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  2. Neuronal Signaling Immunology/Inflammation GPCR/G Protein Autophagy
  3. Amyloid-β Histamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Autophagy
  4. Latrepirdine dihydrochloride

Latrepirdine dihydrochloride  (Synonyms: Dimebolin dihydrochloride)

目錄號: HY-14537 純度: 99.65%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Latrepirdine dihydrochloride 是一種神經(jīng)活性化合物，對組胺受體 (histaminergic receptor)，α-腎上腺素能受體 (α-adrenergic receptor) 和 5-羥色胺受體 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉樣前體蛋白 (APP) 分解代謝和 β-淀粉樣蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Latrepirdine dihydrochloride Chemical Structure

Latrepirdine dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 97657-92-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥333
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
25 mg ￥1680
In-stock
50 mg ￥2520
In-stock
100 mg ￥3780
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Latrepirdine dihydrochloride:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Latrepirdine dihydrochloride is a neuroactive compound with antagonist activity at histaminergic, α-adrenergic, and serotonergic receptors. Latrepirdine stimulates amyloid precursor protein (APP) catabolism and amyloid-β (Aβ) secretion.

IC50 & Target

Amyloid-β (Aβ), Histaminergic receptor, α-adrenergic receptor, Serotonergic receptor[1]
體外研究
(In Vitro)

據(jù)報道，Latrepirdine 具有多種可能與處理神經(jīng)退行性疾病相關(guān)的特性：(1) 保護(hù)培養(yǎng)細(xì)胞免受 amyloid-β (Aβ) 肽的細(xì)胞毒性；(2) 穩(wěn)定線粒體功能和鈣穩(wěn)態(tài)；(3) 調(diào)節(jié)培養(yǎng)細(xì)胞、分離的完整神經(jīng)末梢和活小鼠大腦中海馬神經(jīng)元的 Aβ 釋放；(4) 促進(jìn)小鼠海馬體的神經(jīng)發(fā)生。用 Latrepirdine 處理培養(yǎng)的哺乳動物細(xì)胞會導(dǎo)致增強(qiáng)的 mTOR 和 Atg5 依賴性自噬。Latrepirdine 以劑量依賴性方式并通過 mTOR 信號通路調(diào)節(jié) Atg5 依賴性自噬活性。在不存在或存在 50 μM Latrepirdine 的情況下，穩(wěn)定表達(dá) LC3 融合的 HeLa 細(xì)胞用 EGFP (eGFP-LC3) 處理 3 或 6 小時。用 Latrepirdine 處理 3 或 6 小時可顯著增加 eGFP-LC3 斑點(diǎn)的數(shù)量，表明 Latrepirdine 可誘導(dǎo)自噬體的形成。接下來，在不存在 (載體) 或存在 5 nM、500 nM 或 50 μM Latrepirdine 的情況下處理小鼠 N2a 神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞 3 或 6 小時，以確定急性藥物處理對自噬調(diào)節(jié)的影響。用 500 nM 或 50 μM Latrepirdine 處理 3 或 6 小時后，在 N2a 細(xì)胞中觀察到 LC3-II 水平顯著且劑量依賴性增加。觀察到用 50 μM Latrepirdine 處理 3 小時的 N2a 細(xì)胞的 p-mTOR 和 p-S6K 顯著降低，而總的 mTOR 和 p70S6K 水平保持相對恒定[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Latrepirdine 處理 TgCRND8 轉(zhuǎn)基因小鼠可改善學(xué)習(xí)行為并減少 Aβ42 和 α-突觸核蛋白的積累。雄性 90 日齡 TgCRND8 小鼠或其野生型同窩小鼠 (nTg) 每天連續(xù) 31 次腹腔注射 3.5 mg/kg Latrepirdine 或 0.9% 鹽水 (載體)。治療結(jié)束時，使用一種廣泛用于評估 APP 轉(zhuǎn)基因小鼠學(xué)習(xí)和記憶缺陷的范式對小鼠進(jìn)行提示和情境恐懼條件測試。與載體治療的 TgCRND8 小鼠相比，僅 Latrepirdine 治療的 TgCRND8 小鼠的提示記憶顯著增加 (p=0.01)。與接受載體治療的小鼠相比，接受 Latrepirdine 治療的小鼠在情境記憶方面也觀察到了微弱的、不顯著的改善趨勢 (p=0.099)[1]。

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Clinical Trial
分子量

392.37

Formula

C21H27Cl2N3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to khaki

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (254.86 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 6.4 mg/mL (16.31 mM; 加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5486 mL 12.7431 mL 25.4861 mL
5 mM 0.5097 mL 2.5486 mL 5.0972 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (254.86 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.65%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

N2a cells, stable human cervical carcinoma (HeLa) cells expressing EGFP-LC3, and mouse embryonic fibroblasts (MEFs) derived from wildtype mice or ATG5-/- mice are maintained in “growth medium” (high glucose Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% FBS and 100 units/mL Penicillin/Streptomycin) at 37°C, 5% CO2. N2a cells stably transfected with APPK670N, M671L are maintained in growth medium supplemented with 0.2 mg/mL G418. Cells are washed 1× with ice cold PBS (pH 7.4) then incubated with either Latrepirdine (5 nM, 500 nM or 50 μM) or vehicle (growth medium). Following 3-, 6-, or 24-hour of treatment, cells are washed 1x with ice cold PBS, and collected in lysis buffer (50 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 1 mM Pepstatin, 1 mM PMSF, 1% Triton X-100, EDTA-free mini-complete protease inhibitor cocktail tablet) then centrifuged (14,000 RPM) for 15 minutes at 4°C. For time-course experiments, cells are washed 2× with ice-cold PBS (pH 7.4) and incubated for the indicated time in serum-free DMEM containing 50 μg/mL CHX or 50 μg/mL Cycloheximide (CHX)+50 μg/mL Chloroquine (CQ). Baseline (T0) samples are collected immediately prior to treatment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Male 53-55-day-old TgCRND8 mice (N=25) are randomly distributed into either of the two treatment groups: Latrepirdine (n=13 TgCRND8) or vehicle (n=12 TgCRND8). Animals receive 21 consecutive once daily intraperitoneal injections of either 3.5 mg/kg Latrepirdine or 0.9% saline (vehicle). 90-day-old male TgCRND8 mice (N=28) or their wild-type littermates (N=56) are randomly distributed into either of two treatment groups: Latrepirdine (n=13 TgCRND8; n=21 nTg) or vehicle (n=15 TgCRND8; n=25 nTg). Following treatment, animals are sacrificed and transcardially perfused with ice-cold PBS (pH 7.4). Male 90-day-old (n=5 per genotype) or 120-day-old (n=6 per genotype) TgCRND8 mice or their non-transgenic littermates are sacrificed and transcardially perfused with ice-cold PBS (pH 7.4). One hemisphere from each mouse is post-fixed in 4% paraformaldeyhde in PBS (pH 7.4) for histological analysis and the other hemisphere is dissected and snap-frozen for biochemical analysis.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.5486 mL 12.7431 mL 25.4861 mL 63.7154 mL
5 mM 0.5097 mL 2.5486 mL 5.0972 mL 12.7431 mL
10 mM 0.2549 mL 1.2743 mL 2.5486 mL 6.3715 mL
15 mM 0.1699 mL 0.8495 mL 1.6991 mL 4.2477 mL
H2O 20 mM 0.1274 mL 0.6372 mL 1.2743 mL 3.1858 mL
25 mM 0.1019 mL 0.5097 mL 1.0194 mL 2.5486 mL
30 mM 0.0850 mL 0.4248 mL 0.8495 mL 2.1238 mL
40 mM 0.0637 mL 0.3186 mL 0.6372 mL 1.5929 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2549 mL 0.5097 mL 1.2743 mL
60 mM 0.0425 mL 0.2124 mL 0.4248 mL 1.0619 mL
80 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3186 mL 0.7964 mL
100 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2549 mL 0.6372 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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