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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis MAPK/ERK Pathway Cytoskeleton
  3. Pyk2 PAK Mixed Lineage Kinase FAK Src Apoptosis Syk
  4. PRT062607 Hydrochloride

PRT062607 Hydrochloride  (Synonyms: P505-15 Hydrochloride)

目錄號: HY-15323 純度: 98.07%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一種口服有效的 Syk 抑制劑 (IC50: 1 nM)，能夠抑制炎癥和誘導凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在腫瘤異植小鼠模型中，發(fā)揮有效的抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

PRT062607 Hydrochloride Chemical Structure

PRT062607 Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1370261-97-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1117
In-stock
1 mg ￥569
In-stock
5 mg ￥1181
In-stock
10 mg ￥1841
In-stock
25 mg ￥3098
In-stock
50 mg ￥4647
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of PRT062607 Hydrochloride:

查看 PAK 亞型特異性產(chǎn)品:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PRT062607 (P505-15) Hydrochloride is an orally available Syk inhibitor (IC50: 1 nM) that inhibits inflammation and induction Apoptosis. PRT062607 Hydrochloride exerts potent antitumor activity in tumor xenograft mouse models[1][2].

IC50 & Target

Lck

249 nM (IC50, [2])

PAK5

166 nM (IC50, [2])

體外研究
(In Vitro)

PRT062607 Hydrochloride 對多種激酶也有顯著活性，IC50s 分別為 81 nM (Fgr)，88 nM (MLK1)，123 nM (Yes)，139 nM (Flt3)，166 nM (PAK5)，192 nM (Lyn)，244 nM (cSRC)，249 nM (Lck)，108 nM (Pyk)，415 nM (FAK)，1.05 nM (ZAP-70)[1]。
PRT062607 Hydrochloride (0.01-2 μM; 3 d) 可抑制 Ramos 細胞中 ERK(Y204)、AKT(S473) 和 SYK(Y352) 的磷酸化，以及抑制 BLNK Tyr84 磷酸化[1][2]。
PRT062607 Hydrochloride (2 μM; 24 h) 在 SU-DHL6 細胞中誘導凋亡[1]。
在人全血中，P505-15 可有效抑制 B 細胞抗原受體介導的 B 細胞信號傳導和激活 (IC50: 0.27 和 0.28 μM) 和 Fc 受體 1 介導的嗜堿性粒細胞脫顆粒 (IC50: 0.15 μM)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line: Ramos cells[1], SUDHL4 cells[2]
Concentration: 0.01, 0.025, 0.064, 0.16, 0.4, 2.5 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Resulted not entirely concentration-dependent and complete inhibition on ERK (Y204) and AKT (S473) phosphorylation, Lyn phosphorylation of SYK at Y352.
Inhibited BLNK Tyr84 phosphorylation in a concentration dependent manner, while whitout inhibitory effect on Lyn activity.
Potently inhibited BCR-mediated pERK Tyr204 in the Ramos B cell line, without suppressing PMA-mediated pERK Tyr204.
體內研究
(In Vivo)

PRT062607 Hydrochloride 在兩種嚙齒動物的類風濕性關節(jié)炎模型中產(chǎn)生了劑量依賴性抗炎活性。PRT062607 Hydrochloride (15, 30 mg/kg; po; bid; 5 d) 在小鼠體內引起 SYK 抑制，可防止 BCR 誘導的小鼠脾臟腫大[1]。
PRT062607 Hydrochloride (15 mg/kg; po; bid; 5 d) 在小鼠體內引起 SYK 抑制，可防止小鼠異種移植模型中的 Ramos 腫瘤形成[1]。
PRT062607 Hydrochloride (10-20 mg/kg; po; bid, ) 可防止 BCR 介導的脾腫大，并在異種移植模型中顯著抑制 NHL 腫瘤生長[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: anti-IgD Stimulated Mouse Inflammation Model[1]
Dosage: 10 mg/kg, 15 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: po; bid for 5 days
Result: Suppressed mouse B-cell activation following stimulation with this anti-IgD.
Animal Model: Ramos Tumor Xenograft Model in NOD/SCID mice[1]
Dosage: 15 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: po; bid; terminated when tumor weights began reaching approximately 1.5 mg, at which time tumors were excised and weighed.
Result: Protected mouse from Ramos tumor growth in vivo.
Clinical Trial
分子量

429.91

Formula

C19H24ClN9O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to khaki

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (116.30 mM)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (76.76 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3261 mL 11.6303 mL 23.2607 mL
5 mM 0.4652 mL 2.3261 mL 4.6521 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (116.30 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.07%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.3261 mL 11.6303 mL 23.2607 mL 58.1517 mL
5 mM 0.4652 mL 2.3261 mL 4.6521 mL 11.6303 mL
10 mM 0.2326 mL 1.1630 mL 2.3261 mL 5.8152 mL
15 mM 0.1551 mL 0.7754 mL 1.5507 mL 3.8768 mL
20 mM 0.1163 mL 0.5815 mL 1.1630 mL 2.9076 mL
25 mM 0.0930 mL 0.4652 mL 0.9304 mL 2.3261 mL
30 mM 0.0775 mL 0.3877 mL 0.7754 mL 1.9384 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2908 mL 0.5815 mL 1.4538 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2326 mL 0.4652 mL 1.1630 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1938 mL 0.3877 mL 0.9692 mL
H2O 80 mM 0.0291 mL 0.1454 mL 0.2908 mL 0.7269 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1163 mL 0.2326 mL 0.5815 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PRT062607 Hydrochloride
目錄號：
HY-15323
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