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  2. GPCR/G Protein Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Free Fatty Acid Receptor Potassium Channel
  4. GW9508

GW9508 是一種有效的選擇性 G 蛋白偶聯(lián)受體 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激動劑，pEC50 值分別為 7.32 和 5.46。GW9508 對 GPR40 的選擇性是 GPR120 的 100 倍左右，對其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整聯(lián)蛋白和 PPAR 無活性。GW9508 是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和 ATP 敏感性鉀 (KATP) 通道開放劑。GW9508 具有抗炎和抗動脈粥樣硬化活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

GW9508 Chemical Structure

GW9508 Chemical Structure

CAS No. : 885101-89-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥1600
In-stock
100 mg ￥2900
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

GW9508 is a potent and selective G protein-coupled receptors FFA1 (GPR40) and GPR120 agonist with pEC50s of 7.32 and 5.46, respectively. GW9508 shows ~100-fold selectivity for GPR40 over GPR120. GW9508 is inactive against other GPCRs, kinases, proteases, integrins and PPARs. GW9508 is a glucose-sensitive insulin secretagogue and an ATP-sensitive potassium (KATP) channels opener. Anti-inflammatory and anti-atherosclerotic activities[1][2][3][4].

IC50 & Target

pEC50: 7.32 (GPR40) and 5.46 (GPR120)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
13 nM
Compound: GW 9508
Agonist activity at human GPR40 expressed in CHO cells by calcium flux assay
Agonist activity at human GPR40 expressed in CHO cells by calcium flux assay
[PMID: 24835985]
CHO EC50
99 nM
Compound: GW 9508
Agonist activity at rat GPR40 expressed in CHO cells by calcium flux assay
Agonist activity at rat GPR40 expressed in CHO cells by calcium flux assay
[PMID: 24835985]
體外研究
(In Vitro)

GW9508 在表達 GPR40 (pEC50 為 7.32) 或 GPR120 (pEC50 為 5.46) 的 HEK-293 細胞中刺激細胞內(nèi) Ca2+ 動員，但在親代 HEK-293 細胞系中沒有[1]。
在高葡萄糖水平 (25 mM) 下，GW9508 濃度依賴性增加葡萄糖刺激產(chǎn)生 的胰島素分泌 (pEC50 為 6.14)。與單獨使用 25 mM 葡萄糖相比，在存在 25 mM 葡萄糖的情況下，使用 20 μM GW9508 可使胰島素分泌增加 1.52 倍。GW9508 (10 μM) 增強 MIN6 細胞胰島素分泌的能力隨著葡萄糖濃度的增加而顯著增強[1]。
GW9508 抑制百日咳毒素敏感細胞中的 CCL17 和 CCL5 表達方式。GW9508 的抑制作用可通過使用 RNA 干擾耗盡 GPR40 來消除。GW9508 進一步抑制在 HaCaT 細胞中由 TNF-α 和 IFN-γ 誘導(dǎo)的 IL-11、IL-24 和 IL-33 的表達。GW9508 還抑制正常人表皮角質(zhì)形成細胞產(chǎn)生 CCL5 和 CXCL10[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在重復(fù)的半抗原應(yīng)用模型 (BALB/c 和 C57BL/6 小鼠) 中，將 200 (μM) 的 GW9508 局部給藥至皮膚可抑制耳朵腫脹，并通過下調(diào) CCL5 和 CXCL10 分別抑制接觸超敏反應(yīng)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

347.41

Formula

C22H21NO3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (287.84 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8784 mL 14.3922 mL 28.7844 mL
5 mM 0.5757 mL 2.8784 mL 5.7569 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8784 mL 14.3922 mL 28.7844 mL 71.9611 mL
5 mM 0.5757 mL 2.8784 mL 5.7569 mL 14.3922 mL
10 mM 0.2878 mL 1.4392 mL 2.8784 mL 7.1961 mL
15 mM 0.1919 mL 0.9595 mL 1.9190 mL 4.7974 mL
20 mM 0.1439 mL 0.7196 mL 1.4392 mL 3.5981 mL
25 mM 0.1151 mL 0.5757 mL 1.1514 mL 2.8784 mL
30 mM 0.0959 mL 0.4797 mL 0.9595 mL 2.3987 mL
40 mM 0.0720 mL 0.3598 mL 0.7196 mL 1.7990 mL
50 mM 0.0576 mL 0.2878 mL 0.5757 mL 1.4392 mL
60 mM 0.0480 mL 0.2399 mL 0.4797 mL 1.1994 mL
80 mM 0.0360 mL 0.1799 mL 0.3598 mL 0.8995 mL
100 mM 0.0288 mL 0.1439 mL 0.2878 mL 0.7196 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
GW9508
目錄號：
HY-15589
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