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  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR
  4. Capromorelin Tartrate

Capromorelin Tartrate  (Synonyms: CP 424391-18)

目錄號(hào): HY-15243 純度: 98.19%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Capromorelin Tartrate 是一種可口服的，有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激動(dòng)劑，對(duì)hGHS-R1a的Ki值為 7 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Capromorelin Tartrate Chemical Structure

Capromorelin Tartrate Chemical Structure

CAS No. : 193273-69-7

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1010
In-stock
2 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2600
In-stock
50 mg ￥4600
In-stock
100 mg   詢(xún)價(jià)  
200 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Capromorelin Tartrate:

查看 GHSR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Capromorelin Tartrate is an orally active, potent growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist, with Ki of 7 nM for hGHS-R1a.

IC50 & Target

Ki: 7 nM (hGHS-R1a)[2]
體外研究
(In Vitro)

Capromorelin stimulates GH release in rat pituitary cell cultures with EC50 of 3 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Dogs receiving capromorelin (30 mg/mL) have food consumption that is significantly greater than dogs treated with placebo. All dogs in the capromorelin group gain weight by 0.52 kg, more than that of placebo group[1]. Capromorelin shows enhanced intestinal absorption in rodent models and exhibits superior pharmacokinetic properties, including high bioavailabilities in two animal species [F(rat)=65%, F(dog)=44%][2]. Capromorelin stimulates GH release in anesthesized rat model, with ED50 of 0.05 mg/kg iv[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

655.70

Formula

C32H41N5O10
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

卡普瑞林酒石酸鹽
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (152.51 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (152.51 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5251 mL 7.6254 mL 15.2509 mL
5 mM 0.3050 mL 1.5251 mL 3.0502 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (76.25 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.19%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[2]

Membranes are prepared from HEK293 cells (ATCC) stably transfected with the human GHS-R1a receptor cDNA in the plasmid pcDNA3.1neo. Competition radioligand binding assays are performed in 96-well format with GF/C filters pre-soaked in 0.3% polyethyleneimine. Assays are performed at room temperature for 1 h in duplicate using 50 pM [125I]-ghrelin and 1 μg membrane per well in 50 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2, 0.2% bovine serum albumin and the following protease inhibitors: 100 μg/mL bacitracin, 100 μg/mL benzamidine, 5 μg/mL aprotinin, 5 μg/mL leupeptin. The membranes are harvested and washed three times with ice-cold ish buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4 and 10 mM MgCl2. IC50 and Ki values are determined using Prism by GraphpadTM. The Kd of [125I]-ghrelin at membranes expressing human GHS receptors is calculated to be 0.2 nM.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

The study tested capromorelin flavored oral solution with 30 mg/mL of capromorelin compared to a matched placebo flavored oral solution treatment (which contains all the ingredients of the formulation without capromorelin) administered for 4 days. Dogs are randomized into two groups, with Group 1 receiving placebo (0.1 mL/kg) and Group 2 receiving 3.0 mg/kg. Both groups are treated once a day at approximately 9 AM each day. The first day of dosing is considered Day 0. The placebo and test drug are administered by a syringe placed in the corner of the mouth. The Day 0 weight is used for dose calculations.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

Capromorelin Tartrate 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.5251 mL 7.6254 mL 15.2509 mL 38.1272 mL
5 mM 0.3050 mL 1.5251 mL 3.0502 mL 7.6254 mL
10 mM 0.1525 mL 0.7625 mL 1.5251 mL 3.8127 mL
15 mM 0.1017 mL 0.5084 mL 1.0167 mL 2.5418 mL
20 mM 0.0763 mL 0.3813 mL 0.7625 mL 1.9064 mL
25 mM 0.0610 mL 0.3050 mL 0.6100 mL 1.5251 mL
30 mM 0.0508 mL 0.2542 mL 0.5084 mL 1.2709 mL
40 mM 0.0381 mL 0.1906 mL 0.3813 mL 0.9532 mL
50 mM 0.0305 mL 0.1525 mL 0.3050 mL 0.7625 mL
60 mM 0.0254 mL 0.1271 mL 0.2542 mL 0.6355 mL
80 mM 0.0191 mL 0.0953 mL 0.1906 mL 0.4766 mL
100 mM 0.0153 mL 0.0763 mL 0.1525 mL 0.3813 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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