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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Neprilysin
  4. Sacubitril hemicalcium salt

Sacubitril hemicalcium salt  (Synonyms: 沙庫(kù)必曲鈣鹽; AHU-377 hemicalcium salt)

目錄號(hào): HY-15407A 純度: 99.69% ee.: 99.99%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制劑，IC50值為5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一個(gè)組分。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Sacubitril hemicalcium salt Chemical Structure

Sacubitril hemicalcium salt Chemical Structure

CAS No. : 1369773-39-6

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥603
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2 mg ￥410
In-stock
5 mg ￥637
In-stock
10 mg ￥828
In-stock
25 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥1800
In-stock
100 mg ￥2900
In-stock
200 mg ￥4463
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500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Sacubitril hemicalcium salt:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Sacubitril hemicalcium salt (AHU-377 hemicalcium salt) is a potent NEP inhibitor with an IC50 of 5 nM. Sacubitril hemicalcium salt is a component of the heart failure medicine LCZ696.

IC50 & Target

IC50: 5 nM (NEP)[1]
體外研究
(In Vitro)

Sacubitril (AHU-377) 是一種單分子，由 ARB 纈沙坦和腦啡肽酶抑制劑 Sacubitril hemicalcium salt 的分子部分組成 (1:1 比例)。Sacubitril (AHU-377) 通過(guò)乙酯的酶促裂解轉(zhuǎn)化為活性腦啡肽酶抑制代謝物 LBQ657[2]。無(wú)活性的 NEPi 前體 Sacubitril hemicalcium salt 不抑制成纖維細(xì)胞中的膠原蛋白積累，也不抑制心肌細(xì)胞肥大。在心臟成纖維細(xì)胞中，活性 NEPi LBQ657 沒(méi)有明顯的作用。相反，LBQ657 適度抑制心肌細(xì)胞肥大[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在人體中，Sacubitril (AHU-377) (tmax 0.5-1.1 h) 被快速吸收。Sacubitril hemicalcium salt 快速轉(zhuǎn)化為 LBQ657，其 tmax 在 1.9-3.5 h 內(nèi)達(dá)到。具有生物活性的 LBQ657 的平均 t1/2 值為 9.9-11.1 h[2]。在載體處理的狗中，ANF 將尿鈉排泄從 17.3±3.6 增加到 199.5±18.4 pequivkglmin。這種作用在接受 Sacubitril (AHU-377) 的動(dòng)物中顯著增強(qiáng)。在接受靜脈注射 Sacubitril (AHU-377) 的動(dòng)物中，尿量也會(huì)增加[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

430.52

Formula

C24H28Ca0.5NO5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

沙庫(kù)必曲鈣鹽
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (290.35 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3228 mL 11.6139 mL 23.2277 mL
5 mM 0.4646 mL 2.3228 mL 4.6455 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.69% ee.: 99.99%

參考文獻(xiàn)

Sacubitril hemicalcium salt 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3228 mL 11.6139 mL 23.2277 mL 58.0693 mL
5 mM 0.4646 mL 2.3228 mL 4.6455 mL 11.6139 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1614 mL 2.3228 mL 5.8069 mL
15 mM 0.1549 mL 0.7743 mL 1.5485 mL 3.8713 mL
20 mM 0.1161 mL 0.5807 mL 1.1614 mL 2.9035 mL
25 mM 0.0929 mL 0.4646 mL 0.9291 mL 2.3228 mL
30 mM 0.0774 mL 0.3871 mL 0.7743 mL 1.9356 mL
40 mM 0.0581 mL 0.2903 mL 0.5807 mL 1.4517 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4646 mL 1.1614 mL
60 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3871 mL 0.9678 mL
80 mM 0.0290 mL 0.1452 mL 0.2903 mL 0.7259 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1161 mL 0.2323 mL 0.5807 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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