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  2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. ROCK
  4. SAR407899 hydrochloride

SAR407899 hydrochloride 是一種選擇性的，有效的，ATP 競爭性的 ROCK 抑制劑，對 ROCK-2 的 IC50 值為 135 nM，對人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分別為 36 nM 和 41 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SAR407899 hydrochloride Chemical Structure

SAR407899 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 923262-96-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
2 mg ￥246
In-stock
5 mg ￥370
In-stock
10 mg ￥560
In-stock
25 mg ￥966
In-stock
50 mg ￥1463
In-stock
100 mg ￥2163
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of SAR407899 hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 ROCK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SAR407899 hydrochloride is a selective, potent and ATP-competitive ROCK inhibitor, with an IC50 of 135 nM for ROCK-2, and Kis of 36 nM and 41 nM for human and rat ROCK-2, respectively.

IC50 & Target[1]

ROCK-2

102 nM (IC50)

ROCK-1

276 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

SAR407899 hydrochloride 是一種有效的 ATP 競爭性 ROCK 抑制劑，對人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 分別為 36 nM 和 41 nM。SAR407899 抑制 ROCK-2 優(yōu)于 ROCK-1，在 40 μM ATP 存在下，IC50 分別為 102±19 nM 和 276±26 nM。SAR407899 對 PKC-Δ 和 MSK-1 的抑制作用也較弱，IC50 分別為 5.4 和 3.1 μM。SAR407899 (0.1、0.3、1.0 和 3.0 μM) 在用 PHEN 刺激的 HeLa 細(xì)胞中特異性抑制 ROCK 介導(dǎo)的 MYPTT696 磷酸化，并在 1 μM 和 10 μM 濃度下在原代大鼠主動脈平滑肌細(xì)胞中顯示出這種效果。SAR407899 (3 μM) 完全阻斷凝血酶誘導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞 (HUVEC) 收縮和應(yīng)力纖維形成。SAR407899 濃度依賴性地抑制 5-溴脫氧尿苷摻入細(xì)胞，IC50 為 5.0±1.3 μM。SAR407899 還有效抑制 THP-1 遷移，IC50 為 2.5±1.0 μM。SAR407899 在取自不同血管床和物種的各種離體動脈中顯示出有效的血管舒張活性，IC50 值范圍在 122 和 280 nM之間[1]。 SAR407899 劑量依賴性地松弛去氧腎上腺素預(yù)收縮的平滑肌，IC50 分別為 0.07 和 0.05 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SAR407899 (3 mg/kg，靜脈注射) 抑制自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 胸主動脈中 ROCK 介導(dǎo)的 MYPTT696 磷酸化。SAR407899 (0.01-0.30 mg/kg，靜脈注射) 有效降低大鼠對血管收縮劑的升壓反應(yīng)。SAR407899 (1、3、10 和 30 mg/kg，口服) 劑量依賴性地降低高血壓 SHR 中的血壓[1]。SAR407899 (1-3 mg/kg，靜脈注射或 3 次，10 mg/kg，口服) 增加健康兔子的陰莖長度。SAR407899 (3-10 mg/kg，口服) 還可以劑量依賴性地增加糖尿病兔的陰莖長度[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

280.75

Formula

C14H17ClN2O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to khaki

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (178.09 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (89.05 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5619 mL 17.8094 mL 35.6189 mL
5 mM 0.7124 mL 3.5619 mL 7.1238 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 25 mg/mL (89.05 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.14%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[2]

Rabbits are treated either intravenously (i.v., in an ear vein) with increasing doses of SAR407899 (0.3, 1, 3, 10 mg/kg) or orally with SAR407899 (1, 3, 10, 30 mg/kg) or sildenafil (2 or 6 mg/kg). Each animal is used several times for different doses and different agents, always with a week's washout. The length (mm) of uncovered penile mucosa (penile erection parameter) is measured at different time-points, using a sliding digital caliper. The results are expressed as mean ± SEM penile length of 3-5 rabbits[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 3.5619 mL 17.8094 mL 35.6189 mL 89.0472 mL
5 mM 0.7124 mL 3.5619 mL 7.1238 mL 17.8094 mL
10 mM 0.3562 mL 1.7809 mL 3.5619 mL 8.9047 mL
15 mM 0.2375 mL 1.1873 mL 2.3746 mL 5.9365 mL
20 mM 0.1781 mL 0.8905 mL 1.7809 mL 4.4524 mL
25 mM 0.1425 mL 0.7124 mL 1.4248 mL 3.5619 mL
30 mM 0.1187 mL 0.5936 mL 1.1873 mL 2.9682 mL
40 mM 0.0890 mL 0.4452 mL 0.8905 mL 2.2262 mL
50 mM 0.0712 mL 0.3562 mL 0.7124 mL 1.7809 mL
60 mM 0.0594 mL 0.2968 mL 0.5936 mL 1.4841 mL
80 mM 0.0445 mL 0.2226 mL 0.4452 mL 1.1131 mL
H2O 100 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3562 mL 0.8905 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SAR407899 hydrochloride
目錄號：
HY-15687
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