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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy Apoptosis
  3. IGF-1R Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Apoptosis
  4. AZD-3463

AZD-3463  (Synonyms: ALK/IGF1R inhibitor)

目錄號: HY-15609 純度: 99.58%
COA 產(chǎn)品使用指南

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一種具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制劑，對 ALK 作用的 Ki 值為 0.75 nM。AZD-3463 可誘導(dǎo)神經(jīng)母細胞瘤細胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AZD-3463 Chemical Structure

AZD-3463 Chemical Structure

CAS No. : 1356962-20-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥610
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5 mg ￥550
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10 mg ￥850
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50 mg ￥3600
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100 mg ￥5400
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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) is an orally active ALK/IGF1R inhibitor, with a Ki of 0.75 nM for ALK. AZD3463 induces apoptosis and autophagy in neuroblastoma cells[1][2][3].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BaF3 IC50
131.5 nM
Compound: 17; AZD3463
Cytotoxicity against mouse BaF3 cells expressing human EGFR C797S/T790M/del19 mutant assessed as inhibition of in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Cytotoxicity against mouse BaF3 cells expressing human EGFR C797S/T790M/del19 mutant assessed as inhibition of in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 33243531]
BaF3 IC50
74.4 nM
Compound: 17; AZD3463
Cytotoxicity against mouse BaF3 cells expressing human EGFR C797S/del19 mutant assessed as inhibition of in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
Cytotoxicity against mouse BaF3 cells expressing human EGFR C797S/del19 mutant assessed as inhibition of in cell viability measured after 72 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 33243531]
體外研究
(In Vitro)

AZD-3463 (0-50 μM；72 h) 抑制野生型和突變型 ALK NB 細胞的活力和增殖[1]。
AZD-3463 (10 μM；0- 4 h) 有效抑制 ALK 介導(dǎo)的 PI3K/AKT/mTOR 信號通路并誘導(dǎo) NB 細胞凋亡和自噬[1]。
AZD-3463 (0-100 nM；4 h) 在 MOLM-13 和 MV4-11 細胞中呈劑量依賴性抑制FLT3-ITD 介導(dǎo)的 AKT、ERK1/2 和 p38 的激活[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: IMR-32, NGP, NB-19, SH-SY5Y, SK-N-AS and LA-N-6 cells
Concentration: 0-50 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited IMR-32, NGP, NB-19, SH-SY5Y, SK-N-AS and LA-N-6 cells with IC50 values of 2.802, 14.55, 11.94, 1.745, 21.34 and 16.49 μM, respectively.

Cell Autophagy Assay[1]

Cell Line: IMR-32, NGP , SH-SY5Y and SK-N-AS cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 0-4 h
Result: Potently inhibited or totally abolished the phosphorylation of Akt Ser473 and RPS6 Thr235/236.
Induced cleavage of the autophagy marker LC3 A/BΙΙ within four hours.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: MOLM-13 and MV4-11 cells
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 4 h (pretreat)
Result: Selectively inhibited FLT3-ITD but not ligand-induced wild-type FLT3.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AZD3463 (15 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持續(xù) 2 天) 在不同原位 NB 異種移植小鼠模型中抑制腫瘤生長[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 5 to 6-week-old female athymic Ncr nude mice (SH-SY5Y and NGP xenograft tumors bearing mice)[1].
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once daily for 2 days
Result: Showed anti-tumor efficacy in both ALK WT and F1174L mutant orthotropic xenograft mouse models of NB.
分子量

448.95

Formula

C24H25ClN6O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light green to green

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (44.55 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2274 mL 11.1371 mL 22.2742 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2274 mL 4.4548 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.45 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.58%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2274 mL 11.1371 mL 22.2742 mL 55.6855 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2274 mL 4.4548 mL 11.1371 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1137 mL 2.2274 mL 5.5685 mL
15 mM 0.1485 mL 0.7425 mL 1.4849 mL 3.7124 mL
20 mM 0.1114 mL 0.5569 mL 1.1137 mL 2.7843 mL
25 mM 0.0891 mL 0.4455 mL 0.8910 mL 2.2274 mL
30 mM 0.0742 mL 0.3712 mL 0.7425 mL 1.8562 mL
40 mM 0.0557 mL 0.2784 mL 0.5569 mL 1.3921 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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