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  1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. mGluR
  3. Dipraglurant

Dipraglurant  (Synonyms: ADX48621)

目錄號: HY-14859 純度: 99.90%
COA 產品使用指南 技術支持

Dipraglurant (ADX48621) 是一種有效的,選擇性的,具有口服活性和可透過血腦屏障的 mGluR5 的負變構調節(jié)劑 (NAM),IC50 值為 21 nM。Dipraglurant 可以減少左旋多巴誘發(fā)的運動障礙 (LID)。

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Dipraglurant Chemical Structure

Dipraglurant Chemical Structure

CAS No. : 872363-17-2

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2.  同一機構(單位)同一產品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
1 mg ¥1400
In-stock
5 mg ¥3190
In-stock
10 mg ¥4400
In-stock
25 mg 現貨 詢價
50 mg 現貨 詢價
100 mg 現貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Dipraglurant (ADX48621) is a potent, selective, orally active and brain penetrant mGluR5 negative allosteric modulator (NAM), with an IC50 of 21 nM. Dipraglurant can reduce Levodopa-induced dyskinesia (LID) in vivo[1][2]. Dipraglurant is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target[1]

mGluR5

21 nM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
20 nM
Compound: Dipraglurant, ADX48621 series
Negative allosteric modulation of human mGluR5 expressed in HEK293 cells assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
Negative allosteric modulation of human mGluR5 expressed in HEK293 cells assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
[PMID: 23434029]
體外研究
(In Vitro)

Dipraglurant (1-10 μM;15 分鐘) 抵消由 D2R 激動劑喹吡羅或籠狀多巴胺 (NPEC-Dopamine) 誘導的異常膜反應和鈣升高[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內研究
(In Vivo)

Dipraglurant (3-30 mg/kg;單次口服) 可減輕左旋多巴誘發(fā)的舞蹈病和肌張力障礙,并且不會干擾左旋多巴處理帕金森殘疾獼猴的療效[1]。
Dipraglurant 表現出 Cmax (1.040,1.380,5.310 ng/mL) Tmax (1.0,0.5,1.0 h) 和 AUCinf (2.230,2.860,15.700) 在獼猴口服給藥 (3,10,30 mg/kg) 后[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

265.29

Formula

C16H12FN3

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 40 mg/mL (150.78 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7695 mL 18.8473 mL 37.6946 mL
5 mM 0.7539 mL 3.7695 mL 7.5389 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產品資料

純度: 99.90%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7695 mL 18.8473 mL 37.6946 mL 94.2365 mL
5 mM 0.7539 mL 3.7695 mL 7.5389 mL 18.8473 mL
10 mM 0.3769 mL 1.8847 mL 3.7695 mL 9.4236 mL
15 mM 0.2513 mL 1.2565 mL 2.5130 mL 6.2824 mL
20 mM 0.1885 mL 0.9424 mL 1.8847 mL 4.7118 mL
25 mM 0.1508 mL 0.7539 mL 1.5078 mL 3.7695 mL
30 mM 0.1256 mL 0.6282 mL 1.2565 mL 3.1412 mL
40 mM 0.0942 mL 0.4712 mL 0.9424 mL 2.3559 mL
50 mM 0.0754 mL 0.3769 mL 0.7539 mL 1.8847 mL
60 mM 0.0628 mL 0.3141 mL 0.6282 mL 1.5706 mL
80 mM 0.0471 mL 0.2356 mL 0.4712 mL 1.1780 mL
100 mM 0.0377 mL 0.1885 mL 0.3769 mL 0.9424 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Dipraglurant
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