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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R
  4. Ceritinib

Ceritinib  (Synonyms: 色瑞替尼; LDK378)

目錄號: HY-15656 純度: 99.98%
COA 產(chǎn)品使用指南

Ceritinib (LDK378) 是一種選擇性，具有口服活性的且具有 ATP 競爭性的 ALK 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 還抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分別為 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 顯示出良好抗腫瘤效力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Ceritinib Chemical Structure

Ceritinib Chemical Structure

CAS No. : 1032900-25-6

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥675
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥770
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1650
In-stock
200 mg ￥2640
In-stock
500 mg ￥4950
In-stock
1 g 現(xiàn)貨 詢價
5 g   詢價  
10 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Ceritinib:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 29 篇科研文獻

WB

    Ceritinib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Oncol. 2017 Aug;11(8):996-1006.  [Abstract]

    Dose-response and time course comparison of ALK inhibition by Crizotinib or Ceritinib.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Ceritinib (LDK378) is a selective, orally bioavailable, and ATP-competitive ALK tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 200 pM. Ceritinib (LDK378) also inhibits IGF-1R, InsR, and STK22D with IC50 values of 8, 7, and 23 nM, respectively. Ceritinib (LDK378) shows great antitumor potency[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 0.2 nM (ALK), 7 nM (InsR), 8 nM (IGF-1R), 23 nM (STK22D), 60 nM (FLT3), 260 nM (FGFR2)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    Ceritinib (LDK378) 還抑制 RET (IC50=400 nM)、FGFR3 (IC50=430 nM)、LCK (IC50= 560 nM)，JAK2 (IC50=610 nM)，Aurora (IC50=660 nM)，LYN (50=840 nM)，EGFR (IC50=900 nM)，FGFR4 (IC50=950 nM)[1]。
    Ceritinib (LDK378) 對 ALK 酶活性保持高效力，IC50 值為 200 pM，并且僅對一組 46 種激酶中的 IGF-1R、InsR 和 STK22D 具有強抑制作用，具有最低選擇性為 70 倍。在轉(zhuǎn)染各種激酶的 Ba/F3 細胞中，Ceritinib 抑制 ALK 活性，IC50 值為 40.7 nM，IC50 值 >100 nM 對抗所有其他測試的激酶. Ceritinib (LDK378) 在攜帶 NPM-ALK 融合基因的 Karpas 299 人非霍奇金 Ki 陽性大細胞淋巴瘤中顯示出有效的抗增殖活性，IC50 值為 22.8 nM基因和 26 nM 在轉(zhuǎn)染了 NPM-ALK 融合基因的 Ba/F3 細胞中。Ceritinib 對野生型 Ba/F3 細胞 (IC50>2 μM) 和轉(zhuǎn)染 Tel-InsR 基因的 Ba/F3 細胞 (IC50=320) 也表現(xiàn)出良好的選擇性nM)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Ceritinib (LDK378) 在嚙齒動物和非嚙齒動物中具有出色的藥代動力學(xué)特征，口服生物利用度 >50%。Ceritinib 在每日給藥的 Karpas 299 大鼠異種移植模型中表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長抑制并實現(xiàn)部分腫瘤消退，但能夠在攜帶 EML4-ALK 融合基因的 H2228 NSCLC 大鼠異種移植模型中實現(xiàn)完全腫瘤消退。在這兩種模型中，Ceritinib (LDK378) 在動物中的耐受性良好。Ceritinib (LDK378) 的 ADME 譜得到進一步評估，發(fā)現(xiàn)其在肝微粒體中具有相對良好的代謝穩(wěn)定性、適度的 CYP3A4 抑制和一些 hERG 抑制，在 hERG 貼片中的 IC50 值為 46 μM夾實驗，但在狗和猴子遙測研究中都沒有 QTc 延長的證據(jù)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    558.14

    Formula

    C28H36ClN5O3S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    色瑞替尼
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (22.40 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7917 mL 8.9583 mL 17.9167 mL
    5 mM 0.3583 mL 1.7917 mL 3.5833 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.90 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.90 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.98%

    參考文獻
    Animal Administration
    [1]

    In vivo PK studies are conducted in mice, rats, dogs, and cynomolgus monkeys. Ceritinib (LDK378) (HCl salt) is administered to male Balb/c mice intravenously via tail vein at 5 mg/kg (n=3) and orally via gavage at 20 mg/kg (n=3). By use of the same formulation, Ceritinib (LDK378) (HCl salt) is dosed to Sprague-Dawley rats intravenously via the tail vein at 3 mg/kg (n=3) and orally via gavage at 10 mg/kg (n=3). Blood samples are collected serially at scheduled times over 24 h after dosing. Male beagle dogs receive a single intravenous (n=2) or oral (n=3) dose of Ceritinib (phosphate salt) as an intravenous solution at 5 mg/kg and an oral suspension at 20 mg/kg, respectively. Male cynomologus monkeys receive single intravenous (n=2) or oral (n=3) dose of Ceritinib (free base) as an intravenous solution at 5 mg/kg and an oral suspension at 60 mg/kg, respectively. Blood samples for plasma are collected at prescheduled times over 144 h after dosing[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7917 mL 8.9583 mL 17.9167 mL 44.7916 mL
    5 mM 0.3583 mL 1.7917 mL 3.5833 mL 8.9583 mL
    10 mM 0.1792 mL 0.8958 mL 1.7917 mL 4.4792 mL
    15 mM 0.1194 mL 0.5972 mL 1.1944 mL 2.9861 mL
    20 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8958 mL 2.2396 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Ceritinib
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    HY-15656
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