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  4. Eliglustat

Eliglustat  (Synonyms: 依利格魯司特; Genz 99067)

目錄號: HY-14885 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南

Eliglustat是高效特異，有口服活性的葡糖腦苷脂合成酶抑制劑，IC50值為24 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Eliglustat Chemical Structure

Eliglustat Chemical Structure

CAS No. : 491833-29-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1155
In-stock
5 mg ￥1050
In-stock
10 mg ￥1550
In-stock
25 mg ￥3213
In-stock
50 mg ￥4250
In-stock
100 mg ￥5950
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Eliglustat:

    Eliglustat purchased from MCE. Usage Cited in: EMBO J. 2022 Dec 12;e110553.  [Abstract]

    Eliglustat (1, 2 μM; 6 days) strongly promotes TGF-β-induced SMAD2 phosphorylation in A549-VIM-RFP cells. Eliglustat incubate for 4?days and then treat with TGF-β or vehicle control for another 2?days.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Eliglustat is an specific, potent and orally active glucocerebroside synthase inhibitor with an IC50 of 24 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    Eliglustat tartrate 具有良好的效力，IC50 為 24 nM，對靶酶具有特異性[1]。將 K562 或 B16/F10 細胞孵育 72 小時，同時增加 Genz-112638 (0.6-1000 nM) 導致 GM1 和 GM3 細胞表面水平的劑量依賴性降低。在 K562 細胞中抑制 GM1 細胞表面呈遞的平均 IC50 值為 24 nM (范圍 14-34 nM)，在 B16/F10 細胞中抑制 GM3 的平均 IC50 值為 29 nM (范圍 12-48 nM)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    與年齡匹配的對照動物相比，在底物顯著積累之前接受藥物處理的小鼠 (10 周齡) 表現(xiàn)出脾臟、肺和肝臟中葡萄糖神經(jīng)酰胺水平和戈謝細胞數(shù)量減少[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    404.54

    Formula

    C23H36N2O4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    依利格魯司特
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (247.19 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4719 mL 12.3597 mL 24.7194 mL
    5 mM 0.4944 mL 2.4719 mL 4.9439 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.18 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.95%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    The inhibitory activity of Genz-112638 is determined indirectly by measuring its effect on the cell surface levels of the gangliosides GM1 and GM3 on either K562 or B16/F10 cells. GM1 levels on the K562 cells are determined by incubating the cells with increasing amounts of Genz-112638 (0.6-1000 nM) for 72 h after which the cells are harvested and stained using 10 μg of recombinant cholera toxin-FITC in 100 μL phosphate buffered saline (PBS) containing 0.5% bovine serum albumin (BSA) for 30 min on ice. Cells are ished, resuspended in PBS containing 0.5% BSA and the fluorescence quantitated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: Eliglustat hemitartrate is dissolved in water for injection and administered in a dose escalation from 75 mg/kg/day to 150 mg/kg/day over the course of nine days, with three days at each dose and increments of 25 mg/kg/day. Mice are weighed three times per week to monitor the potential impact of the drug on their overall health. Animals are killed by carbon dioxide inhalation[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4719 mL 12.3597 mL 24.7194 mL 61.7986 mL
    5 mM 0.4944 mL 2.4719 mL 4.9439 mL 12.3597 mL
    10 mM 0.2472 mL 1.2360 mL 2.4719 mL 6.1799 mL
    15 mM 0.1648 mL 0.8240 mL 1.6480 mL 4.1199 mL
    20 mM 0.1236 mL 0.6180 mL 1.2360 mL 3.0899 mL
    25 mM 0.0989 mL 0.4944 mL 0.9888 mL 2.4719 mL
    30 mM 0.0824 mL 0.4120 mL 0.8240 mL 2.0600 mL
    40 mM 0.0618 mL 0.3090 mL 0.6180 mL 1.5450 mL
    50 mM 0.0494 mL 0.2472 mL 0.4944 mL 1.2360 mL
    60 mM 0.0412 mL 0.2060 mL 0.4120 mL 1.0300 mL
    80 mM 0.0309 mL 0.1545 mL 0.3090 mL 0.7725 mL
    100 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2472 mL 0.6180 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Eliglustat
    目錄號：
    HY-14885
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