每天口服 10、30 或 100 mg/kg 的 GSK2110183，持續(xù) 21 天，分別產(chǎn)生 8%、37% 和 61% 的 TGI。小鼠對(duì) GSK2110183 的耐受性良好，據(jù)報(bào)告在給藥 5 天后體重減輕 1-3%，并在研究過(guò)程中恢復(fù)。探索具有 Akt 通路激活的其他腫瘤異種移植模型以進(jìn)一步證明化合物功效。用 10、30 和 100 mg/kg 的 GSK2110183 處理的小鼠在 SKOV3 異種移植物中分別產(chǎn)生 23%、37% 和 97% 的 TGI[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    463.78

    Formula

    C18H18Cl3FN4OS
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    -20°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (215.62 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1562 mL 10.7810 mL 21.5619 mL
    5 mM 0.4312 mL 2.1562 mL 4.3124 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.95%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    MPM cells are seeded in 96-well plates (cell density, 2.5×103 cells/well) and are incubated for 24 h at 37°C. Next, the cells are incubated in a medium containing indicated concentrations of Akt inhibitors (e.g., Afuresertib ; 50, 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μM) for 72 h. Next, MTT solution is added to each well, and the cells are incubated for 4 h. Finally, the cells are incubated overnight with lysis buffer (10% SDS in 0.01 mol/L hydrogen chloride). Absorbance is measured at 550 nm using SpectraMAX M5 spectrophotometer[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1562 mL 10.7810 mL 21.5619 mL 53.9049 mL
    5 mM 0.4312 mL 2.1562 mL 4.3124 mL 10.7810 mL
    10 mM 0.2156 mL 1.0781 mL 2.1562 mL 5.3905 mL
    15 mM 0.1437 mL 0.7187 mL 1.4375 mL 3.5937 mL
    20 mM 0.1078 mL 0.5390 mL 1.0781 mL 2.6952 mL
    25 mM 0.0862 mL 0.4312 mL 0.8625 mL 2.1562 mL
    30 mM 0.0719 mL 0.3594 mL 0.7187 mL 1.7968 mL
    40 mM 0.0539 mL 0.2695 mL 0.5390 mL 1.3476 mL
    50 mM 0.0431 mL 0.2156 mL 0.4312 mL 1.0781 mL
    60 mM 0.0359 mL 0.1797 mL 0.3594 mL 0.8984 mL
    80 mM 0.0270 mL 0.1348 mL 0.2695 mL 0.6738 mL
    100 mM 0.0216 mL 0.1078 mL 0.2156 mL 0.5390 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Afuresertib hydrochloride
    目錄號(hào)：
    HY-15727A
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