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  2. NF-κB
  3. IKK
  4. MLN120B

MLN120B (ML120B) 是一種有效的、ATP 競爭性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制劑，IC50 為 60 nM。MLN120B 在體內(nèi)外抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞生長，也可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的相關(guān)研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MLN120B Chemical Structure

MLN120B Chemical Structure

CAS No. : 783348-36-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1850
In-stock
25 mg ￥4200
In-stock
50 mg ￥5847
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of MLN120B:

    MLN120B purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Pharmacol. 2018 Jun;152:45-59.  [Abstract]

    Effects of NF-κB inhibitor (10 μM MLN120B) is measured on p62 protein in LPS-induced RAW264.7 cells.

    MLN120B purchased from MCE. Usage Cited in: J Invest Dermatol. 2017 Dec;137(12):2532-2543.  [Abstract]

    MZ B cells are pre-treated with different concentrations of MLN120B, which selectively inhibit NF-κB1 pathway, the expression of p35 and Ebi3 significantly reduced.

    查看 IKK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    MLN120B (ML120B) is a potent, ATP competitive, and orally active inhibitor of IKKβ with an?IC50?of 60 nM. MLN120B inhibits multiple myeloma cell growth in vitro and in vivo and also can be used for the research of rheumatoid arthritis[1][2].

    IC50 & Target[4]

    IKKβ

    60 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    MLB120B (0-20 μM; 90 minutes) inhibits phosphorylation and degradation of IκB in RPMI 8226 and INA6 cells; however, no significant inhibition is observed in MM.1S cells[1].
    MLB120B (1.25-20 μM; 90 minutes) completely abrogates TNF-a-induced phosphorylation and degradation of IκB in a dosedependent fashion. Phosphorylation of p65 NF-κB induced by TNF-a is also blocked by MLN120B[1].
    MLN120B inhibits proliferation of multiple myeloma cell lines. MM.1S, MM.1R, RPMI 8226, RPMI-LR5, RPMI-Dox40, U266, and INA6 cells. Five percent to fifty percent and 18% to 70% inhibition in proliferation is observed at doses >20 uM and [3H]thymidine uptake, respectively[1].
    MLN120B (1.25-40 μM; 72 hours) almost completely blocks stimulation of MM.1S, U266, and INA6 cell growth, as well as IL-6 secretion from BMSCs, induced by multiple myeloma cell adherence to BMSCs[1].
    MLN120B shows an inhibitory effect on LPS induced NF-κB activation in RAW267.4 cells. The IC50?values of MLN120B is 1.4 μM, 14.8 μM or 27.3 μM for NF-κB2-luc2, IL8-luc2 or TNF-AIP3-luc2 reporter transfected cells, respectively[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: MM.1S cells
    Concentration: 1.25-20 μM
    Incubation Time: 90 minutes
    Result: Inhibited p- IκB and p-P65 expression in a dose-dependent manner.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: Multiple myeloma cell lines: MM.1S, MM.1R, RPMI 8226, RPMI-LR5, RPMI-Dox40, U266, and INA6 cells
    Concentration: 1.25 μM-20 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Inhibits proliferation of multiple myeloma cell lines.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    MLN120B (oral administration; 50 mg/kg; twice daily; 3 weeks) induces a reduction of shuIL-6R, marker of tumor growth, marker of tumor growth. It also leads to a rend toward prolonged survival in animals treated versus control[1].
    MLN120B (oral administration; 1-30 mg/kg; twice daily; 3 weeks)?inhibits paw swelling in a dose-dependent manner and offers significant protection against arthritis-induced weight loss as well as cartilage and bone erosion. NF-κB activity in arthritic joints is also reduced after MLN120B administration[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Two-month-old female Lewis rats[2]
    Dosage: 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg, or 1 mg/kg
    Administration: Oral administration; twice daily; 3 weeks
    Result: Protected against bone and cartilage destruction in a rat model.
    Animal Model: SCID mice implanted with human fetal bone chips and then INA6 cells are directly injected into mice[1]
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Oral administration; twice daily; 3 weeks
    Result: Inhibited human multiple myeloma cell growth in vivo.
    分子量

    366.80

    Formula

    C19H15ClN4O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (84.51 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7263 mL 13.6314 mL 27.2628 mL
    5 mM 0.5453 mL 2.7263 mL 5.4526 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.82 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.67 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.76%

    參考文獻(xiàn)

    MLN120B 相關(guān)分類

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7263 mL 13.6314 mL 27.2628 mL 68.1570 mL
    5 mM 0.5453 mL 2.7263 mL 5.4526 mL 13.6314 mL
    10 mM 0.2726 mL 1.3631 mL 2.7263 mL 6.8157 mL
    15 mM 0.1818 mL 0.9088 mL 1.8175 mL 4.5438 mL
    20 mM 0.1363 mL 0.6816 mL 1.3631 mL 3.4079 mL
    25 mM 0.1091 mL 0.5453 mL 1.0905 mL 2.7263 mL
    30 mM 0.0909 mL 0.4544 mL 0.9088 mL 2.2719 mL
    40 mM 0.0682 mL 0.3408 mL 0.6816 mL 1.7039 mL
    50 mM 0.0545 mL 0.2726 mL 0.5453 mL 1.3631 mL
    60 mM 0.0454 mL 0.2272 mL 0.4544 mL 1.1360 mL
    80 mM 0.0341 mL 0.1704 mL 0.3408 mL 0.8520 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    MLN120B
    目錄號：
    HY-15473
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