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  2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. BMS-911543

BMS-911543 是一種選擇性的 JAK2 抑制劑，IC50 值為 1.1 nM，對(duì) JAK1，JAK3 和 TYK2 的選擇性相對(duì)較弱，IC50 值分別為 75，360 和 66 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BMS-911543 Chemical Structure

BMS-911543 Chemical Structure

CAS No. : 1271022-90-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1138
In-stock
1 mg ￥586
In-stock
5 mg ￥1196
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
50 mg ￥5400
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

Proliferation Assay

    BMS-911543 purchased from MCE. Usage Cited in: IUBMB Life. 2018 Jan;70(1):81-91.  [Abstract]

    A549 cells are treated with TG101348 (3 nM), BMS-911543 (1.5 nM), and Stattic (2.5 lM) for 24 h, and the conditioned media are collected and applied for tube formation assay in HUVECs.

    查看 JAK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    BMS-911543 is a selective JAK2 inhibitor, with IC50s of 1.1 nM, less selective at JAK1, JAK3 and TYK2 (IC50, 75, 360, 66 nM, respectively).

    IC50 & Target[1]

    JAK2

    1.1 nM (IC50)

    Tyk2

    66 nM (IC50)

    JAK1

    75 nM (IC50)

    JAK3

    360 nM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A549 IC50
    2400 nM
    Compound: 11, BMS-911543
    Antiproliferative activity against human A549 cells incubated for 72 hrs by [3H] thymidine incorporation assay
    Antiproliferative activity against human A549 cells incubated for 72 hrs by [3H] thymidine incorporation assay
    		[PMID: 26288683]
    BaF3 IC50
    3500 nM
    Compound: 11, BMS-911543
    Antiproliferative activity against IL3-stimulated mouse BAF3 cells incubated for 72 hrs by [3H] thymidine incorporation assay
    Antiproliferative activity against IL3-stimulated mouse BAF3 cells incubated for 72 hrs by [3H] thymidine incorporation assay
    		[PMID: 26288683]
    BaF3 IC50
    65 nM
    Compound: 11, BMS-911543
    Inhibition of JAK2 in mouse BAF3 cells assessed as reduction in STAT5 phosphorylation incubated for 2 hrs by Western blot method
    Inhibition of JAK2 in mouse BAF3 cells assessed as reduction in STAT5 phosphorylation incubated for 2 hrs by Western blot method
    		[PMID: 26288683]
    BaF3 IC50
    70 nM
    Compound: 11, BMS-911543
    Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing JAK2 V617F mutant incubated for 72 hrs by [3H] thymidine incorporation assay
    Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing JAK2 V617F mutant incubated for 72 hrs by [3H] thymidine incorporation assay
    		[PMID: 26288683]
    SET-2 IC50
    60 nM
    Compound: 11, BMS-911543
    Antiproliferative activity against human SET2 cells incubated for 72 hrs by [3H] thymidine incorporation assay
    Antiproliferative activity against human SET2 cells incubated for 72 hrs by [3H] thymidine incorporation assay
    		[PMID: 26288683]
    體外研究
    (In Vitro)

    BMS-911543 是一種選擇性 JAK2 抑制劑，IC50 為 1.1 nM，對(duì) JAK1、JAK3 和 TYK2 的選擇性較低 (IC50=75，360，66 nM)。BMS-911543 對(duì)除 PDE4 之外的所有靶標(biāo)顯示 IC50 >25 μM (IC50，5.6 μM)。BMS-911543 對(duì) SET-2 和 BaF3-V617F 工程細(xì)胞系 (均依賴于 JAK2 通路) 表現(xiàn)出有效的抗增殖作用，IC50 分別為 60 和 70 nM。這種對(duì) SET-2 和 BaF3-V617F 細(xì)胞的作用與組成型活性 pSTAT5 的類似活性相關(guān) (IC50，分別為 80 和 65 nM)[1]。
    BMS-911543 (>20 μM) 對(duì)小鼠或人胰腺導(dǎo)管腺癌 (PDAC) 細(xì)胞系具有細(xì)胞毒性。BMS-911543 (5 和 10 μM) 還在體外阻斷 T 調(diào)節(jié)細(xì)胞分化[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    BMS-911543 在大鼠 (平均 AUC0-72 h，11300 μM·h) 和狗 (AUC0-24 h，610 μM·h)。在為期兩周的重復(fù)劑量研究中，15 mg/kg/天的劑量 (第 14 天 AUC0-24 小時(shí)，3200 μM·h) 耐受性良好[1]老鼠。BMS-911543 (30 mg/kg，po) 在 KPC-Brca1 小鼠中抑制腫瘤生長(zhǎng)并延長(zhǎng)中位生存期。BMS-911543 還可以選擇性地降低胰腺腫瘤中的 pSTAT5 表達(dá)，并降低施用 BMS-911543[2] 的小鼠腫瘤內(nèi) FoxP3+ T 調(diào)節(jié)細(xì)胞的水平。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    432.52

    Formula

    C23H28N8O
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (57.80 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3120 mL 11.5602 mL 23.1203 mL
    5 mM 0.4624 mL 2.3120 mL 4.6241 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.53%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [2]

    Human and murine pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) tumor cells or PSC are cultured in 96 well plates and the following day treated with BMS-911543 or DMSO vehicle control for 48 hours. After 48 hours, MTT reagent (ATCC) is added for 2 hours at 37°C. Samples are analyzed on a plate reader testing for absorbance at 450 nM[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    Pancreatic tumors are confirmed in KPC-Brca1 mice by bioluminescent imaging (BLI) at 5-6 weeks of age. Briefly, mice are maintained on isofluorane anesthesia and imaged 10-15 minutes following intraperitoneal injection of Luciferin on a heated platform. Animals with a pancreatic mass of approximately 50-100 mm3 are randomized, and treatment is initiated the day following imaging. Mice are then treated for 2 weeks by daily oral gavage at a dose of 30 mg/kg BMS-911543. Following 2 weeks of treatment, animals are euthanized via CO2 asphyxiation followed by cardiac puncture. Plasma, splenocytes and tumor tissue are collected for further analysis. Pathology is assessed by H&E to determine differentiation state of the tissue as PanIN, papillary carcincoma or PDAC. For long term in vivo experiments, 8 week old KPC-Brca1 mice with advanced disease are continuously treated by oral gavage at 30 mg/kg of BMS-911543 until mice meet specified early removal criteria[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3120 mL 11.5602 mL 23.1203 mL 57.8008 mL
    5 mM 0.4624 mL 2.3120 mL 4.6241 mL 11.5602 mL
    10 mM 0.2312 mL 1.1560 mL 2.3120 mL 5.7801 mL
    15 mM 0.1541 mL 0.7707 mL 1.5414 mL 3.8534 mL
    20 mM 0.1156 mL 0.5780 mL 1.1560 mL 2.8900 mL
    25 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9248 mL 2.3120 mL
    30 mM 0.0771 mL 0.3853 mL 0.7707 mL 1.9267 mL
    40 mM 0.0578 mL 0.2890 mL 0.5780 mL 1.4450 mL
    50 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1560 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    BMS-911543
    目錄號(hào)：
    HY-15270
    需求量：