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  2. GPCR/G Protein
  3. Prostaglandin Receptor
  4. Selexipag

Selexipag  (Synonyms: 塞樂西帕; NS-304; ACT-293987)

目錄號: HY-14870 純度: 99.86%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Selexipag (NS-304) 是一種口服有效的 前列環(huán)素 (PGI2) 受體激動(dòng)劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Selexipag Chemical Structure

Selexipag Chemical Structure

CAS No. : 475086-01-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥340
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Selexipag:

    Selexipag purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018 Aug 1;315(2):L276-L285.  [Abstract]

    Western blot analysis shows the level of expression of Ptgir in control and CDH lungs, either untreated (placebo), with mono therapy (Sildenafil, NS-304) or with combination therapy (Sildenafil+NS-304). Total lung extracts of three independent rat pups are used for each group. Cofilin is used as loading control.

    Selexipag purchased from MCE. Usage Cited in: Erasmus Universiteit Rotterdam. 2017, November 30.

    Representative images of immunohistochemistry staining show increased expression of Sma and an increased thickening of the vascular wall of small pulmonary vessels (25-50 μm) in CDH (p<0.001) and control lungs treated with all compounds (all p<0.001).

    查看 Prostaglandin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Selexipag (NS-304) is an orally available and potent agonist for the Prostacyclin (PGI2) receptor (IP receptor).

    IC50 & Target[1]

    hIP

    260 nM (Ki)

    體外研究
    (In Vitro)

    Selexipag (NS-304) 是一種口服長效 IP 受體激動(dòng)劑前藥，其活性形式 MRE-269 對 IP 受體具有高度選擇性，其活性形式 MRE-269 對腹腔注射；受體具有高度選擇性。Selexipag (NS-304) Selelexipag (NS-304) 以濃度依賴性方式抑制 [3H] Iloprost 與人和大鼠 IP 受體的結(jié)合。人 IP 受體的 Ki 為 260 nM，大鼠 IP 受體的 Ki 為 2100 nM。通過用 EC50 為 177 nM的Selexipag (NS-304) 處理，hIP-CHO 細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi) cAMP 水平以濃度依賴性方式增加。 Selelexipag (NS-304) 還可抑制人和猴子的血小板聚集，IC50 值分別為 5.5 和 3.4 μM，但對狗沒有抑制作用（IC50） >100 μM）[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    大鼠口服 NS-304 后 MRE-269 的 Cmax 為 1.1 μg/mL，犬為 9.0 μg/mL。Selexipag (NS-304) 以 1 或 3 mg/kg 增加麻醉大鼠的 FSBF，在十二指腸內(nèi)給藥后以劑量依賴的方式增加 FSBF 超過 4 小時(shí)。特別是，3 mg/kg 的 Selexipag (NS-304) 會(huì)導(dǎo)致 FSBF 持續(xù)增加，并且在給藥后 1 小時(shí) FSBF 最大增加 93%[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    496.62

    Formula

    C26H32N4O4S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (100.68 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0136 mL 10.0681 mL 20.1361 mL
    5 mM 0.4027 mL 2.0136 mL 4.0272 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.03 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.86%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    CHO cells expressing the human IP receptor (hIP-CHO cells) are seeded at 1×105 cells/well in a 24-well plate and cultured for 48 h. The cells are washed with Dulbecco's phosphate-buffered saline without divalent cations, preincubated in the medium for 1 h at 37°C, and then incubated for 15 min at 37°C with medium containing each drug in the presence of 500 μM 3-isobutyl-1-methylxanthine. The medium is removed, and perchloric acid solution is added to terminate the reaction. Intracellular cAMP levels are measured by enzymelinked immunosorbent assay[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Male Sprague-Dawley rats, cynomolgus monkeys, and male beagle dogs are used. Selexipag (NS-304) is orally administered to rats at 10 mg/kg and to dogs at 3 mg/kg, and blood samples are collected at various times and centrifuged to obtain plasma. The plasma concentrations of Selexipag (NS-304) and MRE-269 after oral administration of Selexipag (NS-304) to each animal are determined by high performance liquid chromatography coupled to mass spectrometry (LC/MS), and their pharmacokinetic parameters are calculated.Rats are orally administered Selexipag (NS-304) at 3 mg/kg twice daily for 1, 2, 3, or 4 weeks as a pretreatment. On the day after the final administration in the pretreatment, rats are anesthetized with urethane, and the FSBF is measured with a laser Doppler flowmeter after intraduodenal administration of Selexipag (NS-304) at 3 mg/kg[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0136 mL 10.0681 mL 20.1361 mL 50.3403 mL
    5 mM 0.4027 mL 2.0136 mL 4.0272 mL 10.0681 mL
    10 mM 0.2014 mL 1.0068 mL 2.0136 mL 5.0340 mL
    15 mM 0.1342 mL 0.6712 mL 1.3424 mL 3.3560 mL
    20 mM 0.1007 mL 0.5034 mL 1.0068 mL 2.5170 mL
    25 mM 0.0805 mL 0.4027 mL 0.8054 mL 2.0136 mL
    30 mM 0.0671 mL 0.3356 mL 0.6712 mL 1.6780 mL
    40 mM 0.0503 mL 0.2517 mL 0.5034 mL 1.2585 mL
    50 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4027 mL 1.0068 mL
    60 mM 0.0336 mL 0.1678 mL 0.3356 mL 0.8390 mL
    80 mM 0.0252 mL 0.1259 mL 0.2517 mL 0.6293 mL
    100 mM 0.0201 mL 0.1007 mL 0.2014 mL 0.5034 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Selexipag
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