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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Steroid Sulfatase
  4. Irosustat

Irosustat  (Synonyms: STX64; BN83495; 667-Coumate)

目錄號(hào): HY-14586 純度: 99.72%
COA 產(chǎn)品使用指南

Irosustat 是一種有效的類(lèi)固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制劑，IC50 值為 8 nM，具有抗乳腺癌的活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Irosustat Chemical Structure

Irosustat Chemical Structure

CAS No. : 288628-05-7

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥681
In-stock
1 mg ￥434
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1502
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4506
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Irosustat is a potent steroid sulfatase inhibitor, with an IC50 of 8 nM, and exhibits anti-breast cancer activity.

IC50 & Target

IC50: 8 nM (Steroid sulfatase)[1], 0.2 nM (Steroid sulfatase, MCF-7 cells)[2]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
JEG-3 IC50
0.421 μM
Compound: STX64
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG-3 cells assessed as [14C]-Estrone formation using [3H]E1S as substrate
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG-3 cells assessed as [14C]-Estrone formation using [3H]E1S as substrate
[PMID: 27143133]
JEG-3 IC50
1.5 nM
Compound: 1, STX64, BN83495
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry
[PMID: 20148564]
JEG-3 IC50
2.1 nM
Compound: STX-64; BN83495
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cells using [3H] E1S as substrate incubated for 20 hrs by scintillation spectrometry analysis
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cells using [3H] E1S as substrate incubated for 20 hrs by scintillation spectrometry analysis
[PMID: 32173116]
JEG-3 IC50
300 nM
Compound: 1, STX64, BN83495
Inhibition of aromatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry
Inhibition of aromatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry
[PMID: 20148564]
JEG-3 IC50
6.4 nM
Compound: STX-64; BN83495
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cell lysates using [3H] E1S as substrate after 1 hr by scintillation spectrometry analysis
Inhibition of steroid sulfatase in human JEG3 cell lysates using [3H] E1S as substrate after 1 hr by scintillation spectrometry analysis
[PMID: 32173116]
RAW264.7 IC50
81.04 nM
Compound: STX-64, BN83495
Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA
Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA
[PMID: 24360561]
RAW264.7 IC50
85.76 μM
Compound: STX-64, BN83495
Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by Griess assay
Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by Griess assay
[PMID: 24360561]
T47D IC50
0.92 μM
Compound: STX-64; BN83495
Antiproliferative activity against human T47D cells assessed as reduction in cell proliferation measured after 5 days in presence of estradiol sulfate by crystal violet staining based assay
Antiproliferative activity against human T47D cells assessed as reduction in cell proliferation measured after 5 days in presence of estradiol sulfate by crystal violet staining based assay
[PMID: 32173116]
體外研究
(In Vitro)

Irosustat (667 COUMATE) 是一種有效的類(lèi)固醇硫酸酯酶抑制劑，IC50 為 8 nM[1]。Irosustat (667 COUMATE) 抑制 MCF-7 細(xì)胞中的類(lèi)固醇硫酸酯酶 (STS) 活性，IC50 為 0.2 nM，但在 10 μM< 時(shí)對(duì) MCF-7 細(xì)胞的形態(tài)或增殖沒(méi)有影響[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Irosustat 可有效抑制大鼠肝臟，濃度為 1 mg/kg 時(shí)抑制率 >90%。Irosustat (2 mg/kg，po 5 d) 阻斷卵巢切除大鼠中硫酸雌酮 (E1S) 刺激的子宮生長(zhǎng)。此外，Irosustat (2、10 mg/kg，口服) 加 E1S 可劑量依賴(lài)性地降低去卵巢大鼠中 NMU 誘導(dǎo)的乳腺腫瘤的生長(zhǎng)[1]。Irosustat (667 COUMATE；10 mg/kg，口服) 對(duì)大鼠肝臟中的類(lèi)固醇硫酸酯酶 (STS) 活性顯示出 97.9 ± 0.06% 的抑制作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

309.34

Formula

C14H15NO5S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (323.27 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2327 mL 16.1634 mL 32.3269 mL
5 mM 0.6465 mL 3.2327 mL 6.4654 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 25 mg/mL (80.82 mM); 懸濁液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 20% SBE-β-CD in Saline

    Solubility: 2 mg/mL (6.47 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.72%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

MCF-7 cells are cultured in growth medium (minimum essential medium (MEM) containing, phenol red, 10% foetal calf serum (FCS) and essential nutrients). When the cells reach 60% confluency, they are treated with Irosustat (0.001-10 μM) in growth medium. After 72 h of incubation, photographs are taken under normal conditions of light and the number of attached cells in each flask is determined using a Coulter cell counter[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Ludwig rats bearing mammary tumors are used in the assay. Tumor development is monitored, and animals are ovariectomized when tumors reach 0.8-1.5 cm in diameter. Tumors are allowed to regress over a 12- to 13-day period to confirm their hormone-dependent status. Regrowth of tumors is stimulated with oestrone sulfate (E1S; 50 μg/day, s.c.). When tumors have regrown, animals continue to receive either E1S alone or E1S plus Irosustat at 10 mg/kg/day or 2 mg/kg/day, p.o., until tumor regression has occurred. Tumor volumes are calculated from two measured diameters[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2327 mL 16.1634 mL 32.3269 mL 80.8172 mL
5 mM 0.6465 mL 3.2327 mL 6.4654 mL 16.1634 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6163 mL 3.2327 mL 8.0817 mL
15 mM 0.2155 mL 1.0776 mL 2.1551 mL 5.3878 mL
20 mM 0.1616 mL 0.8082 mL 1.6163 mL 4.0409 mL
25 mM 0.1293 mL 0.6465 mL 1.2931 mL 3.2327 mL
30 mM 0.1078 mL 0.5388 mL 1.0776 mL 2.6939 mL
40 mM 0.0808 mL 0.4041 mL 0.8082 mL 2.0204 mL
50 mM 0.0647 mL 0.3233 mL 0.6465 mL 1.6163 mL
60 mM 0.0539 mL 0.2694 mL 0.5388 mL 1.3470 mL
80 mM 0.0404 mL 0.2020 mL 0.4041 mL 1.0102 mL
100 mM 0.0323 mL 0.1616 mL 0.3233 mL 0.8082 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Irosustat
目錄號(hào)：
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