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  2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. Baricitinib

Baricitinib  (Synonyms: 巴瑞替尼; LY3009104; INCB028050)

目錄號: HY-15315 純度: 99.95%
COA 產品使用指南

Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是選擇性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制劑，IC50 分別為5.9 nM 和 5.7 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

Baricitinib Chemical Structure

Baricitinib Chemical Structure

CAS No. : 1187594-09-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥981
In-stock
2 mg ￥590
In-stock
5 mg ￥1165
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥3300
In-stock
100 mg ￥5200
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Baricitinib:

MCE 顧客使用本產品發(fā)表的 45 篇科研文獻

WB

    Baricitinib purchased from MCE. Usage Cited in: RSC Adv. 2018, 8, 21534-21540.

    M14 and A2058 cells are treated with IFN-γ (10 ng/mL) after Lac (100 μg/mL) or baricitinib (0.5 μM) for the indicated times. Whole cell lysates are subjected to western blotting.

    Baricitinib purchased from MCE. Usage Cited in: Institute of Natural Medicine,University of Toyama, Japan. 2018, Nov.

    Western analysis of pJAK2, JAK2, pSTAT1, STAT1 and IRF1 protein in M14 and A2058 cells treated with IFN-g (10 ng/mL) after Lac (100 μg/mL) or baricitinib (0.5 μM) for the indicated times.

    Baricitinib purchased from MCE. Usage Cited in: PLoS One. 2017 Jul 14;12(7):e0181126.  [Abstract]

    An activator of Stat3, colivelin (0.1 or 1 μM), rescued Baricitinib-induced RANKL down-regulation in osteoblast cultures.

    查看 JAK 亞型特異性產品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Baricitinib (LY3009104; INCB028050) is a selective and orally bioavailable JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50s of 5.9 nM and 5.7 nM, respectively.

    IC50 & Target[1]

    JAK2

    5.7 nM (IC50)

    JAK1

    5.9 nM (IC50)

    Tyk2

    53 nM (IC50)

    JAK3

    560 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    在基于細胞的測定中，Baricitinib (INCB028050) 被證明是 JAK 信號和功能的有效抑制劑。在 PBMC 中，Baricitinib 抑制 IL-6 刺激的典型底物 STAT3 (pSTAT3) 磷酸化和趨化因子 MCP-1 的后續(xù)產生，IC50 值分別為 44 nM 和 40 nM。在分離的初始 T 細胞中，INCB028050 還抑制由 IL-23 刺激的 pSTAT3 (IC50=20 nM)，這種抑制阻止了 Th17 細胞產生的兩種致病性細胞因子 (IL-17 和 IL-22) 的產生，Th17 細胞是一種具有明顯炎癥和致病特性的輔助性 T 細胞亞型，其 IC50 值為 50 nM。結構相似但無效的 JAK1/2 抑制劑 INCB027753 和 INCB029843 在濃度高達 10 μM 時在任何這些測定系統(tǒng)中都沒有顯著影響[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內研究
    (In Vivo)

    Baricitinib (INCB028050) 處理在 2 周處理期間以 1 mg/kg 的劑量抑制后爪體積增加 50%，以 3 或 10 mg/kg 的劑量抑制 >95%。由于基線爪體積測量是在處理第 0 天進行的-在具有明顯疾病跡象的動物中-有可能在動物中具有 >100% 的抑制，顯示出腫脹的顯著改善[1]。
    Baricitinib (0.7 mg/kg/天) 處理的小鼠表現出顯著減少的炎癥 (通過 H&E 染色評估)、CD8 浸潤減少以及 MHC I 類和 II 類表達減少。CD8+NKG2D+ 細胞是小鼠和人類斑禿 (AA) 疾病的關鍵效應細胞，與載體對照小鼠相比，Baricitinib 處理的小鼠顯著減少[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    371.42

    Formula

    C16H17N7O2S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    巴瑞替尼；巴瑞克替尼
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數據
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (67.31 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6924 mL 13.4618 mL 26.9237 mL
    5 mM 0.5385 mL 2.6924 mL 5.3847 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現用現配，在短期內盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 0.5% Methylcellulose/saline water

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.73 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產品資料

    純度: 99.97%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    For the determination of IL-6-induced MCP-1 production, PBMCs are plated at 3.3×105 cells per well in RPMI 1640+10% FCS in the presence or absence of various concentrations of INCB028050 (1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, and 10 μM). Following preincubation with compound for 10 min at room temperature, cells are stimulated by adding 10 ng/mL human recombinant IL-6 to each well. Cells are incubated for 48 h at 37°C, 5% CO2. Supernatants are harvested and analyzed by ELISA for levels of human MCP-1. The ability of INCB028050 to inhibit IL-6-induced secretion of MCP-1 is reported as the concentration required for 50% inhibition (IC50). Proliferation of Ba/F3-TEL-JAK3 cells is performed over 3 d using Cell-Titer Glo[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][2]

    Rats[1]
    Female rats (n=6 per gender per group) are given a dose of 10 mg/kg Baricitinib and given by oral gavage at 10 mL/kg. The first three rats are bled at 0 (predose), 2, 8, and 24 h, and the second three rats are bled 1, 4, and 12 h after dosing. EDTA is used as the anticoagulant, and samples are centrifuged to obtain plasma. An analytical method for the quantification of INCB028050 has been developed and used to analyze samples from toxicology studies. The method combines a protein precipitation extraction with 10% methanol in acetonitrile and LC/MS/MS analysis. The method has demonstrated a linear assay range 1-5000 nM using 0.1 mL of study samples. Data are processed using Analyst 1.3.1. A standard curve is determined from peak area ratio versus concentration using a weighted linear regression (1/x2).
    Mice[2]
    The C3H/HeJ graft-recipient mouse model of AA is used for these experiments. Briefly, alopecic skin from a C3H/HeJ mouse that spontaneously developed hair loss is grafted onto 8-10 week old C3H/HeJ mice free of disease. At the time of grafting, an osmotic pump that administered approximately 0.7 mg/day of Baricitinib or placebo is implanted. Osmotic pumps are changed monthly. A time-to-event survival analysis for interval censored data is performed. The survival and interval packages in R are used to perform log-rank tests. The hypothesis that the survival distributions are equal in the (n=10) Baricitinib-treated mice and (n=10) placebo-treated mice is rejected at the 5% level using Sun's score to perform an exact log-rank two-sample test with the p-value of 0.0035.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6924 mL 13.4618 mL 26.9237 mL 67.3092 mL
    5 mM 0.5385 mL 2.6924 mL 5.3847 mL 13.4618 mL
    10 mM 0.2692 mL 1.3462 mL 2.6924 mL 6.7309 mL
    15 mM 0.1795 mL 0.8975 mL 1.7949 mL 4.4873 mL
    20 mM 0.1346 mL 0.6731 mL 1.3462 mL 3.3655 mL
    25 mM 0.1077 mL 0.5385 mL 1.0769 mL 2.6924 mL
    30 mM 0.0897 mL 0.4487 mL 0.8975 mL 2.2436 mL
    40 mM 0.0673 mL 0.3365 mL 0.6731 mL 1.6827 mL
    50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5385 mL 1.3462 mL
    60 mM 0.0449 mL 0.2244 mL 0.4487 mL 1.1218 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產品名稱：
    Baricitinib
    目錄號：
    HY-15315
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