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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Neurokinin Receptor
  4. Rolapitant

Rolapitant  (Synonyms: 羅拉匹坦; SCH619734)

目錄號(hào): HY-14751 純度: 99.22%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Rolapitant (SCH619734) 是一種長(zhǎng)效且具有選擇性和口服活性的神經(jīng)激肽 1 (NK1) 受體拮抗劑，Ki 值為 0.66 nM。Rolapitant 不與 CYP3A4 產(chǎn)生互作。Rolapitant 在雪貂嘔吐模型中顯示出強(qiáng)效的止吐活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Rolapitant Chemical Structure

Rolapitant Chemical Structure

CAS No. : 552292-08-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥940
In-stock
1 mg ￥350
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5000
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Rolapitant:

查看 Neurokinin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Rolapitant (SCH619734) is a potent, selective, long-acting and orally active neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist with a Ki of 0.66 nM. Rolapitant does not interact with CYP3A4. Rolapitant shows potent anti-emetic activity in a ferret emesis model[1][2].

IC50 & Target[1]

human NK1

0.66 nM (Ki)

gerbil NK1

0.13 nM (Ki)

guinea pig NK1

0.72 nM (Ki)

monkey NK1

2.5 nM (Ki)

rabbit NK1

31.7 nM (Ki)

rat NK1

78.6 nM (Ki)

mouse NK1

60.4 nM (Ki)

體外研究
(In Vitro)

Rolapitant has high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of more than 1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit[1].
Rolapitant (1-1000 nM) inhibits the GR-73632 (an NK1 receptor agonist)-induced calcium efflux with a concentration-dependent and competitive manner in CHO cells expressing the human NK1 receptor[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Rolapitant (0.03-1 mg/kg for PO, 0.3-1 mg/kg for IV; single dosage) attenuates the GR-73632-induced foot-tapping response in Mongolian Gerbils[1].
Rolapitant (0.03-1 mg/kg; PO; single dosage; observed for 72 h) blocks acute emesis induced by both apomorphine and cisplatin in ferrets[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Mongolian Gerbils (30-60 g; anesthetized by inhalation of an oxygen:isofluorane mixture after 4 h PO or immediately after IV, then injected with 5 μl of 3 pmol solution of GR-73632 via ICV)[1]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg for PO, 0.3 and 1 mg/kg for IV
Administration: PO or IV, single dosage
Result: Attenuated dose-dependently the GR-73632-induced foot-tapping response when administered PO 4 h before testing, with an ID90 of 0.3 mg/kg, and the inhibition in foot tapping for at least 24 h.
Blocked dose-dependently the foot tapping induced by GR-73632 when administered IV, with complete blockade observed at 1 mg/kg.
Animal Model: Ferrets (treated with subcutaneous administration of 0.125 mg/kg apomorphine or intraperitoneal administration of 10 mg/kg cisplatin)[1]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg
Administration: PO; single dosage; observed for 72 h
Result: Blocked dose-dependently acute emesis induced by both apomorphine and cisplatin in ferrets.
Produced a robust decrease in retches and vomits in ferrets that was maintained throughout the 72 h observation period.
Clinical Trial
分子量

500.48

Formula

C25H26F6N2O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

羅拉匹坦
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (59.94 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9981 mL 9.9904 mL 19.9808 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9981 mL 3.9962 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9981 mL 9.9904 mL 19.9808 mL 49.9520 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9981 mL 3.9962 mL 9.9904 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9990 mL 1.9981 mL 4.9952 mL
15 mM 0.1332 mL 0.6660 mL 1.3321 mL 3.3301 mL
20 mM 0.0999 mL 0.4995 mL 0.9990 mL 2.4976 mL
25 mM 0.0799 mL 0.3996 mL 0.7992 mL 1.9981 mL
30 mM 0.0666 mL 0.3330 mL 0.6660 mL 1.6651 mL
40 mM 0.0500 mL 0.2498 mL 0.4995 mL 1.2488 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3996 mL 0.9990 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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