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  2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. ERK
  4. XMD17-109

XMD17-109 是一種特異性的 ERK-5 抑制劑，IC50 值為 162 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

XMD17-109 Chemical Structure

XMD17-109 Chemical Structure

CAS No. : 1435488-37-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1405
In-stock
1 mg ￥371
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3150
In-stock
50 mg ￥4700
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

    XMD17-109 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):34322-40.  [Abstract]

    HCT116 parental cells are treated for up to 48 h with increasing doses of 5-FU in combination with 4 μM XMD8-92 or 2 μM XMD17-109, two highly-selective ERK5 pharmacological inhibitors.

    查看 ERK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    XMD17-109 is a novel, specific ERK-5 inhibitor, with an IC50 of 162 nM.

    IC50 & Target[1]

    ERK5

    162 nM (IC50)

    LRRK2[G2019S]

    339 nM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 EC50
    4.2 μM
    Compound: 26, ERK5-IN-1
    Inhibition of GST-tagged full length human ERK5 transfected in HEK293 cells assessed as inhibition of AP1 transcriptional activity after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay
    Inhibition of GST-tagged full length human ERK5 transfected in HEK293 cells assessed as inhibition of AP1 transcriptional activity after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 23656407]
    HEK-293T IC50
    > 10000 nM
    Compound: ERK5-IN-1
    Inhibition of cell growth in HEK293T cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
    Inhibition of cell growth in HEK293T cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
    		[PMID: 34710325]
    MM1.S IC50
    280 nM
    Compound: ERK5-IN-1
    Inhibition of cell growth in human MM1.S cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
    Inhibition of cell growth in human MM1.S cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
    		[PMID: 34710325]
    體外研究
    (In Vitro)

    XMD17-109 (Compound 26) inhibits ERK5 biochemically with an IC50 of 0.162 ± 0.006 μM, and blocks pidermal growth factor induced ERK5 autophosphorylation with an EC50 of 0.09 ± 0.03 μM in cells. XMD17-109 also inhibits LRRK2[G2019S] with an IC50 of 339 nM[1]. XMD17-109 demonstrats low nanomolar cellular activity judged by the significant dose-dependent reduction of mobility shifted phosphorylated ERK5 bands from sorbitol stimulated cells. XMD17-109 completely inhibits the ERK5-mediated AP1 transcriptional activity at 30 μM and has an EC50 of 4.2 μM[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    638.80

    Formula

    C36H46N8O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (156.54 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5654 mL 7.8272 mL 15.6544 mL
    5 mM 0.3131 mL 1.5654 mL 3.1309 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.20%

    參考文獻
    Cell Assay
    [2]

    HeLa cells are maintained in DMEM supplemented with 10% FBS, 2 mM?l-glutamine, 50 U/mL penicillin G, and 50 μg/mL streptomycin. Before use HeLa cells are serum starved for 16 h in DMEM supplemented with 2 mM?l-glutamine, 50 U/mL penicillin G, and 50 μg/mL streptomycin. HeLa cells are then incubated with ERK5-IN-1 at the indicated concentrations for 1 h prior to stimulation with 0.5mol/Lsorbitol for 30 min. Cells are lysed in Triton lysis buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 1 mM EGTA, 1 mM EDTA, 1 mM sodium orthovanadate, 50 mM sodium fluoride, 1 mM sodium pyrophosphate, 0.27mol/Lsucrose, 1 μM microcystin-LR, 1% (v/v) Triton X-100, 0.1% (v/v) 2-mercaptoethanol) and 20 μg of protein loaded per well. Samples are run on 8% polyacrylamide gels using standard methods. Proteins are transferred onto nitrocellulose membranes and specific proteins detected by immunoblotting.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.5654 mL 7.8272 mL 15.6544 mL 39.1359 mL
    5 mM 0.3131 mL 1.5654 mL 3.1309 mL 7.8272 mL
    10 mM 0.1565 mL 0.7827 mL 1.5654 mL 3.9136 mL
    15 mM 0.1044 mL 0.5218 mL 1.0436 mL 2.6091 mL
    20 mM 0.0783 mL 0.3914 mL 0.7827 mL 1.9568 mL
    25 mM 0.0626 mL 0.3131 mL 0.6262 mL 1.5654 mL
    30 mM 0.0522 mL 0.2609 mL 0.5218 mL 1.3045 mL
    40 mM 0.0391 mL 0.1957 mL 0.3914 mL 0.9784 mL
    50 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3131 mL 0.7827 mL
    60 mM 0.0261 mL 0.1305 mL 0.2609 mL 0.6523 mL
    80 mM 0.0196 mL 0.0978 mL 0.1957 mL 0.4892 mL
    100 mM 0.0157 mL 0.0783 mL 0.1565 mL 0.3914 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    XMD17-109
    目錄號：
    HY-15665
    需求量：