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  2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Anti-infection
  3. CCR HIV
  4. Cenicriviroc Mesylate

Cenicriviroc Mesylate  (Synonyms: TAK-652 Mesylate; TBR-652 Mesylate)

目錄號: HY-14882A 純度: 99.04%
COA 產(chǎn)品使用指南

Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一種雙重 CCR2/CCR5 拮抗劑，同時可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有顯著的抗炎、抗感染的功效。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Cenicriviroc Mesylate Chemical Structure

Cenicriviroc Mesylate Chemical Structure

CAS No. : 497223-28-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2268
In-stock
1 mg ￥1409
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2600
In-stock
25 mg ￥5200
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Cenicriviroc Mesylate:

查看 CCR 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 HIV 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) is a dual CCR2/CCR5 antagonist, also inhibits both HIV-1 and HIV-2, and displays potent anti-inflammatory and antiinfective activity.

IC50 & Target[2][3][4]

CCR5

0.29 nM (IC50)

CCR2

5.9 nM (IC50)

R5 HIV-1

0.024-0.08 nM (IC50, in PBMCs)

R5 HIV-2

0.03-0.98 nM (IC50, in PBMCs)

體外研究
(In Vitro)

用濃度為 1 μM 的 Cenicriviroc Mesylate (CVC) 進(jìn)行預(yù)處理后，小鼠單核細(xì)胞對四氯化碳 (CCL2) 的遷移減少。 與未處理和未刺激的細(xì)胞相比，用 Cenicriviroc Mesylate 處理的 CCL2 刺激細(xì)胞和用 Cenicriviroc Mesylate 處理的未刺激細(xì)胞的遷移細(xì)胞平均倍數(shù)變化 (±SD) 分別為 0.8±0.2 (p>0.05) 和 0.7±0.4 (p>0.05)[1]。
表型敏感性測試表明，對于四種 R5 嗜性 HIV-2 分離株，Cenicriviroc Mesylate 的中位 EC50 為 0.39 nM（0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM）。 雙嗜性和X4嗜性 HIV-2 菌株對 Cenicriviroc Mesylate 具有耐藥性，EC50 為 >1000 nM，最大抑制百分比 (MPI) 分別為 33% 和 4%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Cenicriviroc Mesylate (CVC) 處理導(dǎo)致單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞募集的劑量相關(guān)減少，并在劑量 ≥20 mg/kg/天時達(dá)到統(tǒng)計學(xué)顯著性 (p<0.05)。與載體對照組相比，腹膜灌洗單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞計數(shù)減少了：Cenicriviroc Mesylate 5 每天兩次 (BID)、Cenicriviroc Mesylate20 每天兩次 (BID)、Cenicriviroc Mesylate100 BID 分別減少了 5.7%、45.2%、76.5% 和 26.0%，Cenicriviroc Mesylate 20 每天一次 (QD)，分別。暴露于 Cenicriviroc Mesylate 是劑量相關(guān)的，并與單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞募集的減少相關(guān)，與 QD 相比，Cenicriviroc Mesylate 在 BID 給藥時似乎更有效，這與 BID 給藥實現(xiàn)的更高血漿濃度和已知的短半-小鼠的壽命 (~2 小時)[1]。

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Clinical Trial
分子量

793.05

Formula

C42H56N4O7S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (126.10 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2610 mL 6.3048 mL 12.6095 mL
5 mM 0.2522 mL 1.2610 mL 2.5219 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.15 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.04%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Mouse monocyte migration in response to Cenicriviroc Mesylate (CVC) treatment is assessed ex vivo in triplicate. Thioglycollate (TG) is injected intraperitoneally into male C57BL/6 mice (n=3; 8 to 10 weeks of age) and activated macrophages are collected 48 hours later by peritoneal lavage. Cells are incubated for 2 hours in the presence of 1 μM Cenicriviroc Mesylate. Cells are harvested from the lower compartment and analyzed by flow cytometry to enumerate F4/80+CD11b+ macrophages. Results are analyzed using FlowJo software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Male C57BL/6 mice (n=44; 8 to 10 weeks of age) are allocated to receive treatments via oral gavage (PO) on Days 1 to 5 in the following groups: non-disease control, vehicle control twice daily (BID), Cenicriviroc Mesylate 5 mg/kg/day (CVC5) BID, Cenicriviroc Mesylate 20 mg/kg/day (CVC20) BID, Cenicriviroc Mesylate 100 mg/kg/day (CVC100) BID, Cenicriviroc Mesylate 20 mg/kg once-daily (QD). On Day 4, peritonitis is induced via IP injection of thioglycollate (TG) 3.85% (1 mL/animal) 2 hours post-dose in all groups except non-disease controls[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2610 mL 6.3048 mL 12.6095 mL 31.5239 mL
5 mM 0.2522 mL 1.2610 mL 2.5219 mL 6.3048 mL
10 mM 0.1261 mL 0.6305 mL 1.2610 mL 3.1524 mL
15 mM 0.0841 mL 0.4203 mL 0.8406 mL 2.1016 mL
20 mM 0.0630 mL 0.3152 mL 0.6305 mL 1.5762 mL
25 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5044 mL 1.2610 mL
30 mM 0.0420 mL 0.2102 mL 0.4203 mL 1.0508 mL
40 mM 0.0315 mL 0.1576 mL 0.3152 mL 0.7881 mL
50 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2522 mL 0.6305 mL
60 mM 0.0210 mL 0.1051 mL 0.2102 mL 0.5254 mL
80 mM 0.0158 mL 0.0788 mL 0.1576 mL 0.3940 mL
100 mM 0.0126 mL 0.0630 mL 0.1261 mL 0.3152 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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