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  2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. TAK-285

TAK-285 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制劑，IC50 分別為 17 nM 和 23 nM。TAK-285 對 HER1/2 的選擇性是 HER4 的 10 倍以上，對 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效價較低。TAK-285 具有有效的抗腫瘤活性，可穿過血腦屏障。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TAK-285 Chemical Structure

TAK-285 Chemical Structure

CAS No. : 871026-44-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2466
In-stock
5 mg ￥2046
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

TAK-285 is a potent, selective, ATP-competitive and orally active HER2 and EGFR(HER1) inhibitor with IC50 of 17 nM and 23 nM, respectively. TAK-285 is >10-fold selectivity for HER1/2 than HER4, and less potent to MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc. TAK-285 has effective antitumor activity[1]. TAK-285 can cross the blood-brain barrier (BBB)[2].

IC50 & Target[1]

EGFR

23 nM (IC50)

HER2

17 nM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BT-474 GI50
17 nM
Compound: TAK-285
Growth inhibition of human BT474 cells overexpressing HER2 after 5 days
Growth inhibition of human BT474 cells overexpressing HER2 after 5 days
[PMID: 23490150]
BT-474 GI50
17 nM
Compound: 34e, TAK-285
Growth inhibition of human BT474 cells overexpressing HER2 gene after 5 days by particle analyzer
Growth inhibition of human BT474 cells overexpressing HER2 gene after 5 days by particle analyzer
[PMID: 22003817]
Sf9 IC50
4 nM
Compound: 1, TAK-285
Inhibition of human wild type EGFR expressed in Sf9 cells using [gamma32P]-ATP after 10 mins by scintillation counting
Inhibition of human wild type EGFR expressed in Sf9 cells using [gamma32P]-ATP after 10 mins by scintillation counting
[PMID: 24900643]
Sf9 IC50
8400 nM
Compound: 1, TAK-285
Inhibition of human EGFR T790M/L858R mutant expressed in Sf9 cells using [gamma32P]-ATP after 10 mins by scintillation counting
Inhibition of human EGFR T790M/L858R mutant expressed in Sf9 cells using [gamma32P]-ATP after 10 mins by scintillation counting
[PMID: 24900643]
體外研究
(In Vitro)

TAK-285 (化合物 34e) 對 BT-474 細胞 (HER2 過表達人乳腺癌細胞系) 顯示出顯著的生長抑制活性，GI50 為 17 nM[1] .
TAK-285 (Compound 34e) 具有 HER4 抑制活性，IC50 值為 260 nM。TAK-285 還抑制 MEK1、MEK5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK 和 Lyn B，IC50 為 1100 nM、5700 nM、4200 nM、1700 nM、2400 nM、4700nM 和 5200 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

TAK-285 (化合物 34e；50-100 mg/kg；口服給藥；每天兩次；持續(xù) 14 天；雌性 BALB/cAJcl 小鼠) 表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長抑制 (腫瘤/對照比[T/C]) ：50 mg/kg 和 100 mg/kg 分別為 44% 和 11%)，小鼠體重沒有顯著下降[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/cAJcl mice (7-weeks old) with 4?1ST xenograft models[1]
Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily; for 14 days
Result: Exhibited dose-dependent tumor growth inhibition.
Clinical Trial
分子量

547.96

Formula

C26H25ClF3N5O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (91.25 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8250 mL 9.1248 mL 18.2495 mL
5 mM 0.3650 mL 1.8250 mL 3.6499 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.70%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8250 mL 9.1248 mL 18.2495 mL 45.6238 mL
5 mM 0.3650 mL 1.8250 mL 3.6499 mL 9.1248 mL
10 mM 0.1825 mL 0.9125 mL 1.8250 mL 4.5624 mL
15 mM 0.1217 mL 0.6083 mL 1.2166 mL 3.0416 mL
20 mM 0.0912 mL 0.4562 mL 0.9125 mL 2.2812 mL
25 mM 0.0730 mL 0.3650 mL 0.7300 mL 1.8250 mL
30 mM 0.0608 mL 0.3042 mL 0.6083 mL 1.5208 mL
40 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4562 mL 1.1406 mL
50 mM 0.0365 mL 0.1825 mL 0.3650 mL 0.9125 mL
60 mM 0.0304 mL 0.1521 mL 0.3042 mL 0.7604 mL
80 mM 0.0228 mL 0.1141 mL 0.2281 mL 0.5703 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TAK-285
目錄號：
HY-15196
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