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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor Dopamine Receptor
  4. Ziprasidone

Ziprasidone  (Synonyms: 齊拉西酮; CP-88059)

目錄號: HY-14542 純度: 99.81%
COA 產(chǎn)品使用指南

Ziprasidone (CP-88059) 是一種具有口服活性的精神類化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受體拮抗劑。Ziprasidone 對大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有親和作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Ziprasidone Chemical Structure

Ziprasidone Chemical Structure

CAS No. : 146939-27-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥348
In-stock
1 mg ￥178
In-stock
5 mg ￥383
In-stock
10 mg ￥614
In-stock
25 mg ￥991
In-stock
50 mg ￥1534
In-stock
100 mg ￥2388
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Ziprasidone (CP-88059), an orally active antipsychotic agent, is a combined 5-HT and dopamine receptor antagonist[1]. Ziprasidone mesylate trihydrate has affinities for Rat D2 (Ki=4.8 nM), 5-HT2A (Ki=0.42 nM) and 5-HT1A (Ki=3.4 nM)[1].

IC50 & Target[1][2]

Rat 5-HT1A Receptor

3.4 nM (Ki)

Rat D2 Receptor

4.8 nM (Ki)

Rat 5-HT2A

0.42 nM (Ki)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
WI-38 EC50
> 100 μM
Compound: Ziprasidone
Antiviral activity against BKV Gardner ATCC VR837 infected in human WI38 cells assessed as reduction in viral DNA level preincubated for 2 hrs before viral infection measured after 7 days by real time PCR assay
Antiviral activity against BKV Gardner ATCC VR837 infected in human WI38 cells assessed as reduction in viral DNA level preincubated for 2 hrs before viral infection measured after 7 days by real time PCR assay
[PMID: 17893158]
WI-38 CC50
> 100 μM
Compound: Ziprasidone
Cytotoxicity against human WI38 cells assessed as reduction in cellular DNA level preincubated for 2 hrs before viral infection measured after 7 days by real time PCR assay
Cytotoxicity against human WI38 cells assessed as reduction in cellular DNA level preincubated for 2 hrs before viral infection measured after 7 days by real time PCR assay
[PMID: 17893158]
體外研究
(In Vitro)

Ziprasidone (0-500 nM, 150 seconds) blocks wild-type hERG current[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HEK-293 cells
Concentration: 0-500 nM
Incubation Time: 150 seconds
Result: Blocked wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner (IC50 = 120 nm).
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ziprasidone (oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks) results in weight loss, low level physical activity, high resting energy expenditure and greater capacity for thermogenesis when subjected to cold[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Eight-week-old female Sprague-Dawley rats weighing 200 to 250 g[3]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks
Result: Gained significantly less weight (P = 0.031), had a lower level of physical activity (P = 0.016), showed a higher resting energy expenditure (P < 0.001), and displayed a greater capacity for thermogenesis when subjected to cold (P < 0.001).
Clinical Trial
分子量

412.94

Formula

C21H21ClN4OS
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

齊拉西酮
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 13.33 mg/mL (32.28 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4217 mL 12.1083 mL 24.2166 mL
5 mM 0.4843 mL 2.4217 mL 4.8433 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.35 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.35 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.81%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4217 mL 12.1083 mL 24.2166 mL 60.5415 mL
5 mM 0.4843 mL 2.4217 mL 4.8433 mL 12.1083 mL
10 mM 0.2422 mL 1.2108 mL 2.4217 mL 6.0541 mL
15 mM 0.1614 mL 0.8072 mL 1.6144 mL 4.0361 mL
20 mM 0.1211 mL 0.6054 mL 1.2108 mL 3.0271 mL
25 mM 0.0969 mL 0.4843 mL 0.9687 mL 2.4217 mL
30 mM 0.0807 mL 0.4036 mL 0.8072 mL 2.0180 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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