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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. CPPHA

CPPHA 是一種高效、選擇性的代謝型谷氨酸受體 mGluR5 和 mGluR1 正向變構(gòu)調(diào)制器 (PAM)。CPPHA 可增強 mGluR5 和 mGluR1 對受體激活的反應。CPPHA 被開發(fā)用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

CPPHA Chemical Structure

CPPHA Chemical Structure

CAS No. : 693288-97-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥185
In-stock
5 mg ￥425
In-stock
10 mg ￥748
In-stock
25 mg ￥1463
In-stock
50 mg ￥2413
In-stock
100 mg ￥3800
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

CPPHA is potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of the mGluR5 and mGluR1 (metabotropic glutamate receptor). CPPHA can potentiate responses of mGluR5 and mGluR1 to activation of these receptors. CPPHA is developed for the research of central nervous system disorders[1][2].

IC50 & Target[1]

mGlu5 Receptor

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
< 1 μM
Compound: 2, CPPHA
Activity at rat mGluR5 expressed in CHO cells assessed as potentiation of glutamate response by FLIPR assay
Activity at rat mGluR5 expressed in CHO cells assessed as potentiation of glutamate response by FLIPR assay
[PMID: 17210250]
CHO EC50
0.25 μM
Compound: 2, CPPHA
Activity at human mGluR5 expressed in CHO cells assessed as potentiation of glutamate response by FLIPR assay
Activity at human mGluR5 expressed in CHO cells assessed as potentiation of glutamate response by FLIPR assay
[PMID: 17210250]
HEK293 IC50
> 10000 nM
Compound: CPPHA
Displacement of [3H]-MethoxyPEPy from human mGlu5 receptor expressed in HEK293 cell membranes after 8 hrs by micro beta scintillation counting analysis
Displacement of [3H]-MethoxyPEPy from human mGlu5 receptor expressed in HEK293 cell membranes after 8 hrs by micro beta scintillation counting analysis
[PMID: 27994742]
體外研究
(In Vitro)

CPPHA alone has no agonist activity[1].
CPPHA causes concentration-dependent potentiation of the response of human mGluR5 CHO cells to agonists[1].
CPPHA potentiates threshold response to glutamate in fluorometric Ca2+ assays 7- to 8-fold with EC50 values in the 400 to 800 nM range[1].
CPPHA (20 μM; 15 minutes) potentiates the response to a subthreshold concentration of DHPG (HY-12598A) on ERK and cyclic-AMP responsive element-binding protein (CREB) activity, as well as NMDA receptor subunit NR1 phosphorylation in cortical and hippocampal slices[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Rat hippocampal cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 15 minutes
Result: Potentiated the DHPG (20 μM)-induced increase in phosphorylation of ERK and CREB, approaching levels seen with 100 μM DHPG alone.
分子量

406.82

Formula

C22H15ClN2O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (245.81 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4581 mL 12.2904 mL 24.5809 mL
5 mM 0.4916 mL 2.4581 mL 4.9162 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4581 mL 12.2904 mL 24.5809 mL 61.4522 mL
5 mM 0.4916 mL 2.4581 mL 4.9162 mL 12.2904 mL
10 mM 0.2458 mL 1.2290 mL 2.4581 mL 6.1452 mL
15 mM 0.1639 mL 0.8194 mL 1.6387 mL 4.0968 mL
20 mM 0.1229 mL 0.6145 mL 1.2290 mL 3.0726 mL
25 mM 0.0983 mL 0.4916 mL 0.9832 mL 2.4581 mL
30 mM 0.0819 mL 0.4097 mL 0.8194 mL 2.0484 mL
40 mM 0.0615 mL 0.3073 mL 0.6145 mL 1.5363 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2458 mL 0.4916 mL 1.2290 mL
60 mM 0.0410 mL 0.2048 mL 0.4097 mL 1.0242 mL
80 mM 0.0307 mL 0.1536 mL 0.3073 mL 0.7682 mL
100 mM 0.0246 mL 0.1229 mL 0.2458 mL 0.6145 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CPPHA
目錄號：
HY-14612
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