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  2. Anti-infection
  3. Antibiotic
  4. Emapunil

Emapunil (AC-5216) 是口服有效的、選擇性的 TSPO (一種線粒體苯二氮受體) 的配體，在多種動(dòng)物模型中表現(xiàn)出抗焦慮和抗抑郁活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Emapunil Chemical Structure

Emapunil Chemical Structure

CAS No. : 226954-04-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥3700
In-stock
100 mg ￥5200
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Emapunil (AC-5216), an orally active and selective TSPO (a mitochondrial benzodiazepine receptor) ligand, produces anti-anxiety and antidepressant-like effects in various animal models[1][2].

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK-293T IC50
> 100 μM
Compound: XBD-173
Antiproliferative activity against HEK293T cells expressing human wild type TSPO after 48 hrs by BrdU incorporation assay
Antiproliferative activity against HEK293T cells expressing human wild type TSPO after 48 hrs by BrdU incorporation assay
[PMID: 30108706]
HEK-293T IC50
> 100 μM
Compound: XBD-173
Antiproliferative activity against HEK293T cells expressing human TSPO A147T mutant after 48 hrs by BrdU incorporation assay
Antiproliferative activity against HEK293T cells expressing human TSPO A147T mutant after 48 hrs by BrdU incorporation assay
[PMID: 30108706]
HEK-293T IC50
26.2 μM
Compound: XBD-173
Cytotoxicity against HEK293T cells expressing human TSPO A147T mutant assessed as decrease in cell viability after 48 hrs by CellTiter blue assay
Cytotoxicity against HEK293T cells expressing human TSPO A147T mutant assessed as decrease in cell viability after 48 hrs by CellTiter blue assay
[PMID: 30108706]
HEK-293T IC50
29.5 μM
Compound: XBD-173
Cytotoxicity against HEK293T cells expressing human wild type TSPO assessed as decrease in cell viability after 48 hrs by CellTiter blue assay
Cytotoxicity against HEK293T cells expressing human wild type TSPO assessed as decrease in cell viability after 48 hrs by CellTiter blue assay
[PMID: 30108706]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Emapunil (AC-5216，0.1-3，0.003-0.01 和 0.01-0.3 mg/kg，po) 在大鼠的 Vogel 型沖突測(cè)試中以及在光/暗盒和社交互動(dòng)測(cè)試中產(chǎn)生抗焦慮作用mice[1]。
Emapunil (AC-5216，3-30 mg/kg，po) 減少不動(dòng)時(shí)間，這種作用被 PK11195 阻斷[1]。
Emapunil (AC-5216，1-100 mg/kg，po) 在大鼠腦電圖中沒(méi)有產(chǎn)生明顯的變化[1]。
Emapunil (AC- 5216，0.3 和 1 mg/kg，ig) 顯著抑制 TDS 后大鼠中誘發(fā)的增強(qiáng)焦慮和情境恐懼[3]。
Emapunil (AC-5216，0.3 和1 mg/kg，ig) 在大鼠 PTSD 動(dòng)物模型[3]。
Emapunil (AC-5216，0.3 和 1 mg/kg，ig) 逆轉(zhuǎn) HFD-STZ 大鼠血漿葡萄糖 (PG) 升高和胰島素 (INS) 降低[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rats[1].
Dosage: 0.1-3 mg/kg.
Administration: P.O..
Result: Significantly increased the number of shocks that rats received.
Significantly increased the time spent in the light compartment but only slightly increased that time at 0.03 mg/kg, p.o. (P<0.1).
Clinical Trial
分子量

401.46

Formula

C23H23N5O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (83.02 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4909 mL 12.4545 mL 24.9091 mL
5 mM 0.4982 mL 2.4909 mL 4.9818 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4909 mL 12.4545 mL 24.9091 mL 62.2727 mL
5 mM 0.4982 mL 2.4909 mL 4.9818 mL 12.4545 mL
10 mM 0.2491 mL 1.2455 mL 2.4909 mL 6.2273 mL
15 mM 0.1661 mL 0.8303 mL 1.6606 mL 4.1515 mL
20 mM 0.1245 mL 0.6227 mL 1.2455 mL 3.1136 mL
25 mM 0.0996 mL 0.4982 mL 0.9964 mL 2.4909 mL
30 mM 0.0830 mL 0.4152 mL 0.8303 mL 2.0758 mL
40 mM 0.0623 mL 0.3114 mL 0.6227 mL 1.5568 mL
50 mM 0.0498 mL 0.2491 mL 0.4982 mL 1.2455 mL
60 mM 0.0415 mL 0.2076 mL 0.4152 mL 1.0379 mL
80 mM 0.0311 mL 0.1557 mL 0.3114 mL 0.7784 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
Emapunil
目錄號(hào)：
HY-15527
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