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  2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
  4. Lometrexol hydrate

Lometrexol hydrate  (Synonyms: DDATHF hydrate)

目錄號: HY-14521B 純度: ≥99.0%
COA 產(chǎn)品使用指南

Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一種抗嘌呤類抗葉酸 (antifolate) 藥，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲?；D(zhuǎn)移酶 (GARFT) 的活性，但不會引起可檢測水平的 DNA 鏈斷裂。Lometrexol hydrate 可以進一步抑制嘌呤從頭合成，導致異常的細胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和細胞周期停滯。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 還是一種有效的人絲氨酸羥甲基轉(zhuǎn)移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Lometrexol hydrate Chemical Structure

Lometrexol hydrate Chemical Structure

CAS No. : 1435784-14-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥2300
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價
10 mg   詢價  
50 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Lometrexol hydrate:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Lometrexol (DDATHF) hydrate, an antipurine antifolate, can inhibit the activity of glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) but do not induce detectable levels of DNA strand breaks. Lometrexol hydrate can further inhibit de novo purine synthesis, causing abnormal cell proliferation and apoptosis, even cell cycle arrest. Lometrexol hydrate has anticancer activity. Lometrexol hydrate also is a potent human Serine hydroxymethyltransferase1/2 (hSHMT1/2) inhibitor[1][2][3].

體外研究
(In Vitro)

Lometrexol (DDATHF) 水合物與 GART 緊密結(jié)合，導致細胞內(nèi)嘌呤核糖核苷酸快速和長時間消耗[3]。
Lometrexol (1-30 μM；2-10 小時) 水合物誘導 L1210 細胞的快速和完全生長抑制[3]。
Lometrexol (1 μM；2-24 小時) 水合物誘導小鼠白血病 L1210 細胞的細胞周期停滯[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Mouse leukemia L1210 cells
Concentration: 1, 30 μM
Incubation Time: 2, 4, 6, 8, 10 hours
Result: Induced rapid and complete growth inhibition.

Cell Cycle Analysis[3]

Cell Line: L1210 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 2, 4, 8, 12, 24 hours
Result: Caused a rapid loss of the G2/M phase population of cells and an early S phase accumulation of cells by 8 hours. By 24 h, the S phase population appeared to be slowly shifting to higher DNA content, and hence, from mid-to-late S phase.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Lometrexol (DDATHF；腹腔注射；15-60 mg/kg；在妊娠第 7.5 天) 水合物通過干擾嘌呤代謝誘導神經(jīng)管缺陷 (NTD)，并以劑量依賴的方式增加胚胎吸收率和生長遲緩[1]。
Lometrexol (ip；40 mg/kg；在妊娠第 7.5 天) 水合物降低甘氨酰胺核糖核苷酸甲?；D(zhuǎn)移酶 (GARFT) 活性和 ATP、GTP、dATP 和 dGTP 水平的變化[1]。
Lometrexol (腹腔注射；40 mg/kg；妊娠7.5天) 水合物誘導神經(jīng)管缺陷 (NTDs) 存在異常增殖和凋亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice (7-8 week, 18-20 g)[1]
Dosage: 15, 30, 35, 40, 45 and 60 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; on gestation day 7.5
Result: Increased the rate of embryonic resorption and growth retardation in a dose-dependent manner.
Animal Model: C57BL/6 mice (7-8 week, 18-20 g)[1]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; on gestation day 7.5
Result: Inhibited glycinamide ribonucleotide formyl transferase (GARFT) activity and GARFT activity was maximally inhibited after at 6 hours.
Decreased the levels of ATP, GTP, dATP, and dGTP of NTDs embryonic brain tissue significantly at 6 hours.
Animal Model: C57BL/6 mice (7-8 week, 18-20 g)[1]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; on gestation day 7.5, for 4 days
Result: Decreased the expression of proliferation-related genes (Pcna, Foxg1 and Ptch1) and increased the expression of apoptosis-related genes (Bax, Casp8 and Casp9) in NTD groups.
Clinical Trial
分子量

461.47

Formula

C21H27N5O7
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

洛美曲索水合物
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 40 mg/mL (86.68 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1670 mL 10.8349 mL 21.6699 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1670 mL 4.3340 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.20%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1670 mL 10.8349 mL 21.6699 mL 54.1747 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1670 mL 4.3340 mL 10.8349 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0835 mL 2.1670 mL 5.4175 mL
15 mM 0.1445 mL 0.7223 mL 1.4447 mL 3.6116 mL
20 mM 0.1083 mL 0.5417 mL 1.0835 mL 2.7087 mL
25 mM 0.0867 mL 0.4334 mL 0.8668 mL 2.1670 mL
30 mM 0.0722 mL 0.3612 mL 0.7223 mL 1.8058 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2709 mL 0.5417 mL 1.3544 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4334 mL 1.0835 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3612 mL 0.9029 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2709 mL 0.6772 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Lometrexol hydrate
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